PT-141 - Material didáctico

El PT-141, también conocido como Bremelanotida, es un heptapéptido lactámico cíclico análogo de la α-hormona estimulante de los melanocitos (α-MSH). Está aprobado por la Food and Drug Administration (FDA) para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas. Su secuencia de aminoácidos es Ac-Nle-ciclo [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH y también se conoce por su nombre básico ciclo-Ac-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10] α-MSH-(4-10) [1, 2].

La bremelanotida actúa activando en el cerebro los receptores de melanocortina (MC4R), que intervienen en las respuestas sexuales. Estos receptores desempeñan un papel fundamental en las respuestas sexuales [1]. Cuando se activa, altera las vías cerebrales para mejorar el deseo y la excitación sexuales. Modula las vías dopaminérgicas del cerebro implicadas en el deseo y la excitación sexuales. En el caso de los hombres, la bremelanotida ayuda a tratar la disfunción eréctil aumentando el flujo sanguíneo a los genitales. En las mujeres, ayuda a equilibrar las sustancias químicas del cerebro para aumentar el deseo sexual.

Los estudios han demostrado que aumenta el deseo sexual y reduce la ansiedad asociada a las interacciones sexuales, aunque no está aprobado su uso en hombres, a pesar de sus posibles beneficios para la libido baja y las dificultades eréctiles. Sin embargo, el PT-141 (Bremelanotida) no es para todo el mundo. Las personas con hipertensión arterial no controlada o cardiopatías deben evitarlo. También puede provocar un aumento temporal de la tensión arterial y el oscurecimiento de la piel. La dosis habitual es de 1,75 mg inyectados en el abdomen o el muslo, tomados al menos 45 minutos antes de la actividad sexual, o 7,5 mg por vía intranasal. Es importante no tomar más de una dosis cada 24 horas ni más de ocho dosis al mes [1, 2].

Bremelanotida (PT-141) para mujeres

El trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) afecta a casi seis millones de mujeres premenopáusicas, y la disponibilidad de tratamientos eficaces es relativamente reciente.

Los estudios han demostrado beneficios significativos para la salud sexual de las mujeres con HSDD. Más recientemente, Simon et al (2019) realizaron un estudio a largo plazo en el que evaluaron la bremelanotida (PT 141) a una dosis de 1,75 mg por vía subcutánea según las necesidades [3]. Evaluaron a 684 participantes durante una extensión de 52 semanas tras una fase basal de 24 semanas. Cabe destacar que la bremelanotida mejoró significativamente el deseo sexual, con puntuaciones en el Índice de Función Sexual Femenina y la Escala de Angustia Sexual Femenina que mostraron una mayor mejoría que el placebo.

Sin embargo, los efectos adversos más frecuentes fueron náuseas, sofocos y dolor de cabeza, siendo las náuseas las más graves. Estos resultados sugieren que la bremelanotida proporciona una mejora sostenida de los síntomas sin nuevos problemas de seguridad. En otro estudio, Clayton et al. (2016) examinaron la eficacia de la bremelanotida en un ensayo de fase 3 aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo [4]. En este estudio, las mujeres premenopáusicas se autoadministraron dosis de 0,75, 1,25 o 1,75 mg según sus necesidades.

Los resultados mostraron mejoras significativas en los eventos sexuales satisfactorios al mes (+0,7 frente a +0,2; p = 0,0180), las puntuaciones del Índice de Función Sexual Femenina (+3,6 frente a +1,9; p = 0,0017) y las puntuaciones de la Escala de Angustia Sexual Femenina (-11,1 frente a -6,8; p = 0,0014) en las dosis de 1,25 y 1,75 mg. Los efectos adversos, sin embargo, incluyeron náuseas, sofocos y dolor de cabeza. El estudio concluyó que la bremelanotida era un fármaco seguro y eficaz para el tratamiento de la disfunción sexual femenina.

Además, Koochaki et al (2021) realizaron encuestas de salida y entrevistaron a 242 participantes en el estudio RECONNECT [5]. Las mujeres tratadas con bremelanotida informaron de un aumento del deseo sexual, la excitación física y una mejora de la calidad de la actividad y las relaciones sexuales. En cambio, las que tomaron placebo informaron de beneficios generales como la búsqueda de tratamiento y la mejora de la comunicación, pero carecieron de las mejoras fisiológicas notificadas por el grupo de bremelanotida. Estos resultados ponen de relieve los beneficios clínicos y percibidos por los pacientes de la bremelanotida para el TDSH.

Además, Diamond et al (2006) examinaron los efectos de la bremelanotida sobre la excitación y el deseo sexual en mujeres premenopáusicas con trastornos de la excitación sexual [7]. En este estudio doble ciego, 18 mujeres recibieron una única dosis intranasal de 20 mg de bremelanotida o placebo durante sesiones separadas. Los resultados mostraron que más mujeres manifestaron un deseo sexual de moderado a alto después de recibir bremelanotida en comparación con placebo (P = 0,0114), y hubo una tendencia hacia sentimientos más positivos de excitación genital (P = 0,0833). Es importante destacar que las mujeres que intentaron mantener relaciones sexuales en las 24 horas posteriores al tratamiento se mostraron significativamente más satisfechas con su excitación sexual tras el tratamiento con bremelanotida que con placebo (p = 0,0256). Este estudio sugiere que la bremelanotida tiene el potencial de aumentar el deseo sexual y la excitación en mujeres con libido y deseo sexual bajos.

Además, Mayer y Lynch (2020) revisaron la eficacia y la seguridad de la bremelanotida para el tratamiento del TDSH en ensayos clínicos de fase 2 y 3 [8]. La revisión incluyó datos de Medline, SCOPUS y EMBASE desde 1996 hasta 2019. Los resultados mostraron que, a pesar de la significación estadística en la mejora del deseo sexual y la reducción de la ansiedad, el beneficio clínico puede ser modesto. La bremelanotida tiene un perfil de seguridad favorable, con interacciones farmacológicas limitadas, incluidas interacciones no significativas con etanol. Además, las reacciones adversas más frecuentes fueron náuseas (39,9%), rubor facial (20,4%) y cefalea (11%). Las directrices recomiendan no tomar más de una dosis cada 24 horas y no más de ocho dosis al mes, y recomiendan suspender el fármaco si no se observan beneficios después de ocho semanas. También se informó de que el lugar de la bremelanotida en la terapia no se ha definido completamente, ya que las directrices de HSDD no se han actualizado desde 2017.

En otro interesante estudio clínico, Kingsberg et al (2014) evaluaron la eficacia de la bremelanotida subcutánea para reducir la ansiedad en mujeres premenopáusicas con trastorno del deseo sexual hipoactivo o trastorno de la excitación sexual femenina [9].

En este estudio, las participantes recibieron primero un placebo y luego tomaron placebo o bremelanotida en casa solas durante 12 semanas en dosis de 0,75 mg, 1,25 mg o 1,75 mg. La eficacia se midió mediante el cuestionario Female Sexual Distress Scale-Desire/Arousal/Orgasm. Los resultados de 327 mujeres participantes mostraron que las puntuaciones de angustia mejoraron significativamente con bremelanotida 1,75 mg (-13,1) y las dosis combinadas de 1,25 y 1,75 mg (-11,1) en comparación con placebo (-6,8).

El estudio descubrió que la bremelanotida a una dosis de 1,75 mg reducía significativamente la ansiedad asociada al bajo deseo sexual. Además, Simon et al (2022) evaluaron la eficacia de la bremelanotida en el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas en diferentes subgrupos [10]. En el estudio RECONNECT de fase 3, las participantes se autoadministraron 1,75 mg de bremelanotida o placebo por vía subcutánea durante 24 semanas antes de la actividad sexual. La eficacia se midió mediante el Índice de la Función Sexual Femenina del Dominio del Deseo y la Escala de Angustia Sexual Femenina-Desear/Arousal/Orgasm Item 13. Los resultados de 1202 pacientes mostraron que la bremelanotida mejoró significativamente el deseo sexual y redujo la ansiedad en todos los subgrupos de edad, peso, IMC y todos los cuartiles de testosterona biodisponible basal. La bremelanotida también mejoró el deseo sexual y los niveles de ansiedad independientemente del uso de anticonceptivos hormonales y de la duración del HSDD. El estudio concluyó que la bremelanotida fue ampliamente eficaz para aumentar el deseo sexual y reducir la ansiedad en mujeres premenopáusicas con TDSH.

Además, en 2016. Seftel et al. investigaron la seguridad y eficacia de la bremelanotida para el tratamiento de la disfunción sexual en mujeres premenopáusicas [11]. En este estudio de fase 3 aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, las participantes recibieron placebo o bremelanotida en dosis de 0,75 mg, 1,25 mg o 1,75 mg, autoadministradas por vía subcutánea según fuera necesario durante 12 semanas. Los resultados de 327 pacientes indicaron mejoras significativas con las dosis de bremelanotida en comparación con placebo, incluido un aumento de los acontecimientos sexuales satisfactorios al mes (+0,7 frente a +0,2; p = 0,0180), las puntuaciones del índice de función sexual femenina (+3,6 frente a +1,9; p = 0,0017) y una reducción de las puntuaciones de la escala de angustia sexual femenina (-11,1 frente a -6,8; p = 0,0014).

Sin embargo, también se notificaron acontecimientos adversos como náuseas, sofocos y dolor de cabeza. El estudio concluyó que la bremelanotida es un tratamiento seguro, eficaz y bien tolerado para la disfunción sexual en mujeres premenopáusicas. Otro ensayo clínico de fase IIa evaluó la eficacia de la bremelanotida (Expert Review of Endocrinology & Metabolism, 2006) [12].

Mujeres de 22 a 44 años recibieron una dosis intranasal de 20 mg de Bremelanotida o placebo. Tras un periodo de 24 horas, las participantes completaron cuestionarios sobre su actividad sexual, deseo y excitación. Los resultados mostraron que 671 mujeresTP12T informaron de un mayor deseo sexual después de Bremelanotide en comparación con 22% con placebo. Además, 72% informaron de un aumento de la excitación genital en comparación con 39% con placebo. Sin embargo, los efectos secundarios más frecuentes fueron náuseas y dolor de cabeza.

Además, en el ensayo RECONNECT se investigó la bremelanotida para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas de subgrupos que utilizaban anticonceptivos hormonales [13]. En este estudio de fase 3, doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo, se administraron 1,75 mg de bremelanotida o placebo por vía subcutánea durante 24 semanas.

La bremelanotida mostró una mejoría significativa en comparación con el placebo tanto en el dominio del deseo del Índice de Función Sexual Femenina (FSFI-D) como en la Escala de Deseo Sexual Femenino/Excitación/Ansiedad Orgásmica (FSDS-DAO). Entre las pacientes que tomaban anticonceptivos hormonales, se produjo una mejora numérica en el FSFI-D y una mejora significativa en las puntuaciones del ítem 13 del FSDS-DAO. El estudio concluyó que la bremelanotida era eficaz para mejorar el deseo sexual y reducir la ansiedad en mujeres premenopáusicas con HSDD, independientemente del uso de anticonceptivos. Además, Koochaki et al. (2017) examinaron el impacto de la disfunción sexual femenina (DSF) y su tratamiento con bremelanotida (BMT) en la vida de las mujeres y las relaciones de pareja [23]. El estudio incluyó entrevistas de 60 minutos con 61 mujeres premenopáusicas que experimentaban una reducción del deseo y/o la excitación.

Los participantes, con edades comprendidas entre los 22 y los 53 años (media de 39 años), habían padecido FSD desde hacía unos meses hasta más de 10 años, y 42% de ellos habían probado otros tratamientos sin éxito. Muchas atribuían sus síntomas al envejecimiento, los cambios hormonales, el estrés o el aumento de peso. La disfunción sexual femenina provocaba ansiedad, pérdida de identidad sexual, imagen corporal negativa, sentimientos de inadecuación y depresión, aunque en general se mantenía la atracción y el apego a la pareja.

El tratamiento con bremelanotida mejoró significativamente las respuestas fisiológicas genitales, la sensibilidad sexual y la capacidad de respuesta a las señales, aumentó el deseo de iniciar la actividad sexual, la excitación, los orgasmos y la satisfacción sexual. Muchas mujeres informaron de una mayor satisfacción en la relación y una mayor confianza sexual, y los niveles de estrés relacionados con la FSD fueron menores después del tratamiento. La mayoría de las participantes informaron de efectos secundarios mínimos o no problemáticos. Este estudio destaca los efectos positivos de la bremelanotida sobre la función sexual y la satisfacción en las relaciones de las mujeres con FSD.

Uso real de Bremelanotide (PT-141)

Goldstein et al (2023) investigaron el uso real de bremelanotida en el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres en un centro de medicina sexual [19].

La bremelanotida se utiliza a demanda en mujeres premenopáusicas con HSDD. El estudio tenía como objetivo analizar los patrones de prescripción y las tasas de reposición desde finales de 2019 hasta noviembre de 2022. Los datos de prescripción se centraron en mujeres premenopáusicas (entre 18 y 50 años) y posmenopáusicas (≥51 años), incluyendo el número de prescripciones, las renovaciones y las tasas de renovación acumuladas.

Los resultados mostraron que la bremelanotida se dispensó a mujeres premenopáusicas 64 veces, con una tasa de repetición de prescripción de 25%. Para las mujeres posmenopáusicas, se dispensó 97 veces, con una tasa de reposición de 54%. La tasa de repetición para las mujeres premenopáusicas fue de 10% en 2019-2020, 17% en 2019-2021, 25% en 2019-2022 y 37% en 2021-2022. Para las mujeres posmenopáusicas, la tasa de repetición fue de 43% en 2019-2020, 52% en 2019-2021, 54% en 2019-2022 y 65% en 2021-2022.

El aumento de las tasas de reposición entre las mujeres premenopáusicas y posmenopáusicas sugiere la seguridad y eficacia de la bremelanotida en entornos reales. Los datos indican un tratamiento eficaz de la HSDD con bremelanotida. A medida que aumente la concienciación sobre el TDSH y su tratamiento, se espera que más profesionales sanitarios ofrezcan estas opciones, de forma similar al uso del sildenafilo para el tratamiento de la disfunción eréctil en los hombres. En otro estudio reciente, Goldstein et al (2024) informaron de que la bremelanotida mejora el deseo y la excitación sexuales al aumentar la conectividad y la actividad cerebrales [20]. Un estudio de IRMf demostró que la bremelanotida aumentaba la conectividad entre la amígdala y la ínsula, mejoraba el procesamiento sexual cerebral y aumentaba la actividad en el cerebelo y el área motora suplementaria, al tiempo que desactivaba la corteza somatosensorial secundaria.

A partir de septiembre de 2019, bremelanotida se prescribe a mujeres premenopáusicas, mujeres posmenopáusicas y hombres con diversas disfunciones sexuales en su centro. Los datos desde septiembre de 2019 hasta el 30 de junio de 2023 mostraron 76 prescripciones para mujeres premenopáusicas (291 cumplimentacionesTP12T), 104 para mujeres posmenopáusicas (521 cumplimentacionesTP12T) y 444 para hombres (651 cumplimentacionesTP12T). El porcentaje de cumplimentación en los últimos 18 meses fue de 47% para las mujeres premenopáusicas, 52% para las posmenopáusicas y 73% para los hombres. Se concluyó que la elevada tasa de cumplimentación sugiere la seguridad y eficacia de la bremelanotida (PT 141) en el tratamiento de la disfunción sexual, especialmente en los hombres.

Bremelanotida para el hombre: el potencial del PT 141 en la disfunción eréctil

El PT 141 ha demostrado un beneficio potencial para los hombres con disfunción sexual, incluida la disfunción eréctil (DE) y la libido baja. En la práctica clínica, la bremelanotida se prescribió a los hombres tras una minuciosa evaluación biopsicosocial.

Los estudios han demostrado que la bremelanotida puede aumentar la excitación y el deseo sexuales mediante la activación de los receptores de melanocortina en el cerebro, que desempeñan un papel clave en las respuestas sexuales.

Los hombres tratados con bremelanotida manifestaron una mayor satisfacción con su experiencia sexual, una inserción vaginal más fácil y una mayor capacidad para alcanzar el orgasmo. Además, se observó que la bremelanotida ayudaba a los hombres a sentirse más libres para iniciar la actividad sexual y a experimentar un acto sexual más placentero y despreocupado.

En un ensayo clínico, Safarinejad et al (2008) evaluaron la seguridad y eficacia de la bremelanotida intranasal en hombres con disfunción eréctil (DE) que no respondían al sildenafilo [15]. En el estudio participaron 342 hombres casados de 28 a 59 años, que fueron asignados aleatoriamente a recibir 10 mg de bremelanotida o placebo antes de la estimulación sexual. Los participantes probaron al menos 16 dosis en casa y fueron evaluados mediante el Índice Internacional de Función Eréctil (IIEF).

Los investigadores observaron resultados positivos en el 33,5% de los pacientes del grupo tratado con bremelanotida, en comparación con el 8,5% de los pacientes del grupo placebo (p = 0,03). Los pacientes tratados con bremelanotida informaron de una mayor satisfacción con las relaciones sexuales (p = 0,03), pero experimentaron más efectos secundarios relacionados con el fármaco (p = 0,01). La bremelanotida puede servir como alternativa a la disfunción eréctil, en particular en los pacientes que no responden al sildenafilo. Además, Diamond et al (2005) investigaron la seguridad y los efectos de combinar dosis subterapéuticas de PT-141 con sildenafilo en pacientes con disfunción eréctil [16]. Diecinueve pacientes recibieron 25 mg de sildenafilo con 7,5 mg de PT-141 intranasal, 25 mg de sildenafilo con placebo intranasal y un comprimido de placebo con placebo intranasal en un estudio cruzado aleatorizado.

La actividad eréctil, evaluada mediante RigiScan, mostró que la administración combinada de PT-141 y sildenafilo provocaba una respuesta eréctil significativamente mayor que el sildenafilo solo. La terapia combinada fue segura y bien tolerada, lo que sugiere que puede ser una alternativa eficaz para los pacientes con disfunción eréctil que no responden a dosis más altas de terapia única.

Además, Rosen et al (2004) evaluaron la eficacia del PT-141 en hombres sanos y en pacientes con disfunción eréctil que no respondían al Viagra [17]. Las respuestas eréctiles, evaluadas con RigiScan, mostraron que dosis superiores a 1,0 mg producían una respuesta eréctil significativa en hombres sanos. En pacientes con disfunción eréctil, dosis de 4 mg y 6 mg de PT-141, administradas en un régimen cruzado, indujeron respuestas eréctiles significativas con estimulación sexual visual. Concluyeron que el PT-141 era seguro y bien tolerado, mostrando un potencial significativo como tratamiento alternativo para la disfunción eréctil en pacientes que no responden a los inhibidores de la PDE5. Además, Diamond et al (2004) evaluaron la eficacia y seguridad del PT-141 intranasal tanto en hombres sanos como en pacientes con disfunción eréctil (DE) que respondían a la Viagra [18].

Mostraron una respuesta eréctil estadísticamente significativa a dosis superiores a 7 mg en comparación con el placebo, produciéndose la primera erección unos 30 minutos después de la administración. Cabe señalar que el PT-141 fue bien tolerado, siendo los acontecimientos adversos más frecuentes los sofocos y las náuseas. No se observaron cambios clínicamente significativos en las constantes vitales, las pruebas de laboratorio, los ECG ni las exploraciones físicas. El estudio concluyó que el PT-141 es un candidato prometedor para futuras evaluaciones en el tratamiento de la disfunción eréctil masculina.

Uso real de Bremelanotide (PT-141) en hombres

En aplicaciones clínicas del mundo real, la bremelanotida se ha mostrado prometedora para mejorar la función sexual en los hombres, en particular en aquellos con disfunción eréctil, orgasmo y libido baja. Goldstein et al (2024) informaron sobre el uso de bremelanotida en hombres con disfunción sexual (DS) [21].

La bremelanotida se prescribió a los hombres tras una evaluación biopsicosocial. Desde septiembre de 2019 hasta junio de 2023, el estudio analizó 444 prescripciones de bremelanotida debido a SD, con una tasa de reordenamiento de 65% y una tasa de reordenamiento de 73% en los últimos 18 meses. De los 25 hombres que dieron su consentimiento, 20 completaron el estudio.

Los resultados mostraron que 75% de los hombres declararon una mayor satisfacción con el acto sexual y la duración del mismo, 88% informaron de que la inserción vaginal era más fácil y 67% encontraron el orgasmo más fácil. Además, 80% de ellos se sintieron más libres para iniciar el acercamiento, y 73% predijeron que sería más placentero y despreocupado. Utilizando PGI-I, 72% informaron de una mejora de la función sexual.

Sin embargo, las reacciones adversas más frecuentes fueron náuseas (30%), rubor (22%), cefalea (13%) y erecciones espontáneas molestas (13%). Todos los efectos secundarios fueron transitorios. El estudio concluyó que la bremelanotida es eficaz para mejorar la disfunción sexual en los hombres, proporcionando una alternativa a los inhibidores de la PDE5.

Más tarde, en 2024, Goldstein et al. informaron sobre el uso fuera de indicación de bremelanotida en hombres con diversas disfunciones sexuales [22]. El estudio se diseñó para evaluar la eficacia de la bremelanotida, las razones para prescribirla y la mejora de la función sexual, la satisfacción general y los efectos secundarios. En el estudio de grupo único, que comenzó el 1 de mayo de 2021, los hombres de una clínica dieron su consentimiento y rellenaron cuestionarios en línea. Tras confirmar al menos dos usos del fármaco, participaron en entrevistas telefónicas estructuradas.

De los 21 hombres que dieron su consentimiento, 19 completaron cuestionarios en línea. Las principales conclusiones fueron que 80% estaban más satisfechos con el acto sexual y la duración del mismo, 93% afirmaron que la inserción vaginal era más fácil y 71% declararon tener orgasmos más fáciles. Además, 86% encuestados se sentían más cómodos iniciando el coito, 79% esperaban que el coito fuera más placentero, 69% encontraban el orgasmo más placentero, 73% obtenían más placer del sexo y 79% encontraban las sensaciones de su pareja más agradables. Con el IGP-I, 53% declararon haber mejorado su función sexual. Además, doce hombres completaron la entrevista, revelando que a 69% se les había prescrito bremelanotida para la disfunción eréctil, y 64% tenían problemas adicionales de salud sexual, como miedo al sexo (54%) y bajo deseo sexual (45%). Cabe destacar que las mejoras incluyeron una mejor función sexual (91%), especialmente la erección, y una reducción de la ansiedad relacionada con el sexo (64%). Los hombres también informaron de erecciones más prolongadas, la capacidad de tener erecciones adicionales entre 18 y 24 horas después de la inyección, una mejor conexión genital-cerebral, una mayor sensibilidad y un aumento de la confianza en sí mismos.

A pesar de estos beneficios significativos, los efectos adversos incluyeron rubor (36%), náuseas (36%), dolor de cabeza (27%), erecciones espontáneas (27%), incontinencia urinaria, calambres abdominales y ardor (después de 9%). Todos los efectos secundarios fueron transitorios. El estudio concluyó que la bremelanotida era eficaz en el tratamiento de hombres con disfunción eréctil y otros problemas de salud sexual, proporcionando una opción de tratamiento viable fuera de las indicaciones.

¿Cómo aumenta la Bremelanotida la excitación y el deseo sexual?

La bremelanotida aumenta la excitación y el deseo sexuales al afectar a las vías de la melanocortina y la dopamina en el cerebro [24, 25].

• Unión a receptores cerebrales específicos: La bremelanotida actúa uniéndose a los receptores de melanocortina 4 (MC4R) en células cerebrales específicas situadas en el hipotálamo. Esta unión inicia una reacción en cadena que comienza con la liberación de dopamina, una sustancia química que desempeña un papel clave en el comportamiento sexual, en una parte específica del cerebro denominada zona prelímbica medial (mPOA).
• Desencadenar la liberación de dopamina: Cuando la bremelanotida se une al MC4R, estimula la liberación de dopamina en el mPOA. Esta zona es importante para controlar el comportamiento sexual. Una mayor cantidad de dopamina en esta región provoca un aumento de las respuestas sexuales. Esto, a su vez, activa los receptores D1 en neuronas específicas, que reducen la inhibición de las neuronas dopaminérgicas, haciéndolas más sensibles a los estímulos sexuales. La bremelanotida desencadena principalmente la liberación de dopamina en el mPOA y no en otras regiones cerebrales asociadas con el abuso de drogas o el comportamiento alimentario. Este efecto selectivo sugiere que la bremelanotida aumenta específicamente el deseo sexual.
• Activación de áreas cerebrales clave: Los estudios demuestran que la bremelanotida activa determinadas proteínas indicadoras de la actividad neuronal en zonas cerebrales clave como el mPOA, el área tegmental ventral (VTA) y la amígdala basolateral. Estas áreas son cruciales para la excitación sexual y también son activadas por señales sexuales.
• Efectos sobre el comportamiento sexual en estudios con animales: Los estudios realizados en ratas hembra (con los ovarios extirpados) demuestran que la inyección o inserción de bremelanotida en el cerebro aumenta el comportamiento sexual. Estos comportamientos incluyen señales que indican un deseo de actividad sexual, como movimientos específicos e interacciones con ratas macho. La bremelanotida aumentó selectivamente los comportamientos de solicitación, como la solicitación, los saltos y los escarceos, sin afectar al paso ni a la lordosis. Esta especificidad sugiere que la bremelanotida se dirige específicamente al deseo sexual sin provocar una hipersexualidad generalizada.

Es más, Las dosis más altas de bremelanotida producen efectos más significativos sobre el deseo sexual. Sin embargo, la bremelanotida aumenta el deseo sexual sin afectar a otros comportamientos sexuales, lo que significa que actúa sobre el deseo sexual sin provocar un comportamiento sexual excesivo o un cambio en las preferencias de pareja. Los efectos de la bremelanotida pueden invertirse con sustancias que bloquean los receptores de melanocortina o dopamina. Esto confirma la implicación de estos receptores en la acción de la bremelanotida. Capacidad bremelanotida (PT 141) para activar específicamente áreas asociadas a la excitación sexual sin afectar a otros comportamientos lo convierte en un tratamiento prometedor para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH).

¿Cómo utilizar la Bremelanotida?

La bremelanotida (PT 141) se administra por vía subcutánea, lo que significa que se inyecta bajo la piel. Se presenta en forma de solución en un autoinyector precargado.

• Hora: La bremelanotida debe inyectarse según sea necesario, al menos 45 minutos antes de la actividad sexual prevista.
• Dosificación: La dosis recomendada es de 1,75 mg y se administra mediante un autoinyector precargado.
• Frecuencia: No utilice más de una dosis en 24 horas y no exceda de ocho dosis al mes.

¿Es legal la bremelanotida (PT 141)?

Sí, la bremelanotida, también conocida como Vyleesi, es legal. Fue aprobado por la FDA en 2019 para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas. Esta aprobación lo convierte en el segundo medicamento sancionado para esta afección, después de la flibanserina (Addyi). La bremelanotida actúa activando en el cerebro los receptores de melanocortina, que intervienen en la respuesta sexual. Se administra mediante inyección subcutánea en el abdomen o el muslo al menos 45 minutos antes de la actividad sexual. Aunque la bremelanotida ha demostrado beneficios potenciales para la libido baja y las dificultades eréctiles en los hombres, actualmente no está aprobada para su uso en hombres.

PT 141 Punto de inyección

La bremelanotida puede inyectarse por vía subcutánea en dos lugares específicos;

• Abdomen: Una de las zonas de inyección recomendadas es el abdomen. Debe elegirse una zona libre de cicatrices, hematomas u otras anomalías cutáneas.
• Muslo: Otra zona de inyección habitual es el muslo. Al igual que en el abdomen, evite inyectar en zonas con cicatrices o hematomas.

¿Cuánto dura el pt-141?

La duración de los efectos del PT-141 varía en función del individuo y de la dosis administrada. En general, los efectos pueden durar varias horas. He aquí algunos detalles:

• Comienzo de la operación: El PT-141 suele ser eficaz entre 30 y 60 minutos después de su administración.
• Duración: Los efectos del PT-141 pueden durar entre 6 y 12 horas. Algunas personas pueden sentir los efectos durante un tiempo ligeramente más largo o más corto.
• Variabilidad individual: La duración puede variar en función de factores como el metabolismo, el estado general de salud y la disfunción sexual concreta que se esté tratando.

Para la mayoría de los consumidores, el fármaco brinda la oportunidad de mantener relaciones sexuales, que duran varias horas tras su administración. Es importante seguir las recomendaciones de dosificación y uso para garantizar tanto la seguridad como la eficacia.

PT-141 (Bremelanotida) Efectos secundarios

La seguridad del PT-141 se ha evaluado en numerosos estudios [6, 14]. Las reacciones adversas más frecuentes observadas en los estudios de fase 3, que incluyeron a 1 247 participantes a lo largo de 18 meses, son las siguientes:

• NáuseasNáuseas: Registradas en 40,0% usuarios de bremelanotida frente a 1,3% en el grupo placebo. Las náuseas fueron el principal motivo de interrupción del tratamiento.
• Enrojecimiento: se produjo en el 20,3% de los usuarios de bremelanotida frente al 1,3% en el grupo placebo. El enrojecimiento es una reacción frecuente y generalmente leve.
• Dolor de cabezaExperimentados por 11,31 usuarios deTP12T frente a 1,9% en el grupo placebo. Los dolores de cabeza tendieron a ser de gravedad leve a moderada.
• Reacciones en el lugar de la inyección: Se notificaron 5,4% de usuarios frente a 0,5% en el grupo placebo. Estas reacciones fueron generalmente leves e incluyeron enrojecimiento o irritación en el lugar de la inyección.
• Decoloración focal: Poco frecuente, pero observado en más de un tercio de los pacientes que tomaron 16 dosis diarias consecutivas. Este efecto secundario incluye el oscurecimiento de la piel en zonas específicas.
• Tensión arterialBremelanotida: La bremelanotida puede causar un aumento leve y transitorio de la presión arterial. Por lo tanto, los pacientes con riesgo cardiovascular deben utilizar el medicamento con precaución y bajo supervisión médica.

Otros asuntos

• Efectos adversos gravesEfectos adversos graves: Aunque no se notificaron muertes, algunos participantes sufrieron efectos adversos graves. Sin embargo, no fueron frecuentes.
• Interacciones medicamentosas: La mayoría de las interacciones no fueron clínicamente relevantes, excepto las que disminuyeron las concentraciones plasmáticas de indometacina y naltrexona.
• Indicadores de seguimiento: 701 personasTP12T del grupo de bremelanotida continuaron el tratamiento hasta la fase abierta en comparación con 871 personasTP12T del grupo de placebo, lo que indica una satisfacción y tolerabilidad relativamente altas entre los usuarios.

Aunque el fármaco tiene un perfil de seguridad favorable, los pacientes con enfermedades cardiovasculares deben vigilar su presión arterial durante el tratamiento y consultar a su médico.

Dosis de PT-141 (Bremelanotida)

El PT-141 suele administrarse mediante inyección subcutánea. Estas son las principales pautas posológicas del PT-141:

• Dosis estándarLa dosis recomendada es de 1,75 mg por vía subcutánea. El preparado debe inyectarse al menos 45 minutos antes de la actividad sexual prevista. La inyección puede administrarse en el abdomen o en el muslo.
• Frecuencia de aplicación: PT-141 no debe aplicarse más de una vez en un período de 24 horas. Se recomienda no aplicar PT-141 más de 8 veces al mes.
• Instrucciones de administración: PT-141 se suministra en un autoinyector precargado para facilitar la administración subcutánea. Los usuarios deben seguir las instrucciones suministradas con el dispositivo para garantizar una técnica de inyección y una dosificación correctas.

Pt-141 Aerosol nasal

Bremelanotida (PT-141) está disponible en varias formas, incluido un aerosol nasal. Esta formulación ofrece una alternativa a las inyecciones subcutáneas para quienes buscan comodidad y facilidad de administración.

• Dosificación en mujeres con FSAD: En ensayos clínicos, mujeres con trastorno de la excitación sexual femenina (TESF) recibieron una única dosis intranasal de 20 mg de bremelanotida.
• Dosis en hombres con trastornos erecciones: En estudios con hombres con disfunción eréctil (DE), las dosis de bremelanotida administrada por vía intranasal variaron, pero se observó una respuesta eréctil significativa con dosis superiores a 7 mg.
• Dosis estándarLa dosis típica de bremelanotida en spray nasal es de 10 mg, administrados en dos pulverizaciones de 5 mg, una en cada fosa nasal.
• TiempoSe recomienda utilizar el spray nasal entre 45 minutos y 2 horas antes de la estimulación sexual para obtener resultados óptimos.
• FrecuenciaNo tome más de una dosis en un período de 24 horas. Tampoco se recomienda tomar más de ocho dosis en un mes.

¿Cómo utilizar PT-141 para la nariz?

Similar a otras formas de dosificación intranasal, Agitar suavemente el frasco antes de usar. Comience a pulverizar presionando la bomba hasta que aparezca una fina niebla. Incline ligeramente la cabeza hacia delante, introduzca la boquilla en una fosa nasal y cierre la otra con el dedo. Pulverice una vez, respirando suavemente por la nariz. Repita la acción en la otra fosa nasal.

¿Beneficios del aerosol nasal de Bremelanotida?

• ConvenienciaMás fácil y rápido de usar que las inyecciones subcutáneas.
• No invasivoNo se necesitan agujas, lo que reduce las molestias y las posibles reacciones en el punto de inyección.
• Discreción: Un spray nasal puede ser más discreto de llevar y usar.

Posibles efectos secundarios: Los usuarios pueden experimentar irritación nasal, congestión o secreción nasal. Deben seguirse la dosis y la frecuencia recomendadas para evitar posibles efectos secundarios y garantizar la seguridad.

El aerosol nasal de bremelanotida ofrece una opción eficaz y fácil de usar para quienes buscan tratamiento para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) y otras afecciones relacionadas. Siguiendo las pautas de administración adecuadas y teniendo en cuenta los posibles efectos secundarios, los usuarios pueden utilizar este medicamento de forma segura.

Descargo de responsabilidad

Este artículo se ha escrito para educar y concienciar sobre la sustancia de la que se habla. Es importante señalar que se trata de una sustancia y no de un producto específico. La información contenida en el texto se basa en los estudios científicos disponibles y no pretende ser un consejo médico ni promover la automedicación. Se aconseja al lector que consulte a un profesional de la salud cualificado para todas las decisiones relacionadas con la salud y el tratamiento.

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