Domovská stránka 1

Většina peptidů má systémový účinek, např. bpc 157, to znamená, že jakmile se dostanou do krevního oběhu, šíří se po celém těle a mají na něj specifický účinek. Některé neuropeptidové peptidy, jako je Semax nebo Selank, se kromě vstupu do krevního oběhu musí dostat do mozku, aby se plně rozvinul jejich potenciál. To znamená, že musí projít hematoencefalickou bariérou.

Ano, způsob podání ovlivňuje, kolik peptidu se dostane do krevního oběhu, což má přímý vliv na účinnost. Cesta podání také ovlivňuje, kolik peptidu se dostane přímo do mozku.

Peptidy se podávají injekčně, nosním sprejem, perorálně a někdy i ve formě kožních krémů.

Ve většině případů je injekční forma nejúčinnější, pokud nám jde o ovlivnění celého těla. Podání peptidu tímto způsobem umožňuje, aby se celá dávka dostala do krevního oběhu, ale studie ukazují, že neuropeptidy jako Semax nebo Selank, jejichž hlavním cílem je dostat se do mozku, je lepší podávat intranazálně než injekčně, protože mají stejnou účinnost. Injekční forma je účinná, ale pro některé lidi, kteří nemají rádi injekce, je těžkopádná. Pokud je peptid vhodné kvality a injekce je provedena šikovně, je to také bezpečný způsob podání.

Peptidy, jako jsou Semax a Selank, jsou speciálně navrženy pro podávání nosem. Studie ukazují, že vykazují stejnou účinnost jako injekce, takže není nutné se píchat. Intranazální podání peptidů pomáhá peptidům snáze překonat krevní mozkovou bariéru a rychleji se dostat do mozku, kde by měly začít působit. Účinnost při intranazálním podání závisí na tom, zda se peptidům podaří projít stěnami nosní sliznice do krevního oběhu. Hlavním faktorem, který to ovlivňuje, je molekulová hmotnost peptidu, čím menší, tím snadněji se molekula vstřebává. Peptid Semax má molekulovou hmotnost 751 Da. Tato molekula je dostatečně malá na to, aby ji tělo vstřebalo. Studie na přípravku Semax podávaném intranazálně ukázaly, že má pozitivní vliv jednak na mozek, ale také na léčbu žaludečních vředů, což dokazuje, že tento peptid podávaný intranazálně má také systémový účinek. Níže jsou uvedeny molekulové hmotnosti jednotlivých peptidů: GHK-Cu (glycyl-histidyl-lysin-měď): Molekulová hmotnost je přibližně 441 daltonů. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekulová hmotnost je přibližně 1419 daltonů. Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekulová hmotnost je přibližně 390 daltonů. KPV (Lys-Pro-Val): Molekulová hmotnost je přibližně 328 daltonů. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Lze poznamenat, že molekulová hmotnost těchto peptidů je nižší než u Semaxu, tj. umožňuje intranazální absorpci. Hmotnost peptidu Bpc 157 je větší, což způsobuje, že se peptid vstřebává o něco hůře, ale buďte si jisti, že existují způsoby, jak to obejít, o nichž bude pojednáno níže. Dalším faktorem, který ovlivňuje, zda se peptid vstřebá do krevního oběhu nosem, je jeho stabilita v nosní dutině. Peptidy, zejména ty s vyšší molekulovou hmotností, se vstřebávají obtížně a trvá jim to déle. V nosní dutině jsou vystaveny působení enzymů, které je degradují. Peptidy, jako je Semax nebo Selank, se vstřebávají dostatečně rychle, takže se před vstřebáním nepoškodí, což dokazuje výzkum. Peptidy s vyšší hmotností, jako je bpc 157, se vstřebávají pomaleji, proto se v tomto případě vyplatí zvolit pro intranazální podání stabilnější formu soli, například Arg sůl. Díky tomu může peptid zůstat v nosní dutině delší dobu, aniž by došlo k jeho poškození. Kromě toho lze použít tzv. enhancery, tj. látky, které usnadňují průnik jiných látek kůží. Mezi nejúčinnější patří DMSO. DMSO dočasně odcloní strukturu kůže nebo sliznice a umožní vstup látek, které by se za normálních okolností nevstřebaly, do těla. To znamená, že například arg solný peptid Bpc 157 rozpuštěný ve fyziologickém roztoku s 3% DMSO může zůstat v nosní dutině po dlouhou dobu, aniž by se rozložil, a může se snadno vstřebat do krevního oběhu. Účinnost tohoto roztoku lze testovat na sobě. Při tomto způsobu podání začne peptid během několika minut působit na receptory GABA a navodí pocit uvolnění. To je důkazem, že se peptid vstřebal a působí. Výhodou peptidového nosního spreje je snadné použití a nízká cena výrobku.

Hlavním faktorem ovlivňujícím účinnost této formy podání je stabilita peptidu v žaludečních šťávách. Např. standardní forma peptidu bpc 157, tj. bpc 157 acetát, se rychle rozloží a nevstřebá. Aby bylo perorální podání účinné, musí být peptid vhodně chráněn. Toho lze dosáhnout změnou typu soli například na argonovou sůl. To umožní, aby byl peptid Bpc 157 stabilní v žaludku při ph vyšším než 3. Při ph nižším než 3 však bude degradován. Lze také použít speciální ochranné kapsle, které peptid uvolní až ve střevě. S těmito změnami bude tato forma podání účinná. Nevýhodou tohoto řešení je cena přípravku; takový peptid bude až pětkrát dražší než v intranazální formě a intranazální podání s použitím zesilovačů absorpce a vhodně stabilní soli je natolik účinné, že bude cenově výhodnější zakoupit bpc 157 sprej.

Peptidy ve formě krému nepůsobí systémově, ale lokálně. To znamená, že si můžete například koupit peptid kpv a nastříkat nebo rozetřít ho na senzibilizovanou pokožku. To pomůže zmírnit zánět a rychleji regenerovat pokožku.

Pokud je peptid stejný, např. bpc 157, jen v jiné formě, znamená to, že má stejný aminogram, tj. má stejný účinek. Jiná sloučenina téhož peptidu ovlivňuje jeho stabilitu. Např. bpc 157 acetete, tj. ve formě acetátu, bude dostatečně stabilní, aby zůstal v práškové formě při pokojové teplotě, ale po rozpuštění by měl být skladován v chladničce, aby se zabránilo jeho degradaci. Takový peptid bude dostatečně stabilní, aby mohl být použit pro injekční aplikaci, ale pro perorální použití již není vhodný. Bpc 157 v arg soli bude po rozpuštění ve vodě rovněž stabilní při pokojové teplotě. Vykazuje stabilitu v žaludečních šťávách s ph vyšším než 3. Při podávání peptidů je důležité vybrat správnou sloučeninu pro způsob podání, aby byl peptid stabilní.

Objem peptidu závisí na procesu lyofilizace. Např. 60 mg peptidu může zabírat hodně nebo málo místa. To je z hlediska účinnosti peptidu irelevantní.