Inicio 1

Większość peptydów działa ogólnoustorjowo np bpc 157, oznacza to, że gdy tylko trafią do krwioobiegu to rozprzestrzeniają się po całym organiźmie i wywierają na niego określony wpływ. Niektóre neuropeptydy peptydy takie jak Semax, czy Selank oprócz trafienia do krwioobiegu muszą trafić do mózgu, aby rozwinąć w pełni swój potencjał. Oznacza to że muszą przejść barierę krew mózg.

Tak, droga podania ma wpływ na to ile peptydu dostanie się do krwioobiegu, a to ma bezpośredni wpływ na skuteczność. Droga podania ma też wpływ ile peptydu trafi bezpośrednio do mózgu.

Peptydy podaje się w formie iniekcji, sprayu do nosa, w wersji oralnej i czasami w formie kremów na skórę.

W większości przypadków forma iniekcyjna jest najskuteczniejsza, jeśli zależy nam na odziaływaniu na całe ciało. Podanie peptydu w ten sposób umożliwia wprowadzenie całej dawki do krwioobiegu, jednak badania dowodzą, że neuropeptydy takie jak Semax lub Selank, których głównym cele jest się dostać do mózgu lepiej podać donosowo niż iniekcyjnie ponieważ wykazują taką samą skuteczność. Forma iniekcyjna jest skuteczna, ale dla niektórych osób nie lubiących iniekcji uciążliwa. Jeśli peptyd jest odpowiedniej jakości, a iniekcja zrobiona umiejętnie to jest to też bezpieczna metoda podania.

Peptydy takie jak Semax i Selank zostały specjalnie zaprojektowane do podawania przez nos. Badania dowodzą, że wykazują taką samą skutecznośc jak iniekcje, więc nie ma potrzeby się kłuć. Podanie peptydów donosowo pomaga łatwiej ominąć barierę krew mózg i szybciej dostać się do mózgu, gdzie powinne rozpocząć swe działanie. Skuteczność przy podaniu donosowym zależy od tego czy peptydom uda się przedostać przez ścianki śluzówki nosowej do krwioobiegu. Głównym czynnikiem mającym na to wpływ jest masa cząsteczkowa peptydu, im mniejsza tym łatwiej cząsteczce się wchłonąć. Peptyd Semax ma masę cząsteczkową 751 Da. Cząsteczka jest na tyle mała, że jest przez organizm przyswajana. Badania nad Semaxem podanym donosowo udowodniły, że wpływa on pozytywnie zarówno na mózg ale też na leczenie wrzodów żołądka, co dowodzi, że peptyd ten podany donosowo działa także ogólnoustrojowo. Poniżej masy cząsteczkowe poszczególnych peptydów: GHK-Cu (Glycyl-Histidyl-Lysine-Copper): Masa cząsteczkowa wynosi około 441 daltonów. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Masa cząsteczkowa wynosi około 1419 daltonów. Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly): Masa cząsteczkowa wynosi około 390 daltonów. KPV (Lys-Pro-Val): Masa cząsteczkowa wynosi około 328 daltonów. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Masa cząsteczkowa wynosi około 751 daltonów Można zauważyć, że masa cząsteczkowa tych peptydów jest mniejsza od Semaxu, czyli umożliwia wchłanianie donosowe. Masa Bpc 157 jest większa przez co peptyd będzie trochę słabiej wchłaniany, ale spokojnie są na to sposoby o których będzie poniżej. Kolejnym czynnikiem, czy peptyd zostanie wchłonięty do krwioobiegu przez nos jest jego stabilność w jamie nosowej. Peptydy szczególnie te o większej masie cząsteczkowej mają problem z wchłanianiem i zabiera im to więcej czasu. W trakcie przebywania w jamie nosowej są narażone na działanie enzymów, które je degradują. Peptydy takie jak Semax, czy Selank wchłaniają się na tyle szybko, że nie zostaną uszkodzone przed absorbcją co dowodzą badania. Peptydy o większej masie jak bpc 157 wchłaniają się wolniej, dlatego warto wybrać bardziej stabilną formę soli do podania donosowego w tym wypadku, np sól arg. Pozwala to na długrotrwałe przebywanie peptydu w jamie nosowej bez jego uszkodzenia. Dodatkowo można zastosować tak zwane enhancery, czyli substancje ułatwiające przenikanie innych substancji przez skórę. Do najskuteczniejszych należy DMSO. DMSO chwilowo rozszczelnia strukturę skóry lub błony śluzowej i umożliwia wprowadzenie do organizmu substancji, które normalnie nie zostałyby wchłonięte. Takie rozwiązanie sprawia, że np peptyd Bpc 157 w postaci soli arg rozpuszczony w soli fizjologicznej z 3% DMSO może długo przebywać w jamie nosowej bez uleganiu degradacji i zostać łatwo wchłonięty do krwioobiegu. Skuteczność tego rozwiązania można samemu przetestować. Tak podany peptyd w ciągu kilku minut zacznie działać na receptory GABA co wywoła uczucie relaksu. Jest to dowód, że peptyd został wchłonięty i działa. Zalety peptydów w sprayu do nosa to łatwość w użyciu i niska cena produktu.

Głównym czynnikiem wpływającym na skuteczność tej formy podania jest stabilność peptydu w sokach żołądkowych. Np standardowa forma peptydu bpc 157, czyli octan bpc 157, zostanie szybko zdegradowana i nie zostanie wchłonięta. Aby podanie oralne było skuteczne należy zabezpieczyć odpowiednio peptyd. Można to zrobić zmieniając rodzaj soli na np sól arg. To pozwoli peptydowi Bpc 157 być stabilnym w żołądku w ph powyżej 3. W ph poniżej 3 zostanie jednak starwiony. Można zastosować też specjalne kapsułki ochronne, które uwolnią peptyd dopieo w jelicie. Po zastosowaniu tych zmian ta forma podania będzie skuteczna. Minusem tego rozwiązania jest cena produktu, peptyd taki będzie nawet 5 razy droższy niż w formie donosowej, a podanie donosowe z zastosowaniem enhancerów wchłanialności i odpowiednio stabilnej soli jest na tyle skuteczne, że cenowo bardzej opłacalne będzie zakupienie bpc 157 w sprayu.

Peptydy w formie kremu nie będą działać ogóloustrojowo tylko miejscowo. Czyli można np kupić peptyd kpv i rozpylić lub rozsmarować na skórę z uczuleniem. Pozwoli to złagodzić stany zapalne i szybciej zregenerować skórę.

Jeśli peptyd jest ten sam np bpc 157 tylko w innej formie to oznacza, że ma ten sam aminogram, czyli wykazuje te samo działanie. Inny związek tego samego peptydu wpływa na jego stabilność. Np bpc 157 acetete, czyli w formie octanu będzie na tyle stabilny aby przebywać w formie sproszkowanej w temperaturze pokojowej, ale po jego rozpuszczeniu należy przechowywać go w lodówce aby uniknąć degradacji. Taki peptyd będzie na tyle stabilny aby używać go do iniekcji, ale do stosowania oralnego się już nie nadaje. Bpc 157 w soli arg będzie stabilny w temperaturze pokojowej także po rozpuszczeniu w wodzie. Wykazuje stabilność w sokach żołądkowych powyżej ph 3. Przy podawaniu peptydów należy dobrać odpowiedni związek do sposobu podania, tak aby peptyd był stabilny.

Objętość peptydu zależy od procesu liofilizacji. Np 60 mg peptydu może zajmować dużo lub mało miejsca. Nie ma to znaczenia jeśli chodzi o skuteczność peptydu.