Начало 1

Повечето пептиди имат системен ефект, напр. bpc 157, което означава, че след като попаднат в кръвния поток, те се разпространяват в цялото тяло и имат специфично въздействие върху организма. Някои невропептидни пептиди, като например Semax или Selank, освен че навлизат в кръвообращението, трябва да достигнат до мозъка, за да развият пълния си потенциал. Това означава, че те трябва да преминат през кръвно-мозъчната бариера.

Да, начинът на приложение влияе върху количеството пептид, което попада в кръвта, и това има пряко въздействие върху ефикасността. Пътят на приложение влияе и върху това каква част от пептида ще попадне директно в мозъка.

Пептидите се прилагат чрез инжектиране, назален спрей, перорално, а понякога и под формата на кожни кремове.

В повечето случаи инжектируемата форма е най-ефективна, ако се интересуваме от въздействието върху цялото тяло. Прилагането на пептида по този начин позволява цялата доза да попадне в кръвообращението, но проучванията показват, че невропептиди като Семакс или Селанк, чиято основна цел е да достигнат до мозъка, е по-добре да се прилагат интраназално, отколкото чрез инжектиране, тъй като имат същата ефикасност. Инжекционната форма е ефективна, но някои хора, които не обичат инжекциите, я намират за тромава. Ако пептидът е с подходящо качество и инжектирането е направено умело, това също е безопасен метод на приложение.

Пептиди като Semax и Selank са специално разработени да се прилагат през носа. Проучванията показват, че те имат същата ефикасност като инжекциите, така че не е необходимо да се убождате. Интраназалното приложение на пептиди помага на пептидите по-лесно да преодолеят кръвно-мозъчната бариера и да достигнат по-бързо до мозъка, където трябва да започнат своето действие. Ефективността при интраназално приложение зависи от това дали пептидите успяват да преминат през стените на носната лигавица в кръвния поток. Основният фактор, който оказва влияние върху това, е молекулното тегло на пептида - колкото по-малко е то, толкова по-лесно се абсорбира молекулата. Пептидът Semax има молекулно тегло 751 Da. Молекулата е достатъчно малка, за да се абсорбира от организма. Проучванията върху Semax, приложен интраназално, показват, че той има положителен ефект както върху мозъка, така и върху лечението на стомашни язви, което доказва, че този пептид, приложен интраназално, има и системен ефект. По-долу са посочени молекулните тегла на отделните пептиди: GHK-Cu (глицил-хистидил-лизин-мед): Молекулното тегло е приблизително 441 далтона. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Молекулното тегло е приблизително 1419 далтона. Епиталон (Ala-Glu-Asp-Gly): Молекулното тегло е приблизително 390 далтона. KPV (Lys-Pro-Val): Молекулното тегло е приблизително 328 далтона. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Може да се отбележи, че молекулното тегло на тези пептиди е по-ниско от това на Semax, т.е. позволява интраназална абсорбция. Масата на Bpc 157 е по-голяма, което прави пептида малко по-слабо абсорбируем, но бъдете сигурни, че има начини да се избегне това, които ще бъдат разгледани по-долу. Друг фактор за това дали даден пептид ще се абсорбира в кръвния поток през носа е неговата стабилност в носната кухина. Пептидите, особено тези с по-високо молекулно тегло, се абсорбират трудно и това отнема повече време. Докато се намират в носната кухина, те са изложени на въздействието на ензими, които ги разграждат. Пептиди като Semax или Selank се абсорбират достатъчно бързо, за да не се повредят преди усвояването, което показват изследванията. Пептидите с по-висока маса като bpc 157 се абсорбират по-бавно, така че в този случай си струва да се избере по-стабилна форма на сол за интраназално приложение, като например сол Arg. Това позволява на пептида да остане в носната кухина за дълго време, без да я уврежда. Освен това могат да се използват т.нар. усилватели, т.е. вещества, които улесняват проникването на други вещества през кожата. Сред най-ефективните е DMSO. ДМСО временно разпечатва структурата на кожата или лигавицата и позволява навлизането в организма на вещества, които при нормални условия не биха се абсорбирали. Това означава, че например пептидът арго сол Bpc 157, разтворен във физиологичен разтвор с 3% DMSO, може да остане в носната кухина дълго време, без да се разгражда, и може лесно да се абсорбира в кръвния поток. Ефикасността на този разтвор може да се тества за себе си. Когато се прилага по този начин, пептидът ще започне да действа върху GABA рецепторите в рамките на няколко минути, предизвиквайки усещане за релаксация. Това е доказателство, че пептидът се е абсорбирал и действа. Предимствата на пептидния назален спрей са лесната употреба и ниската цена на продукта.

Основният фактор, който влияе върху ефикасността на тази форма на приложение, е стабилността на пептида в стомашните сокове. Например стандартната форма на пептида bpc 157, т.е. bpc 157 ацетат, ще се разгради бързо и няма да се абсорбира. За да бъде ефективно пероралното приложение, пептидът трябва да бъде защитен по подходящ начин. Това може да се направи чрез промяна на вида на солта, например до арго сол. Това ще позволи на пептида Bpc 157 да бъде стабилен в стомаха при ph над 3. При ph под 3 обаче той ще се разгради. Могат да се използват и специални защитни капсули, които ще освобождават пептида само в червата. С тези промени тази форма на приложение ще бъде ефективна. Недостатъкът на това решение е цената на продукта; такъв пептид ще бъде до пет пъти по-скъп, отколкото в интраназална форма, а интраназалното приложение с използване на подобрители на абсорбцията и подходящо стабилна сол е толкова ефективно, че ще бъде по-рентабилно да се закупи bpc 157 спрей.

Пептидите под формата на крем няма да действат системно, а локално. Това означава, че можете например да си купите пептид kpv и да го напръскате или разнесете върху сенсибилизирана кожа. Това ще помогне за облекчаване на възпалението и за по-бързото регенериране на кожата.

Ако пептидът е същият, напр. bpc 157, само че в различна форма, това означава, че има същата аминограма, т.е. има същия ефект. Различното съединение на един и същ пептид влияе върху неговата стабилност. Напр. bpc 157 acetete, т.е. под формата на ацетат, ще бъде достатъчно стабилен, за да остане под формата на прах при стайна температура, но след като се разтвори, трябва да се съхранява в хладилник, за да се избегне разграждането му. Такъв пептид ще бъде достатъчно стабилен, за да се използва за инжектиране, но за перорална употреба вече не е подходящ. Bpc 157 в аргова сол също ще бъде стабилен при стайна температура, когато се разтвори във вода. Той показва стабилност в стомашни сокове с ph над 3. При прилагане на пептиди е важно да се избере подходящото съединение за начина на приложение, така че пептидът да е стабилен.

Обемът на пептида зависи от процеса на сублимация. Например 60 mg пептид може да заема много или малко място. Това е без значение, когато става въпрос за ефективността на пептида.