Enamikul peptiididel on süsteemne toime, nt bpc 157, mis tähendab, et kui nad kord nad satuvad vereringesse, levivad nad kogu organismis ja avaldavad kehale spetsiifilist mõju. Mõned neuropeptiidide peptiidid, nagu Semax või Selank, lisaks vereringesse sisenemisele ka vereringesse, peavad nad oma täieliku potentsiaali arendamiseks jõudma ajju. See tähendab, et nad peavad läbima vere-aju barjääri.

Jah, manustamisviis mõjutab seda, kui palju peptiidi satub vereringesse, ja sellel on otsene mõju tõhususele. Manustamisviis mõjutab ka seda, kui palju peptiid jõuab otse ajju.

Peptiide manustatakse süstimise, ninasprei, suu kaudu ja mõnikord ka nahakreemidena.

Enamasti on süstitav vorm kõige tõhusam, kui me hoolime sellest, et mõjutada kogu keha. Peptiidi sellisel viisil manustamine võimaldab kogu annus vereringesse, kuid uuringud näitavad, et neuropeptiidid, nagu Semax või Selank, mille peamine eesmärk on saada siseneda ajju, on parem manustada intranasaalselt kui süstimise teel, sest neil on sama tõhusus. Süstitav vorm on tõhus, kuid mõne inimestele, kellele ei meeldi süstimine, on see tülikas. Kui peptiid on piisavalt kvaliteetne ja oskuslikult süstitud, on see ka ohutu manustamisviis.

Peptiidid, nagu Semax ja Selank, on spetsiaalselt mõeldud kasutamiseks manustamiseks nina kaudu. Uuringud näitavad, et neil on sama tõhusus kui kui süstides, seega ei ole vaja end torkida. Peptiidide intranasaalne manustamine aitab peptiididel kergemini mööda vere-aju barjääri pääseda ja jõuda kiiremini ajju, kus nad peaksid alustama oma toimet. Tõhusus intranasaalse manustamise korral sõltub sellest, kas peptiidid jõuavad läbi nina limaskesta seinte vereringesse. Peamine peamine seda mõjutav tegur on peptiidi molekulmass, peptiidi väiksem, seda lihtsam on molekuli imendumine. Semaxi peptiidil on 751 Da. Molekul on piisavalt väike, et keha saaks seda imenduda. imendumiseks. Intranasaalselt manustatud Semaxi uuringud on näidanud, et see sellel on positiivne mõju ajule, aga ka maohaavandite raviks mõeldud maohaavanditele, mis tõestab, et sellel intranasaalselt manustataval peptiidil on ka süsteemne toime. süsteemselt. Allpool on esitatud üksikute peptiidide molekulmassid: GHK-Cu (Glütsüül-Histidüül-Lüsiin-Vask): Molekulmass on ligikaudu 441 daltonid. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekulmass on ligikaudu 1419 daltonit. Epitaloon (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekulmass on ligikaudu 390 daltonit. KPV (Lys-Pro-Val): Molekulmass on ligikaudu 328 daltonit. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Molekulmass on ligikaudu 751 daltonid Võib märkida, et nende peptiidide molekulmass on madalam kui peptiidide Semax, mis tähendab, et see võimaldab intranasaalset imendumist. Bpc 157 mass on suurem mis tähendab, et peptiid imendub veidi vähem, kuid võite olla kindlad, et seal on võimalusi, mida käsitletakse allpool. Teine tegur, kas peptiid imendub vereringesse läbi nina kaudu, on selle stabiilsus ninaõõnsuses. Peptiidid, eriti need, millel on suurem molekulmassiga peptiidide puhul on imendumisega probleeme ja neil kulub rohkem aega. Ninaõõnsuses viibides puutuvad nad kokku mõjuga ensüümide toimele, mis neid lagundavad. Sellised peptiidid nagu Semax või Selank imenduvad piisavalt kiiresti, et need ei saa enne imendumist kahjustada, nagu on näidanud uuringud. Suurema massiga peptiidid, nagu bpc 157, imenduvad aeglasemalt, nii et see tasub intranasaalseks manustamiseks valida stabiilsem soolavorm, mille puhul on see näiteks arg-soola. See võimaldab peptiidil püsida ninaõõnsuses ilma seda kahjustamata. Lisaks võib kasutada nn võimendajaid, aineid, mis mis hõlbustavad teiste ainete tungimist läbi naha. Kõige tõhusamate hulgas on hulka kuulub DMSO. DMSO vabastab ajutiselt naha või limaskesta struktuuri. ja võimaldab kehasse siseneda ainetel, mis tavaliselt ei imenduks. tavaliselt ei imenduks. See tähendab, et näiteks peptiid Bpc 157 in arg soolalahuses lahustatud soolalahuse 3% DMSOga võib jääda ninaõõnde pikaks ajaks ilma, et see jääda ninaõõnde ilma lagunemiseta ja võib kergesti imenduda ninaõõnsesse vereringesse. Selle lahuse tõhusust saab ise testida. Sellisel viisil manustamisel hakkab peptiid mõne minuti jooksul toimima GABA retseptoritele, mis kutsub esile lõõgastustunde. See on tõendiks, et peptiid on imendunud ja toimib. Peptiidi ninasprei eelised on selle kasutamise lihtsus ja madal hind.

Peamine tegur, mis mõjutab selle manustamisviisi tõhusust, on peptiidi stabiilsus maomahlades. Näiteks peptiidi standardvormi bpc 157, st bpc 157 atsetaat, laguneb kiiresti ja ei ole imendub. Selleks, et suukaudne manustamine oleks tõhus, peab peptiid olema kaitstud peptiidi asjakohaselt. Seda saab teha, muutes soola tüübi näiteks arg-soolaks. See võimaldab Bpc 157 peptiidil olla maos stabiilne ph-ga üle 3. Kui ph alla 3 jääb see aga näljaseks. Samuti võib kasutada spetsiaalseid kapsleid võib kasutada ka kapsleid, mis vabastavad peptiidi alles soolestikus. Pärast neid muutusi on see manustamisviis tõhus. Selle lahenduse puuduseks on hind toote hind, selline peptiid on kuni viis korda kallim kui intranasaalsel kujul ja intranasaalne manustamine koos imendumist soodustavate ainete ja sobivalt stabiilse soolaga on nii tõhus, et bpc ostmine on kuluefektiivsem. kuluefektiivsem osta bpc 157 pihustina.

Kreemi kujul olevad peptiidid ei toimi süsteemselt, vaid lokaalselt. See tähendab, et te võite näiteks osta kpv peptiidi ja pihustada või kanda seda nahale koos sensibiliseerida. See aitab põletikku leevendada ja nahk kiiremini taastuda.

Kui peptiid on sama, nt bpc 157 lihtsalt erineval kujul, tähendab see, et see on sama aminogramm, st tal on sama toime. Erineva ühendiga sama sama peptiid mõjutab selle stabiilsust. Näiteks bpc 157 atseet, st. atsetaatvorm on piisavalt stabiilne, et jääda pulbrilisel kujul toatemperatuuril, kuid pärast lahustamist tuleb seda säilitada seda külmkapis, et vältida lagunemist. Selline peptiid on piisavalt stabiilne, et olla kasutada seda süstimiseks, kuid suukaudseks kasutamiseks see enam ei sobi. Bpc 157 arg-soolas on ka lahustatuna toatemperatuuril stabiilne. vees lahustatuna. See näitab stabiilsust maomahlades üle ph 3. Peptiidide manustamisel peptiidide manustamisel on oluline valida õige ühend manustamisviisiks, et peptiid oleks stabiilne.

Peptiidi maht sõltub lüofiliseerimisprotsessist. Näiteks 60 mg peptiidi võib võtta palju või vähe ruumi. See on ebaoluline seoses peptiidi tõhususe seisukohast.

Jah, uuringud näitavad, et intranasaalsete peptiidide kasutamine on ohutu ja tõhus ja põhjustab harva kõrvaltoimeid. Kui kõrvaltoimeid siiski esineb on tavaliselt nina limaskestade ärritus, nina ummistumine või kerge allergiline reaktsioon, mis kaob kiiresti, kui kasutamine lõpetatakse. kasutamine.

Toatemperatuuril pulbrina, vees lahjendatuna toatemperatuuril külmkapis

Kuival kujul on nad piisavalt kaitstud. Veega lahjendatuna veega, ei degenereeru peptiid, kui seda hoitakse külmikus, ja me oleme kasutanud ka looduslikku säilitusainet ghk-cu peptiidi lisamise näol, mis tänu oma vaseioonidele aeglustab bakterite kasvu.