Bromantan - Образователен материал

Бромантанът, предлаган в търговската мрежа под името Ladasten, е производно на адамантана, използвано за различни ползи за здравето. Той предлага значителни ползи за здравето, като например подобряване на физическата работоспособност, повишаване на издръжливостта и остротата на ума, борба с умората и тревожността и повишаване на толерантността към стресови фактори, като например екстремна топлина, а също така може да ускори възстановяването след интензивни физически дейности [1]. Изследванията отчитат, че бромантанът стимулира както ума, така и тялото, без риск от пристрастяване или нервни странични ефекти, характерни за много стимуланти [1].

История на Bromantan

Бромантанът, известен също като адамантилбромофениламин, бромантан или N-(2-адамантил)-N-(4-бромофенил)-амин, принадлежи към клас вещества, известни като актопроектори, които помагат на организма да се справи по-добре с физическия стрес, без да консумира повече кислород или да генерира допълнителна топлина. Можете да мислите за него като за супер адаптоген, който значително повишава физическата и умствената работоспособност. Бромантанът, известен и с търговското наименование Ладастен, се използва предимно за подпомагане на хора, борещи се с умора и състояния, свързани със стрес. Въпреки че от 1997 г. е забранен в спорта поради антидопинговите разпоредби, той е намерил ценно място в здравеопазването, особено при лечението на астенични състояния. Произвеждан в Русия, Ladasten се отличава не само с ефикасността си, но и с безопасността си, предлагайки обещаващо решение за тези, които се нуждаят от подкрепа на физическата и психическата издръжливост [1, 2].

Действие на Бромантан срещу депресия и тревожност

Въз основа на проучвания върху хора и животни, бромантанът е показал положително въздействие както върху тревожността, така и върху депресията, което го прави важен избор за управление на психичното здраве. За разлика от много традиционни медикаменти, Бромантан има уникалната способност да повишава физическата активност, като същевременно намалява чувството на тревожност, което е особено полезно за страдащите от депресия и тревожност, тъй като тези състояния често водят до намалена мотивация и повишен стрес. По време на изследването Бромантан превъзхожда някои стандартни антидепресанти, като намалява възпалителните маркери, свързани с депресията, като TNF-α и IL-6, като по този начин предотвратява депресивното поведение [3, 4]. Това подсказва, че Бромантан може да играе значителна роля в лечението на депресията, като се насочи към възпалението - известен фактор при това заболяване. Освен това Bromantan увеличава спонтанните движения и намалява тревожността при тестове с животни, което показва потенциала му за борба с летаргията, свързана с депресията, и ефективно намаляване на тревожността. В сравнение с имипрамина, широко разпространен антидепресант, той бързо обръща депресивните състояния в модели, предизвикани от стрес, което показва бързата му реакция към депресивните симптоми [3, 4].

В друго проучване бромантанът е тестван върху хора, страдащи от неврастения - състояние, характеризиращо се с хронична умора и свързана със стреса слабост [5]. Целта на това проучване е да се направи строга оценка на ефикасността и безопасността на Бромантан като лекарство срещу тревожност, като се подчертае по-специално способността му да се справя с тревожността, без да води до зависимост или симптоми на отнемане. Пациентите съобщават за значително намаляване на симптомите на тревожност и астения с Bromantan в сравнение с плацебо, което показва двойната му функционалност като психостимулант и лекарство против тревожност [5]. Това показва, че Бромантан е ефективен за намаляване на симптомите на тревожност, като подобрява цялостното благосъстояние на пациента без риск от зависимост. Интересно е, че употребата му не води до синдроми на отнемане, което подчертава ненаркотичния му характер [5].

Освен това проучване върху животни показва, че бромантанът има противотревожно действие при мишки BALB/c, известни с високата си тревожност, без да стимулира прекомерно свободната двигателна активност. Това предполага, че Бромантанът е насочен конкретно към симптомите на тревожност, предлагайки нов път за лечение на симптомите на тревожност чрез повишаване на енергийните нива и намаляване на тревожността без типичните недостатъци на традиционните лечения [6]. В друго проучване върху животни доза от 50 mg/kg Бромантан значително повишава нивата на допамин - невротрансмитер, ключов за регулирането на настроението и когнитивните функции [7]. Това предполага, че Бромантан не само подобрява естествения механизъм на мозъка за производство на допамин, но и предлага представа за това как Бромантан може да облекчи симптомите на депресия и тревожност чрез модулиране на допаминергичната активност.

В пилотно клинично изпитване Bromantan е прилаган на пациенти с психогенна астения, характеризираща се с хронична умора и психологически стрес. Резултатите показват, че той подобрява физическата и психическата енергия и значително намалява нивата на тревожност сред пациентите [8]. Това двойно действие отличава Бромантан от традиционните психостимуланти и предлага терапевтично предимство, като се справя както с липсата на мотивация, често наблюдавана при депресия, така и с тревожността, която може да съпътства или да изостри депресивните състояния. Способността на Бромантан да подобрява цялостното психологическо благосъстояние, като същевременно намалява симптомите на тревожност и депресия, предполага, че той е обещаващ кандидат в областта на психичното здраве.

Освен това в проучване при мъжки мишки C57BL/6, моделиращи тревожна депресия, предизвикана от зоосоциален стрес, приложението на Бромантан (30 mg/kg) значително намалява свързаните с депресията симптоми [9]. Важно е да се отбележи, че той намалява нивата на провъзпалителните цитокини като IL-6, IL-17 и IL-4, които се свързват с депресията, и обръща поведенческите промени, свързани с депресията и тревожността, както се наблюдава при теста с повишен кръстосан лабиринт. Тези подобрения се наблюдават както след еднократен прием след краткотраен стрес, така и след петдневен режим след продължително излагане на стрес, което подчертава потенциала на Бромантан като мощна допълнителна терапия при депресивни разстройства.

Важно е да се отбележи, че в голямо проучване върху хора, проведено в 28 клинични центъра в Русия с участието на 728 пациенти с психоавтономичен синдром - състояние, характеризиращо се с астенично разстройство, бромантанът показва значителна терапевтична ефикасност [10]. Пациентите, получаващи дози Бромантан в диапазона от 50 до 100 mg дневно в продължение на 28 дни, съобщават за изразен антиастензивен ефект още на третия ден от лечението, който значително се запазва в продължение на един месец след прекратяване на терапията. Лекарството ефективно облекчава симптомите от тревожно-депресивния спектър, подобрява автономната функция, повишава качеството на съня и като цяло подобрява качеството на живот на пациентите. При само 31 участници в ТП10Т, които са имали леки странични ефекти, и нисък процент на прекратяване на лечението, профилът на безопасност на Бромантан е изключително положителен, без съобщения за сериозни странични ефекти.

Освен това, според клинични и ЕЕГ проучвания при пациенти с тревожно-астенични разстройства, Бромантанът действа по различен начин в зависимост от моделите на мозъчните вълни на човека [11]. При хора със силни алфа вълни, които се свързват с това, че са отпуснати, но бодри, Бромантан действа като стимулант. Това означава, че той може да накара хората да се чувстват по-будни и да подобри настроението им. От друга страна, хората със слаби алфа вълни, което може да показва, че са по-склонни към тревожност, изпитват успокояващия ефект на Бромантан, подобно на лекарствата, намаляващи тревожността. Този успокояващ ефект се проявява чрез промени в мозъчните им вълни, което показва намаляване на тревожността. По същество начинът на действие на Бромантан може да зависи от уникалните модели на мозъчните вълни, което го прави оптимизиран подход за подпомагане на тревожността и чувството за прекомерна умора.

Проучване на Бромантан показва обещаващи резултати в борбата с умственото изтощение без никакви вредни странични ефекти, дори при еднократна доза от 100 mg [12]. Тази констатация предполага, че Бромантан (Ладастен) е безопасен начин за справяне с умственото изтощение, което го прави особено полезен за хора, които лесно се чувстват претоварени от стреса. Важно е да се отбележи, че проучването установява, че той действа по-добре при хора, които са по-чувствителни към стрес, което показва неговата ефективност за повишаване на умствената острота и способността за справяне със стреса. Това означава, че бромантанът може да бъде значителен помощник при лечението на свързаната със стреса умора и дори може да подобри концентрацията и настроението както на работното място, така и в ежедневието на хората, които трудно се справят със стреса.

Ролята на Бромантан за подобряване на настроението и допамина

Бромантанът играе важна роля за подобряване на настроението и когнитивните функции чрез взаимодействие с допаминовата система в мозъка. В проучването прилагането на Бромантан на плъхове в доза 50 mg/kg значително подобрява допамина в мозъчните области. Освен това повишава нивата на серотонина и неговия метаболит в префронталната кора на мозъка и други области, което предполага, че може да подобри настроението и да повиши когнитивните способности [13]. Освен това уникалният ефект на Бромантан върху синтеза на допамин подчертава потенциала му за ползи за здравето на мозъка. Изследвания върху плъхове показват, че Бромантан повишава активността на ензимите, необходими за производството на допамин, което показва способността му да подобрява положително както мозъчните функции, така и настроението [14].

Важно е да се отбележи, че при проучване върху животни прилагането на Бромантан на плъхове в доза 50 mg/kg значително увеличава концентрацията на допамин [7]. Малко след приема Бромантан предизвиква увеличаване на освобождаването на допамин, заедно с увеличаване на L-DOPA, който е необходим за производството на допамин. Това предполага, че Бромантан спомага за активирането на гените, участващи в производството на допамин. По-конкретно, той насърчава производството на определени ензими - тирозин хидроксилаза (TH) и DOPA-декарбоксилаза (DDC), които са ключови в процеса на образуване на допамин. Този ефект на Бромантан по същество помага да се задейства естественото производство на допамин в организма [7, 14].

При проучване на въздействието на бромантана върху мозъка изследователите откриват, че той има специален начин да увеличава допамина. За разлика от друго лекарство, афобазол, което действа главно върху серотонина и предотвратява разграждането на допамина, Бромантан се фокусира върху увеличаване на производството на допамин. Той прави това чрез повишаване на нивата на L-DOPA, който е необходим за производството на допамин, в различни части на мозъка. Това предполага, че Бромантан помага за активиране на процеса на производство на допамин. Освен това Бромантан променя начина, по който допаминът се метаболизира (обмяната на веществата) в определени области на мозъка, което може да е от полза за хора с нарушения, свързани с дисрегулация на допамина, като например разстройства на настроението или някои двигателни нарушения [15]. Освен това друго проучване установява, че Бромантан има уникалната способност да увеличава синтеза и освобождаването на допамин в една част на мозъка, без да се намесва в нивата на серотонина. Той може също така да забави реабсорбцията на допамин в мозъчните клетки, като потенциално увеличи наличността му, но няма същия ефект върху серотонина. Това показва, че бромантанът е особено добър в подобряването на функциите, свързани с допамина, без да се намесва в серотонина, което го прави добър избор за лечение на проблеми, свързани с допаминов дисбаланс [16].

Странични ефекти на Bromantan и синдром на отнемане

Бромантан се различава от другите допаминови стимуланти най-вече по липсата на типичните странични ефекти, като например значителен спад в нивата на допамин или симптоми на отнемане след лечението. За разлика от типичните стимуланти, които могат да доведат до пристрастяване или намаляване на естественото производство на допамин след отнемане, Бромантан доказано запазва своите ползи, без да предизвиква тези негативни ефекти. Проучванията [1] [5, 6] [10] подчертават уникалното му двойно действие като психостимулант и лекарство против тревожност, което ефективно овладява състоянията, без да води до зависимост или симптоми на отнемане. Този уникален профил на безопасност се подчертава от липсата на "синдром на отнемане" [5] [6], което предполага, че Бромантан подпомага мозъчната функция по начин, който не пречи на естествените допаминови регулаторни механизми на организма. Това предполага, че Бромантан може да повиши нивата на допамин по начин, който подкрепя естествената мозъчна функция, без да води до зависимост или значителен спад в настроението и мотивацията след лечението. Следователно пациентите могат да преустановят приема на Бромантан без риск да изпитат спад, който често се наблюдава при други психотропни лекарства, което го прави по-безопасен и устойчив вариант за дългосрочно лечение на различни състояния. Хората, приемащи бромантан, обикновено реагират много добре и нямат странични ефекти. Много рядко обаче се наблюдават странични ефекти под формата на главоболие, замаяност и отпадналост. Тези ефекти отминават веднага след като лекарството бъде спряно.

Дозировка на Bromantan

При проучвания при хора, особено при пациенти със заболявания като неврастения, характеризиращи се с хронична умора и слабост, често свързани със стрес, Бромантан е прилаган в дневна доза от 50 до 100 mg за период от 28 дни. Тази доза показа значителни терапевтични ползи, като пациентите отбелязаха значително подобрение на състоянието си от третия ден на лечението и тези ползи се запазиха в продължение на един месец след края на терапията [10, 12].

Предозиране с бромантан

Що се отнася до предозирането с бромантан, то може да доведе до различни ефекти, както показва проучване, при което на плъхове са давани различни дози от лекарството [17]. При приемливи дози (30-300 mg/kg) бромантанът действа като стимулант, повишавайки нивото на активност на плъховете и правейки ги по-малко чувствителни към болка. Когато обаче дозите бяха много по-високи (600-9600 mg/kg), се случи обратното: плъховете станаха по-малко активни, спонтанните им движения намаляха и въпреки че бяха по-малко чувствителни към болка, чувствителността им към допир и реакцията към други стимули се увеличиха.

Интересна физическа реакция на всички дози е разширяването на зениците, а при изключително високи дози (над 10 g/kg) клепачите на плъховете започват да падат. Много високите дози също така повлияха на дишането им, като го направиха по-дълбоко и по-бързо, подобно на специфичния модел, известен като дишане на Кусмаул, и предизвикаха повръщане, диария и повишено уриниране при някои от тях. Наблюдава се и леко понижаване на телесната температура при почти всички тествани дози [17].

Резюме

Двойните свойства на бромантана като психостимулант и антитревожно средство го правят ефективен при лечението на състояния, характеризиращи се с хронична умора и психологически дистрес, както е наблюдавано при проучвания върху пациенти с неврастения. Способността му да намалява значително симптомите на тревожност и депресия, без да води до появата на зависимост или симптоми на отнемане, представлява значителен напредък във възможностите за лечение на тези състояния. Механизмът на действие на Бромантан се състои в увеличаване на естественото производство на допамин в мозъка чрез стимулиране на активността на ензими, ключови за синтеза на допамин, като тирозин хидроксилаза (TH) и DOPA-декарбоксилаза (DDC), без да взаимодейства директно с допаминовите рецептори. Този фин, но ефективен начин за повишаване на нивата на допамин води до подобряване на настроението и когнитивните функции без риск от пристрастяване или симптоми на отнемане, което го прави обещаващ вариант за лечение на състояния като депресия и тревожност. Той се отличава с уникалната си способност да стимулира допамина в мозъка без типичните странични ефекти, наблюдавани при други допаминови стимуланти, като например спадане на нивата на допамин след лечението. За разлика от традиционните стимуланти, които могат да изчерпят запасите от допамин, което води до пристрастяване и симптоми на отнемане, Бромантан предлага различен подход. Като цяло уникалните фармакологични свойства на Бромантан и ролята му в регулирането на допамина подчертават потенциала му като полезно средство за лечение на широк спектър от неврологични и психологични състояния, без типичните недостатъци, свързани с традиционните допаминови стимуланти.

Отказ от отговорност

Настоящата статия е написана с цел обучение и повишаване на осведомеността относно обсъжданото вещество. Важно е да се отбележи, че обсъжданото вещество е вещество, а не конкретен продукт. Информацията, съдържаща се в текста, се основава на наличните научни изследвания и не е предназначена за медицински съвет или за насърчаване на самолечението. Препоръчва се читателят да се консултира с квалифициран медицински специалист за всички решения, свързани със здравето и лечението.

Препратки

1.     Oliynyk, Sergiy, и Seikwan Oh. "Фармакология на актопротекторите: практическо приложение за подобряване на умствената и физическата работоспособност". Биомолекули и терапии 20.5 (2012): 446. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3762282/

2.     Morozov, I. S., Klimova, N. V., Sergeeva, S. A., Ivanova, I. A., Barchukov, V. G., Kovalev, G. I., ... & Avdiunina, N. I. (1999). Adamantane derivatives enhancing body's resistance to emergencies (Адамантанови производни, повишаващи устойчивостта на организма към извънредни ситуации). Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk, (3), 28-32. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10222828/

3.     A. V. Tallerova; L. P. Kovalenko; A. D. Durnev; S. B. Seredenin. (2011). Влияние на Ladasten върху съдържанието на цитокинови маркери на възпалението и поведението на мишки с експериментален депресивно-подобен синдром. , 152(1), 58-60. doi:10.1007/s10517-011-1453-2  https://www.bothonce.com/10.1007/s10517-011-1453-2

4.     Талерова, А. В.; Коваленко, Л. П.; Кузнецова, О. С.; Дурнев, А. Д.; Середенин, С. Б. . (2014). Коригиращ ефект на Ladasten върху вариациите в субпопулационния състав на Т-лимфоцитите при мишки C57Bl/6 в експериментален модел на тревожно-депресивно състояние. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 156(3), 335-337. doi:10.1007/s10517-014-2343-1 https://www.bothonce.com/10.1007/s10517-014-2343-1

5.     Незнамов, Г. Г., Сиуняков, С. А., Телешова, С. Е., Чумаков, Д. В., Реутова, М. А., Сиуняков, Т. С., ... & Гришин, С. А. (2009). Ladasten, новото лекарство с психостимулиращо и анксиолитично действие при лечение на неврастения (резултати от сравнително клинично проучване с плацебо). Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii Imeni SS Korsakova, 109(5), 20-26. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19491814/

6.     M. N. Левин. (2005). Психотропни ефекти на Sidnocarb и Ladasten при инбредни мишки с различна реакция на емоционален стрес. , 139(3), 337-339. doi:10.1007/s10517-005-0288-0  https://www.bothonce.com/10.1007/s10517-005-0288-0

7.     Vakhitova, I.uV., Iamidanov, R. S., & Seredinin, S. B. (2004). Ladasten indutsiruet ékspressiiu genov, reguliruiushchikh biosintez dofamina v razlichnykh strukturakh mozga krys [Ладастен индуцира експресията на гени, регулиращи биосинтезата на допамин в различни структури на мозъка на плъх]. Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia, 67(4), 7-11. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500036/

8.     Siuniakov, S. A., Grishin, S. A., Teleshova, E. S., Neznamov, G. G., & Seredenin, S. B. (2006). Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia, 69(4), 10-15. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16995430/

9.     Tallerova, A. V., Kovalenko, L. P., Durnev, A. D., & Seredenin, S. B. (2011). Влияние на антиастенното лекарство ladasten върху нивото на цитокините и поведението при експериментален модел на тревожна депресия при мъжки мишки C57BL/6. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia, 74(11), 3-5. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22288152/

10.  Voznesenskaia, T. G., Fokina, N. M., & Iakhno, N. N. (2010). Лечение на астенични разстройства при пациенти с психоавтономичен синдром: резултати от многоцентрово проучване на ефикасността и безопасността на ladasthen. Zhurnal nevrologii i psikhiatrii imeni SS Korsakova, 110(5 част 1), 17-26. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21322821/

11.  Незнамов, Г. Г., Бочкарев, В. К., Сиуняков, С. А., и Гришин, С. А. (2008). Характеристики на ефекта на ладастен при пациенти с неврастения с различни еЕГ параметри. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia, 71(4), 18-25. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18819436/

12.  Bogdan, N. G., Kolotilinskaia, N. V., Iarkova, M. A., Nadorov, S. A., Badyshtov, B. A., & Seredenin, S. B. (2009). Влияние на ладастен върху психофизиологичните параметри на здрави доброволци. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia, 72(3), 3-9. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19642584/

13.  Kudrin, V. S., Sergeeva, S. A., Krasnykh, L. M., Miroshnichenko, I. I., Grekhova, T. V., & Gaĭnetdinov, R. R. (1995). Влияние на бромантана върху допаминовата и серотонинергичната система на мозъка на плъх. Експериментална и клинична фармакология, 58(4), 8-11. https://europepmc.org/article/med/7580761

14    Mikhaylova, M., Vakhitova, J. V., Yamidanov, R. S., Salimgareeva, M. K., Seredenin, S. B., & Behnisch, T. (2007). Ефекти на ладастен върху допаминергичната невротрансмисия и хипокампалната синаптична пластичност при плъхове. Неврофармакология, 53(5), 601-608. https://www.bothonce.com/10.1016/j.neuropharm.2007.07.001

15.  Давидова, А. И., Клодт, П. М., Кудрин, В. С., Кузнецова, Е. А., и Наркевич, В. Б. (2010). Неврохимично изследване на ефектите на новите анксиолитични лекарства Afobazol и Ladasten върху синтеза и метаболизма на моноамини и техните метаболити в мозъчните структури на плъхове от вида wistar по модела на блокада на моноаминовия синтез, предизвикана от инхибитора на декарбоксилазата на ароматните аминокиселини NSD-1015. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia, 73(3), 2-6. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20408420/

16.  Zimin, I.A., Abaimov, D.A., Budygin, E.A., IuA, Z., & Kovalev, G.I. (2010). Роля на мозъчните допаминергични и серотонинергични системи в психофармакологичните ефекти на ладастен и сиднокарб. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia, 73(2), 2-5. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20369592/

17.  Iezhitsa, I.N., Spasov, A.A., Bugaeva, L.I., & Morozov, I.S. (2002). Токсичен ефект от еднократното третиране с бромантан върху неврологичния статус на експериментални животни. Бюлетин по експериментална биология и медицина, 133(4), 380-383. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12124651/