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La mayoría de los péptidos tienen un efecto sistémico, por ejemplo el bpc 157, esto significa que una vez que entran en el torrente sanguíneo se extienden por todo el cuerpo y tienen un efecto específico en el organismo. Algunos neuropéptidos péptidos como el Semax o el Selank, además de entrar en el torrente sanguíneo, deben llegar al cerebro para desarrollar todo su potencial. Esto significa que tienen que atravesar la barrera hematoencefálica.

Sí, la vía de administración afecta a la cantidad de péptido que entra en el torrente sanguíneo, y esto tiene un impacto directo en la eficacia. La vía de administración también afecta a la cantidad de péptido que llegará directamente al cerebro.

Los péptidos se administran mediante inyección, aerosol nasal, por vía oral y a veces en forma de cremas cutáneas.

En la mayoría de los casos, la forma inyectable es la más eficaz si lo que nos preocupa es afectar a todo el organismo. Administrar el péptido de esta forma permite que toda la dosis entre en el torrente sanguíneo, pero los estudios demuestran que los neuropéptidos como el Semax o el Selank, cuyos principales objetivos son llegar al cerebro, se administran mejor por vía intranasal que inyectable porque tienen la misma eficacia. La forma inyectable es eficaz, pero algunas personas a las que no les gustan las inyecciones la encuentran engorrosa. Si el péptido es de calidad adecuada y la inyección se realiza con habilidad, también es un método de administración seguro.

Los péptidos como Semax y Selank están específicamente diseñados para administrarse por vía nasal. Los estudios demuestran que tienen la misma eficacia que las inyecciones, por lo que no es necesario pincharse. La administración intranasal de péptidos ayuda a que éstos sorteen más fácilmente la barrera hematoencefálica y lleguen más rápidamente al cerebro, donde deben iniciar su acción. La eficacia de la administración intranasal depende de si los péptidos consiguen atravesar las paredes de la mucosa nasal y llegar al torrente sanguíneo. El principal factor que influye en ello es el peso molecular del péptido: cuanto más pequeño, más fácil es que la molécula se absorba. El péptido Semax tiene un peso molecular de 751 Da. La molécula es lo suficientemente pequeña como para ser absorbida por el organismo. Los estudios sobre el Semax administrado por vía intranasal han demostrado que tiene un efecto positivo tanto en el cerebro como en el tratamiento de las úlceras gástricas, lo que demuestra que este péptido administrado por vía intranasal también tiene un efecto sistémico. A continuación se indican los pesos moleculares de cada uno de los péptidos: GHK-Cu (Glycyl-Histidyl-Lysine-Copper): El peso molecular es de aproximadamente 441 daltons. BPC 157 (Compuesto de Protección Corporal 157): El peso molecular es de aproximadamente 1419 daltons. Epitalona (Ala-Glu-Asp-Gly): El peso molecular es de aproximadamente 390 daltons. KPV (Lys-Pro-Val): El peso molecular es de aproximadamente 328 daltons. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): El peso molecular es de aproximadamente 751 daltons Puede observarse que el peso molecular de estos péptidos es inferior al de Semax, es decir, que permite la absorción intranasal. La masa del Bpc 157 es mayor, lo que significa que el péptido se absorberá un poco menos, pero puede estar seguro de que hay formas de evitarlo, que se discutirán más adelante. Otro factor que influye en la absorción de un péptido en el torrente sanguíneo a través de la nariz es su estabilidad en la cavidad nasal. Los péptidos, especialmente los de mayor peso molecular, tienen dificultades para absorberse y tardan más en hacerlo. Mientras se encuentran en la cavidad nasal, están expuestos a enzimas que los degradan. Los péptidos como Semax o Selank se absorben lo suficientemente rápido como para que no se dañen antes de la absorción, lo que demuestran las investigaciones. Los péptidos de mayor masa, como el bpc 157, se absorben más lentamente, por lo que en este caso conviene elegir una forma de sal más estable para la administración intranasal, como la sal Arg. Esto permite que el péptido permanezca en la cavidad nasal durante mucho tiempo sin dañarla. Además, pueden utilizarse los llamados potenciadores, es decir, sustancias que facilitan la penetración de otras sustancias a través de la piel. Entre los más eficaces se encuentra el DMSO. El DMSO desobstruye temporalmente la estructura de la piel o la mucosa y permite la entrada en el organismo de sustancias que normalmente no se absorberían. Esto significa que, por ejemplo, el péptido de sal arg Bpc 157 disuelto en solución salina con 3% DMSO puede permanecer en la cavidad nasal durante mucho tiempo sin degradarse y puede absorberse fácilmente en el torrente sanguíneo. La eficacia de esta solución puede comprobarse por uno mismo. Cuando se administra de esta forma, el péptido empezará a actuar sobre los receptores GABA en cuestión de minutos, induciendo una sensación de relajación. Esta es la prueba de que el péptido ha sido absorbido y está actuando. Las ventajas del spray nasal de péptidos son la facilidad de uso y el bajo precio del producto.

El principal factor que afecta a la eficacia de esta forma de administración es la estabilidad del péptido en los jugos gástricos. Por ejemplo, la forma estándar del péptido bpc 157, es decir, el acetato de bpc 157, se degradará rápidamente y no se absorberá. Para que la administración oral sea eficaz, el péptido debe protegerse adecuadamente. Esto puede hacerse cambiando el tipo de sal a, por ejemplo, sal arg. Esto permitirá que el péptido Bpc 157 sea estable en el estómago a ph superior a 3. A ph inferior a 3, sin embargo, se degradará. También se pueden utilizar cápsulas protectoras especiales, que sólo liberarán el péptido en el intestino. Con estos cambios, esta forma de administración será eficaz. El inconveniente de esta solución es el precio del producto; un péptido de este tipo será hasta cinco veces más caro que en forma intranasal, y la administración intranasal mediante potenciadores de la absorción y una sal adecuadamente estable es tan eficaz que resultará más rentable adquirir el aerosol bpc 157.

Los péptidos en forma de crema no actúan sistémicamente, sino localmente. Es decir, puedes, por ejemplo, comprar un péptido kpv y pulverizarlo o extenderlo sobre la piel sensibilizada. Esto ayudará a aliviar la inflamación y regenerar la piel más rápidamente.

Si el péptido es el mismo, por ejemplo, bpc 157, pero en una forma diferente, significa que tiene el mismo aminograma, es decir, que tiene el mismo efecto. Un compuesto diferente del mismo péptido afecta a su estabilidad. Por ejemplo, bpc 157 acetete, es decir, en forma de acetato será lo suficientemente estable como para permanecer en forma de polvo a temperatura ambiente, pero una vez disuelto deberá almacenarse en el frigorífico para evitar su degradación. Dicho péptido será lo suficientemente estable como para ser utilizado para inyección, pero para uso oral ya no es adecuado. El Bpc 157 en sal arg también será estable a temperatura ambiente cuando se disuelva en agua. Muestra estabilidad en jugos gástricos por encima de ph 3. Cuando se administran péptidos, es importante seleccionar el compuesto adecuado para el modo de administración, de modo que el péptido sea estable.

El volumen del péptido depende del proceso de liofilización. Por ejemplo, 60 mg de péptido pueden ocupar mucho o poco espacio. Esto es irrelevante cuando se trata de la eficacia del péptido.