Kodu 1

Enamikul peptiididel on süsteemne toime, nt bpc 157, mis tähendab, et kui nad satuvad vereringesse, levivad nad kogu kehas ja avaldavad kehale spetsiifilist mõju. Mõned neuropeptiidide peptiidid, nagu Semax või Selank, peavad lisaks vereringesse sisenemisele jõudma ajju, et arendada oma täielikku potentsiaali. See tähendab, et nad peavad läbima vere-aju barjääri.

Jah, manustamisviis mõjutab seda, kui palju peptiidi satub vereringesse, ja see mõjutab otseselt efektiivsust. Manustamisviis mõjutab ka seda, kui suur osa peptiidist jõuab otse ajju.

Peptiide manustatakse süstimise, ninasprei, suu kaudu ja mõnikord ka nahakreemide kujul.

Enamikul juhtudel on süstitav vorm kõige tõhusam, kui me muretseme kogu keha mõjutamise pärast. Peptiidi sellisel viisil manustamine võimaldab kogu annuse jõudmist vereringesse, kuid uuringud näitavad, et neuropeptiide, nagu Semax või Selank, mille peamine eesmärk on jõuda ajju, on parem manustada intranasaalselt kui süstimise teel, sest nende efektiivsus on sama. Süstitav vorm on tõhus, kuid mõned inimesed, kellele süstimine ei meeldi, peavad seda tülikaks. Kui peptiid on sobiva kvaliteediga ja süstimine on tehtud oskuslikult, on see ka ohutu manustamisviis.

Peptiidid, nagu Semax ja Selank, on spetsiaalselt ette nähtud nina kaudu manustamiseks. Uuringud näitavad, et need on sama tõhusad kui süstid, seega ei ole vaja end pista. Peptiidide intranasaalne manustamine aitab peptiididel kergemini mööda ajuverevarustust pääseda ja jõuda kiiremini ajju, kus nad peaksid alustama oma toimet. Intranasaalse manustamise tõhusus sõltub sellest, kas peptiidid suudavad läbida nina limaskesta seinad ja jõuda vereringesse. Peamine seda mõjutav tegur on peptiidi molekulmass, mida väiksem, seda lihtsam on molekuli imendumine. Semaxi peptiidi molekulmass on 751 Da. Molekul on piisavalt väike, et organism saaks seda imenduda. Intranasaalselt manustatud Semaxi uuringud on näidanud, et sellel on positiivne mõju nii ajule kui ka maohaavandite ravile, mis tõestab, et sellel intranasaalselt manustatud peptiidil on ka süsteemne toime. Allpool on esitatud üksikute peptiidide molekulmassid: GHK-Cu (Glütsüül-Histidüül-Lüsiin-Vask): Molekulmass on ligikaudu 441 daltonit. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekulmass on ligikaudu 1419 daltonit. Epitaloon (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekulmass on ligikaudu 390 daltonit. KPV (Lys-Pro-Val): Molekulmass on ligikaudu 328 daltonit. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Molekulmass on ligikaudu 751 daltonit Võib märkida, et nende peptiidide molekulmass on väiksem kui Semaxil, st võimaldab intranasaalset imendumist. Bpc 157 mass on suurem, mis muudab peptiidi veidi vähem imenduvaks, kuid võite olla kindel, et selle vältimiseks on võimalusi, mida käsitletakse allpool. Teine tegur, mis määrab, kas peptiid imendub nina kaudu vereringesse, on selle stabiilsus ninaõõnsuses. Eriti suurema molekulmassiga peptiidid on raskesti imenduvad ja nende imendumine võtab kauem aega. Ninaõõnsuses olles puutuvad nad kokku ensüümidega, mis neid lagundavad. Peptiidid nagu Semax või Selank imenduvad piisavalt kiiresti, et neid ei kahjustata enne imendumist, mida uuringud näitavad. Suurema massiga peptiidid nagu bpc 157 imenduvad aeglasemalt, seega tasub sellisel juhul valida intranasaalseks manustamiseks stabiilsem soola vorm, näiteks Arg sool. See võimaldab peptiidil jääda ninaõõnde pikemaks ajaks ilma seda kahjustamata. Lisaks võib kasutada nn võimendajaid, st aineid, mis hõlbustavad teiste ainete tungimist läbi naha. Kõige tõhusamate hulgas on DMSO. DMSO vabastab ajutiselt naha või limaskesta struktuuri ja võimaldab organismi siseneda ainetel, mis tavaliselt ei imenduks. See tähendab, et näiteks 3% DMSO-ga soolalahuses lahustatud arg-soola peptiid Bpc 157 võib jääda ninaõõnsuses pikaks ajaks lagunemata ja imenduda kergesti vereringesse. Selle lahuse tõhusust saab ise testida. Sellisel viisil manustatuna hakkab peptiid mõne minuti jooksul toimima GABA retseptoritele, tekitades lõõgastustunde. See on tõendiks, et peptiid on imendunud ja toimib. Peptiidi ninasprei eelised on selle kasutamise lihtsus ja madal hind.

Peamine tegur, mis mõjutab selle manustamisviisi tõhusust, on peptiidi stabiilsus maomahlades. Näiteks bpc 157 peptiidi standardvorm, st bpc 157 atsetaat, laguneb kiiresti ja ei imendu. Selleks, et suukaudne manustamine oleks tõhus, peab peptiid olema asjakohaselt kaitstud. Seda saab teha, muutes soola tüübi näiteks arg-soolaks. See võimaldab Bpc 157 peptiidil olla maos stabiilne ph-ga üle 3. Ph-ga alla 3 see aga laguneb. Võib kasutada ka spetsiaalseid kaitsekapsleid, mis vabastavad peptiidi ainult soolestikus. Nende muudatustega on see manustamisviis tõhus. Selle lahenduse puuduseks on toote hind; selline peptiid on kuni viis korda kallim kui intranasaalsel kujul ning intranasaalne manustamine imendumist soodustavate ainete ja sobivalt stabiilse soola abil on nii tõhus, et bpc 157 sprei ostmine on kuluefektiivsem.

Kreemi kujul olevad peptiidid ei toimi süsteemselt, vaid lokaalselt. See tähendab, et võite näiteks osta kpv-peptiidi ja pihustada või määrida seda tundlikule nahale. See aitab põletikku leevendada ja nahk kiiremini taastuda.

Kui peptiid on sama, nt bpc 157, lihtsalt erineval kujul, tähendab see, et tal on sama aminogramm, st tal on sama toime. Sama peptiidi erinev ühend mõjutab selle stabiilsust. Nt bpc 157 atsetaat, st atsetaadi kujul on piisavalt stabiilne, et jääda pulbrina toatemperatuuril, kuid pärast lahustamist tuleb seda lagunemise vältimiseks hoida külmikus. Selline peptiid on piisavalt stabiilne, et seda kasutada süstimiseks, kuid suukaudseks kasutamiseks ei sobi see enam. Bpc 157 arg-soolas on vees lahustatuna samuti toatemperatuuril stabiilne. See näitab stabiilsust maomahlades üle ph 3. Peptiidide manustamisel on oluline valida õige ühend manustamisviisi jaoks, et peptiid oleks stabiilne.

Peptiidi maht sõltub külmkuivatusprotsessist. Näiteks 60 mg peptiidi võib võtta palju või vähe ruumi. See ei ole peptiidi tõhususe seisukohalt oluline.