Home 1

A legtöbb peptid szisztémás hatású, pl. a bpc 157, ez azt jelenti, hogy a véráramba kerülve az egész szervezetben elterjednek, és meghatározott hatást gyakorolnak a szervezetre. Néhány neuropeptid peptidnek, mint pl. a Semax vagy a Selank, a véráramba való bejutáson túl az agyba is el kell jutnia ahhoz, hogy teljes potenciáljukat kifejthessék. Ez azt jelenti, hogy át kell jutniuk a vér-agy gáton.

Igen, a beadás módja befolyásolja, hogy mennyi peptid jut a véráramba, és ez közvetlen hatással van a hatékonyságra. A beadás módja azt is befolyásolja, hogy a peptidből mennyi jut el közvetlenül az agyba.

A peptideket injekcióval, orrspray-vel, szájon át és néha bőrkrémek formájában adják be.

A legtöbb esetben az injektálható forma a leghatékonyabb, ha az egész testet érintő hatásról van szó. A peptid ilyen módon történő beadása lehetővé teszi, hogy a teljes dózis bejusson a véráramba, de a vizsgálatok azt mutatják, hogy az olyan neuropeptidek, mint a Semax vagy a Selank, amelyek fő célja az agyba jutás, jobb intranazálisan beadni, mint injekció formájában, mivel ugyanolyan hatékonysággal rendelkeznek. Az injekciós forma hatékony, de egyesek, akik nem szeretik az injekciókat, nehézkesnek találják. Ha a peptid megfelelő minőségű, és az injekciót ügyesen adják be, akkor ez is biztonságos beadási mód.

Az olyan peptideket, mint a Semax és a Selank, kifejezetten az orron keresztül történő beadásra tervezték. A vizsgálatok azt mutatják, hogy ugyanolyan hatékonyságot mutatnak, mint az injekciók, így nincs szükség a szúrásra. A peptidek intranazális beadása segít abban, hogy a peptidek könnyebben áthaladjanak a vér-agy gáton, és gyorsabban eljussanak az agyba, ahol meg kell kezdeniük a hatásukat. Az intranazális beadás hatékonysága attól függ, hogy a peptideknek sikerül-e átjutniuk az orrnyálkahártya falán a véráramba. Az ezt befolyásoló fő tényező a peptid molekulatömege, minél kisebb, annál könnyebben felszívódik a molekula. A Semax peptid molekulatömege 751 Da. A molekula elég kicsi ahhoz, hogy felszívódjon a szervezetben. Az intranazálisan beadott Semax-szal végzett vizsgálatok kimutatták, hogy pozitív hatással van mind az agyra, mind a gyomorfekély kezelésére, ami azt bizonyítja, hogy ez az intranazálisan beadott peptid szisztémás hatással is rendelkezik. Az alábbiakban az egyes peptidek molekulatömegei szerepelnek: GHK-Cu (glicil-hisztidil-lizin-réz): A molekulatömeg körülbelül 441 dalton. BPC 157 (Body Protection Compound 157): A molekulatömeg körülbelül 1419 dalton. Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly): A molekulatömeg körülbelül 390 dalton. KPV (Lys-Pro-Val): A molekulatömeg körülbelül 328 dalton. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Gly-Pro): A molekulatömeg körülbelül 751 dalton Megállapítható, hogy e peptidek molekulatömege alacsonyabb, mint a Semaxé, azaz lehetővé teszi az intranazális felszívódást. A Bpc 157 tömege nagyobb, így a peptid valamivel kevésbé szívódik fel, de megnyugodhat, hogy vannak ennek elkerülésére módszerek, amelyeket alább tárgyalunk. Egy másik tényező, amely befolyásolja, hogy egy peptid az orron keresztül felszívódik-e a véráramba, az orrüregben való stabilitása. A peptidek, különösen a nagyobb molekulatömegűek nehezen szívódnak fel, és hosszabb ideig tart a felszívódásuk. Amíg az orrüregben vannak, ki vannak téve az enzimeknek, amelyek lebontják őket. Az olyan peptidek, mint a Semax vagy a Selank elég gyorsan felszívódnak ahhoz, hogy ne károsodjanak a felszívódás előtt, amit a kutatások is mutatnak. A nagyobb tömegű peptidek, mint a bpc 157 lassabban szívódnak fel, ezért ebben az esetben érdemes egy stabilabb sóformát választani az intranazális beadáshoz, mint például az Arg só. Ez lehetővé teszi, hogy a peptid hosszú ideig az orrüregben maradjon anélkül, hogy károsodna. Ezenkívül úgynevezett fokozók, azaz olyan anyagok is használhatók, amelyek megkönnyítik más anyagok bőrön keresztüli penetrációját. A leghatékonyabbak közé tartozik a DMSO. A DMSO átmenetileg feloldja a bőr vagy a nyálkahártya szerkezetét, és lehetővé teszi, hogy olyan anyagok is bejussanak a szervezetbe, amelyek normális esetben nem szívódnának fel. Ez azt jelenti, hogy például a 3% DMSO-val sóoldatban feloldott Bpc 157 arg só peptid Bpc 157 hosszú ideig maradhat az orrüregben anélkül, hogy lebomlana, és könnyen felszívódhat a véráramba. Ennek az oldatnak a hatékonyságát saját magunk is tesztelhetjük. Ilyen módon beadva a peptid perceken belül elkezd hatni a GABA-receptorokra, ami relaxációs érzést vált ki. Ez a bizonyíték arra, hogy a peptid felszívódott és hat. A peptid orrspray előnye a könnyű használat és a termék alacsony ára.

A fő tényező, amely befolyásolja ennek a beadási formának a hatékonyságát, a peptid stabilitása a gyomornedvekben. Például a bpc 157 peptid standard formája, azaz a bpc 157 acetát gyorsan lebomlik és nem szívódik fel. Ahhoz, hogy a szájon át történő beadás hatékony legyen, a peptidet megfelelően védeni kell. Ezt a só típusának megváltoztatásával lehet elérni, például arg-sóra. Ez lehetővé teszi, hogy a Bpc 157 peptid 3 feletti ph-nál stabil legyen a gyomorban. 3 alatti ph-nál azonban lebomlik. Speciális védőkapszulák is használhatók, amelyek csak a bélben szabadítják fel a peptidet. Ezekkel a változtatásokkal ez a beadási forma hatékony lesz. Ennek a megoldásnak a hátránya a termék ára; egy ilyen peptid akár ötször drágább lesz, mint intranazális formában, és az intranazális beadás felszívódást fokozó szerekkel és megfelelően stabil sóval olyan hatékony, hogy költséghatékonyabb lesz a bpc 157 spray beszerzése.

A krém formájában lévő peptidek nem szisztémásan, hanem lokálisan hatnak. Vagyis lehet például kpv peptidet vásárolni, és azt az érzékeny bőrre fújni vagy kenni. Ez segít enyhíteni a gyulladást és gyorsabban regenerálja a bőrt.

Ha a peptid ugyanaz, pl. bpc 157, csak más formában, akkor az azt jelenti, hogy ugyanazzal az aminogrammal rendelkezik, azaz ugyanaz a hatása. Ugyanannak a peptidnek a különböző vegyülete befolyásolja a stabilitását. Pl. a bpc 157 acetát, azaz acetát formában elég stabil ahhoz, hogy por alakban szobahőmérsékleten megmaradjon, de ha feloldódott, akkor a lebomlás elkerülése érdekében hűtőben kell tárolni. Egy ilyen peptid elég stabil lesz ahhoz, hogy injekcióhoz használják, de orális felhasználásra már nem alkalmas. A Bpc 157 arg sóban szintén stabil lesz szobahőmérsékleten, ha vízben feloldják. A gyomornedvekben 3 ph felett stabilitást mutat. A peptidek beadásakor fontos, hogy a megfelelő vegyületet válasszuk ki a beadás módjához, hogy a peptid stabil legyen.

A peptid térfogata a fagyasztva szárítási eljárástól függ. Pl. 60 mg peptid sok vagy kevés helyet foglalhat el. Ez a peptid hatékonysága szempontjából lényegtelen.