Oxiracetam - descrizione dettagliata della sostanza

L'ossiacetam, chimicamente noto come 4-idrossi-2-ossopirrolidina-N-acetamide o ISF-2522, è un derivato ciclico dell'acido γ-aminobutirrico (GABA). È un membro idrosolubile del gruppo dei racetam, noto per la sua maggiore potenza rispetto al suo predecessore, il piracetam. Sviluppato negli anni '70 a partire dal Piracetam con l'aggiunta di un gruppo idrossile, l'ossiacetam contiene un nucleo di pirrolidone, una caratteristica comune alle racetam. La sua azione sui recettori del glutammato sensibili all'AMPA e la sua capacità di aumentare il rilascio di neurotrasmettitori rendono l'ossiacetam uno dei farmaci preferiti dagli utenti di nootropi per migliorare la memoria, l'apprendimento e la salute generale del cervello. Inoltre, le sue proprietà leggermente stimolanti contribuiscono ulteriormente alla sua popolarità.

È interessante notare che viene somministrato come miscela di due forme: (S)-oxiracetam e (R)-oxiracetam, con effetti farmacologici attribuiti principalmente a una di queste forme. Questa specificità suggerisce che l'uso della sola forma attiva ha il potenziale per aumentare l'efficacia del farmaco, semplificarne la farmacocinetica e ridurre al minimo le possibili interazioni farmacologiche e gli effetti collaterali. Vale la pena notare che il (S)-oxiracetam ha un migliore assorbimento e un tasso di eliminazione più lento.

Le proprietà uniche dell'ossiacetam, tra cui la sua polvere cristallina quasi inodore e leggermente amara, insieme alla sua solubilità in acqua, offrono agli utenti una varietà di opzioni di ingestione, sia in polvere che in capsule, con o senza cibo. La sua capacità di attraversare la barriera emato-encefalica e di concentrarsi in aree chiave del cervello, come l'ippocampo, la corteccia cerebrale e lo striato, sottolinea la sua efficacia nel migliorare i risultati clinici di una serie di disturbi cerebrali, tra cui le malattie neurodegenerative, l'ictus e i deficit cognitivi e di memoria.

Oxyracetam, prestazioni cognitive e demenza

Numerosi studi sull'uomo hanno dimostrato che l'ossiacetam agisce come potenziatore cognitivo e ha benefici significativi per le persone affette da demenza. In uno studio che ha coinvolto 65 partecipanti in diversi stadi di demenza, come la malattia di Alzheimer (AD), la demenza a infarti multipli (MID) o forme miste, è stato valutato l'effetto dell'oxyracetam rispetto al placebo per un periodo di 12 settimane. I risultati hanno mostrato che l'ossiacetam 800 mg due volte al giorno ha mostrato miglioramenti significativi nella funzione cognitiva e nella qualità della vita rispetto al placebo. I soggetti hanno riportato miglioramenti nella memoria, nel pensiero associativo e nelle abilità
La capacità di risolvere i problemi è risultata particolarmente evidente in compiti come l'associazione controllata, il richiamo di brevi storie e le prestazioni sulle matrici progressive di Raven [1]. Inoltre, sebbene due partecipanti abbiano abbandonato lo studio a causa degli effetti collaterali, la maggior parte dei partecipanti ha trovato il trattamento gestibile e pochi hanno sperimentato lievi effetti collaterali come secchezza delle fauci e vertigini [1]. Un altro studio condotto su pazienti con MID e demenza degenerativa primaria (PDD) ha mostrato miglioramenti significativi nella fluenza verbale e un effetto positivo significativo sui sintomi non cognitivi come la depressione e la labilità dell'umore tra i pazienti con PDD, misurati dalla scala Relatives' Assessment of Global Symptomatology-Elderly (RAGS-E) [2].

Inoltre, un ampio studio ha testato l'ossiacetam nel trattamento di diversi tipi di demenza, tra cui quella che peggiora nel tempo, quella causata da ictus e una miscela di entrambe. La somministrazione di una dose di 800 mg due volte al giorno per 12 settimane ha dimostrato che l'oxyracetam ha contribuito a migliorare le funzioni cerebrali più del placebo. Ciò significa che i pazienti sono stati in grado di pensare meglio e di svolgere più facilmente le attività quotidiane. Inoltre, l'ossiacetam è risultato sicuro; le persone hanno avuto solo lievi effetti collaterali, come diversi pazienti sia nel gruppo ossiacetam che in quello placebo che hanno avuto problemi minori. Non si sono verificati problemi gravi o cambiamenti nel controllo della salute, rendendo l'oxyracetam un'opzione sicura per la demenza [3]. Un altro studio che ha confrontato la selegilina e l'oxyracetam in 40 pazienti con demenza lieve o moderata ha riscontrato risultati positivi con la somministrazione di oxyracetam. Insieme alla selegilina, l'ossiacetam ha migliorato la memoria e le prestazioni cognitive con effetti collaterali minimi. Questo studio suggerisce che l'oxyracetam in combinazione con la selegilina potrebbe essere un'opzione migliore per alcuni pazienti affetti da demenza [5].

Inoltre, lo studio ha testato l'efficacia della nicergolina e dell'ossiacetam nei pazienti con disfunzioni cognitive dopo un ictus. La nicergolina, che migliora la circolazione sanguigna ed è tradizionalmente usata per trattare le disfunzioni cognitive, è stata combinata con l'ossiacetam, noto per le sue proprietà di potenziamento cognitivo. Per un periodo di un mese, 120 pazienti sono stati trattati con la sola nicergolina o con una combinazione dei due farmaci. Per valutare le prestazioni cognitive prima e dopo il trattamento è stata utilizzata la Montreal Cognitive Assessment Scale (MoCA). I pazienti del gruppo di terapia combinata hanno mostrato un miglioramento cognitivo significativamente migliore rispetto a quelli del gruppo di sola nicergolina, raggiungendo un'impressionante percentuale di successo di miglioramento cognitivo del 93,3%. Questo studio evidenzia il potenziale della combinazione di questi due farmaci per migliorare significativamente la riabilitazione cognitiva dopo l'ictus [6]. Inoltre, i ricercatori hanno studiato gli effetti cognitivi e comportamentali dell'ossiacetam in pazienti con demenza senile di tipo Alzheimer (SDAT) e demenza multi-infartuale (MID). È stato condotto uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, che ha coinvolto 60 pazienti a cui sono stati somministrati 800 mg di ossiacetam o placebo due volte al giorno per un periodo iniziale di 90 giorni. Nel gruppo dell'ossiacetam sono stati riscontrati miglioramenti significativi della funzione cognitiva, evidenziati da punteggi migliori in diversi test neuropsicologici. Dopo la fase di sperimentazione iniziale, la maggior parte dei pazienti ha continuato il trattamento con l'ossiacetam in uno studio di follow-up in aperto per un anno. Questi risultati hanno confermato i benefici cognitivi e ulteriori miglioramenti nella funzione della memoria. Il trattamento è stato ben tollerato e non sono stati segnalati effetti avversi significativi [7].

Inoltre, lo studio ha valutato il potenziale dell'ossiacetam nel contrastare l'amnesia indotta dalla scopolamina in volontari sani. Lo studio crossover in doppio cieco prevedeva la somministrazione di diverse dosi di ossiacetam o di placebo prima di indurre un deterioramento cognitivo con la scopolamina. Lo studio ha misurato attentamente gli effetti sulle prestazioni cognitive in diversi ambiti, tra cui la memoria verbale e l'attenzione. È interessante notare che l'oxyracetam, in particolare alla dose di 1.600 mg, ha mostrato una significativa capacità di migliorare le funzioni cognitive compromesse dalla scopolamina. Questo studio ha confermato l'efficacia dell'ossiacetam nel migliorare le prestazioni cognitive [8]. Inoltre, in uno studio che ha coinvolto 140 pazienti con emorragia cerebrale ipertensiva, i ricercatori hanno esaminato l'efficacia della combinazione del fattore di crescita nervoso (NGF) con l'ossiacetam rispetto all'uso del solo ossiacetam. I pazienti sono stati assegnati in modo casuale a ricevere il trattamento combinato o il solo oxyracetam per un mese. Gli esiti clinici sono stati valutati utilizzando varie scale, tra cui la National Institutes of Health Stroke Scale (NIHSS) e la Glasgow Coma Scale (GCS), concentrandosi sugli esiti neurologici, sulla forza muscolare e sui marcatori infiammatori. I risultati hanno mostrato che la terapia combinata ha portato a miglioramenti più significativi della funzione cognitiva, a una riduzione dell'infiammazione e a tassi di sopravvivenza più elevati rispetto al gruppo di controllo. Questo studio ha rivelato il potenziale di NGF e ossiacetam nel fornire un effetto sinergico per migliorare il recupero dall'emorragia cerebrale ipertensiva [9].

In uno studio clinico che ha coinvolto 96 persone affette da demenza, i pazienti hanno ricevuto 1.600 mg di ossiacetam al giorno o placebo per 26 settimane. I risultati hanno mostrato miglioramenti significativi nelle funzioni cognitive e nei tempi di reazione nel gruppo dell'ossiacetam rispetto al gruppo del placebo. I pazienti stessi hanno espresso una preferenza per l'oxyracetam e il trattamento è stato ben tollerato senza effetti collaterali segnalati. È degno di nota il fatto che l'oxyracetam sia stato eccezionalmente ben tollerato, senza effetti avversi gravi. Questi risultati suggeriscono che l'oxyracetam migliora l'elaborazione delle informazioni nel cervello, rendendolo un'opzione promettente per il trattamento del deterioramento cognitivo nella demenza [12]. Analogamente, un altro studio ha mostrato miglioramenti significativi nella funzione cognitiva e nei tempi di reazione nel gruppo dell'ossiacetam per tutto il periodo di studio. Al contrario, il gruppo placebo ha mostrato un declino della funzione cognitiva dopo dodici mesi. L'ossiacetam è stato ben tollerato, i pazienti hanno preferito il trattamento al placebo e non sono stati segnalati effetti avversi. Questo studio suggerisce che l'ossiacetam mantiene i suoi effetti di miglioramento cognitivo a lungo termine, offrendo potenziali benefici alle persone affette da demenza [13]. Inoltre, in uno studio comparativo su persone anziane che mostravano segni di deterioramento mentale, l'ossiacetam ha mostrato un'efficacia superiore al piracetam nel migliorare le funzioni cognitive. I pazienti trattati con ossiacetam hanno mostrato miglioramenti significativi negli indici clinici, come la Geriatric Depression Scale (GDS), e nelle misure neurofisiologiche, tra cui la latenza e l'ampiezza dell'onda P300. Questo studio evidenzia il potenziale dell'oxyracetam nel migliorare significativamente le capacità cognitive, concentrandosi su funzioni cerebrali critiche come l'attenzione e la memoria, suggerendo che l'oxyracetam può essere particolarmente utile per aiutare gli anziani con problemi di memoria e attenzione [16].

Inoltre, in uno studio crossover, a 12 volontari sani che avevano assunto 5 mg di diazepam è stato iniettato per via endovenosa 1 g di ossiacetam o di soluzione salina. Prima e dopo l'iniezione sono state effettuate misurazioni dell'elettroencefalogramma (EEG) per valutare l'attività cerebrale. I risultati hanno mostrato un aumento dell'attività delle onde alfa, associate alla vigilanza rilassata, e una diminuzione dell'attività delle onde delta, associate al sonno profondo, in particolare nelle aree cerebrali frontotemporali. Questi risultati suggeriscono che l'ossiacetam può migliorare le funzioni cognitive nelle persone che assumono benzodiazepine, senza interferire con gli effetti sedativi dei farmaci [14]. Inoltre, uno studio dettagliato ha coinvolto 40 pazienti ambulatoriali con demenza lieve o moderata per valutare l'efficacia dell'ossiacetam nel migliorare le funzioni cognitive. Per 90 giorni, i partecipanti hanno ricevuto 800 mg di ossiacetam due volte al giorno o placebo. I risultati hanno mostrato miglioramenti significativi in vari test cognitivi, come l'MMSE (Mini-Mental State Examination) e l'Auditory Continuous Performance Test, per coloro che hanno assunto l'oxyracetam. Questo studio fornisce la prova che l'ossiacetam può essere un valido trattamento per la demenza, migliorando l'attenzione e la funzione neuropsicologica dei pazienti senza effetti collaterali, suggerendo che una dose di 1.600 mg al giorno è sicura e benefica [15].

Ossiacetam per la sindrome cerebrale organica (OBS)

Lo studio ha esaminato come l'ossiacetam potrebbe aiutare le persone affette da sindrome cerebrale organica (OBS), una condizione in cui la funzione cerebrale è ridotta a causa di varie malattie. In questo studio, 43 pazienti hanno ricevuto ossiacetam o placebo per otto settimane. Nei pazienti che hanno assunto l'ossiacetam sono stati osservati miglioramenti nel pensiero, nella concentrazione e in altre capacità mentali. Ciò suggerisce che l'ossiacetam può essere un farmaco utile per migliorare la qualità della vita dei pazienti affetti da OBS, migliorando le loro funzioni cerebrali [4]. In uno studio clinico che ha coinvolto 40 pazienti con sindrome cerebrale organica, una condizione caratterizzata da perdita di memoria e difficoltà cognitive. I ricercatori hanno valutato gli effetti dell'ossiacetam su vari sintomi. I pazienti sono stati divisi in gruppi che hanno ricevuto ossicitam o placebo e il trattamento è durato quattro settimane. È interessante notare che i pazienti trattati con l'oxyracetam hanno iniziato a mostrare miglioramenti in sintomi come la memoria, l'ansia e la fatica già nella prima settimana, con una progressione continua nel corso dello studio. Questi risultati evidenziano il potenziale dell'ossiacetam come opzione benefica e ben tollerata per il trattamento dei sintomi della sindrome cerebrale organica [11].

Oxyracetam e disturbi psichiatrici

Uno studio condotto su 60 pazienti anziani con disturbi mentali organici ha confrontato gli effetti terapeutici dell'ossiacetam con quelli del piracetam. Aumentando le dosi fino a 2400 mg al giorno, i ricercatori hanno osservato miglioramenti significativi nelle misure soggettive e oggettive dei sintomi chiave nel corso del tempo. L'oxyracetam è risultato nettamente superiore al piracetam nel migliorare la funzione della memoria, mentre il piracetam è stato più efficace nel ridurre i sintomi associati ai pensieri paranoici e all'agitazione. Entrambi i farmaci sono stati ben tollerati, suggerendo che i nootropi come l'ossiacetam possono rappresentare una nuova opzione terapeutica per un trattamento più mirato dei disturbi del SNC [17]. Un altro studio ha confrontato l'efficacia e la sicurezza dell'ossiacetam e del donepezil nel trattamento della malattia di Alzheimer da lieve a moderata. Insieme al donepezil, anche l'ossiacetam ha mostrato miglioramenti significativi nella maggior parte dei parametri in entrambi i gruppi. I miglioramenti del MMSE sono stati simili tra le terapie. Nel complesso, l'ossiacetam e il donepezil hanno mostrato benefici e profili di sicurezza comparabili nel trattamento della malattia di Alzheimer [18].

Ossiacetam e recupero dopo l'ictus

Lo studio, condotto presso il Fifth People's Hospital di Wuhu tra marzo 2019 e luglio 2020, ha coinvolto 120 pazienti con ictus in fase iniziale e con emiplegia (pazienti post-ictus che non riescono a muovere bene un lato del corpo). I ricercatori hanno confrontato l'effetto dell'ossiacetam da solo con quello dell'ossiacetam in combinazione con un programma di riabilitazione di medicina tradizionale cinese (MTC) per il trattamento dell'emiplegia. Dei 120 pazienti, metà ha ricevuto l'ossicetam da solo e l'altra metà lo ha ricevuto insieme a trattamenti di MTC per un mese. È interessante notare che i risultati dello studio hanno mostrato che il gruppo che ha ricevuto la combinazione di ossicetam ha avuto un miglioramento della funzione motoria e neurologica, un minore gonfiore cerebrale e una maggiore soddisfazione per il trattamento rispetto a coloro che hanno ricevuto solo ossicetam. Ciò suggerisce che l'ossiacetam in combinazione con la MTC può offrire una strategia di recupero più efficace per i pazienti con emiplegia nelle prime fasi dell'ictus [19]. Inoltre, uno studio condotto presso il Quarto Ospedale dell'Università di Medicina di Hebei tra gennaio 2013 e settembre 2017 ha analizzato gli effetti della stimolazione elettrica del nucleo cerebellare (FNS), dell'ossitocetam e della nimodipina su pazienti con deterioramento cognitivo post-ictus (PSCI-ND). Dallo studio, che ha coinvolto 96 pazienti, è emerso che mentre la FNS ha mostrato il miglioramento più significativo delle funzioni cognitive, come le capacità visuospaziali ed esecutive, anche l'ossiacetam ha avuto un effetto positivo sul miglioramento cognitivo; entrambe le terapie sono risultate sicure ed efficaci [20].
Inoltre, uno studio che ha coinvolto 162 pazienti con MI da marzo 2018 a dicembre 2020 è stato trattato con clopidogrel e ossiacetam. Insieme all'assistenza infermieristica sintomatica personalizzata, la somministrazione combinata di clopidogrel e ossiacetam ha migliorato significativamente gli esiti dei pazienti rispetto all'assistenza infermieristica di routine. Il gruppo con assistenza personalizzata ha mostrato un migliore miglioramento delle attività quotidiane e della funzione neurologica, una degenza ospedaliera più breve e una maggiore soddisfazione del paziente. Questo studio evidenzia i benefici di un'assistenza personalizzata insieme ai farmaci per le persone che si stanno riprendendo dall'ictus [21]. Uno studio ha anche analizzato la somministrazione combinata di ossiacetam per via iniettiva con liguspirina cloridrato Salivae Miltiorrhizae e glucosio per via iniettiva per l'ictus (infarto cerebrale). I ricercatori hanno osservato un netto miglioramento delle funzioni cognitive e delle capacità di vita quotidiana dei pazienti. Ciò suggerisce che questa combinazione può facilitare il recupero aumentando il flusso sanguigno cerebrale e riducendo le citochine infiammatorie [22].
Inoltre, nel recupero da un'emorragia acuta, l'uso combinato di ossiacetam con l'estratto di Ginkgo Biloba ha mostrato effetti neuroprotettivi significativi. La terapia combinata ha migliorato la funzione neurologica e ridotto l'edema cerebrale, il che può essere attribuito agli effetti sinergici sulla riduzione dello stress ossidativo e sulla modulazione dei marcatori infiammatori [23] [24]. Inoltre, la terapia combinata con butilftalide e ossiacetam in
Il programma di ricerca sul deterioramento cognitivo dopo l'ictus ha studiato i benefici sinergici sul recupero cognitivo e sul flusso sanguigno cerebrale. Il butilftalide è noto per i suoi effetti neuroprotettivi, potenzialmente attraverso la modulazione della funzione mitocondriale e la riduzione dello stress ossidativo, mentre l'ossiacetam migliora la cognizione agendo sui sistemi neurotrasmettitoriali. Questa combinazione è risultata in grado di migliorare significativamente la funzione cognitiva, suggerendo che le loro azioni molecolari possono ridurre efficacemente l'infiammazione e aumentare il flusso sanguigno cerebrale, offrendo così un promettente approccio terapeutico alla riabilitazione post-ictus [26].
In uno studio su animali, i ricercatori hanno esaminato l'effetto dell'S-ossitracetam sulla disfunzione della barriera emato-encefalica (BBB) dopo un ictus ischemico nei ratti. I ratti trattati con S-ossiracetam hanno mostrato una riduzione del danno cerebrale e dell'infiammazione indotta dall'ictus. Inoltre, ha preservato l'integrità della BBB, ridotto le perdite e migliorato i livelli di proteine della giunzione stretta, essenziali per la funzione della BBB. Inoltre, l'S-ossiracetam ha potenziato i meccanismi protettivi del cervello, suggerendo il suo potenziale come agente protettivo contro la disfunzione della BBB indotta dall'ictus [32].

Ossiacetam e disturbi dello spettro autistico: uno studio su animali

In uno studio su animali, un modello di ratto del disturbo dello spettro autistico (ASD) ha mostrato potenziali benefici dalla combinazione di ossiacetam e zinco. L'ossiacetam è noto per i suoi effetti sul miglioramento della trasmissione sinaptica e della plasticità, probabilmente attraverso la modulazione dei sistemi glutammatergico e colinergico. In combinazione con lo zinco, un importante modulatore dei sistemi neurotrasmettitoriali e dei processi di neurosviluppo, il trattamento ha portato a miglioramenti nei marcatori comportamentali e biochimici dell'ASD. Questi potenziali risultati indicano un approccio molecolare mirato all'equilibrio dei neurotrasmettitori, alla riduzione dell'infiammazione e dello stress ossidativo, offrendo una nuova prospettiva per la gestione dell'ASD [25].

Ossiacetam per le funzioni cerebrali

Nel corso di uno studio clinico, i ricercatori hanno analizzato i potenziali effetti dell'ossiacetam e dei granuli di Yangxue Qingnao sul miglioramento delle funzioni cerebrali. Hanno scoperto che i pazienti che assumevano entrambi i farmaci mostravano miglioramenti significativamente migliori nella funzione cerebrale e nel flusso sanguigno rispetto a quelli che assumevano solo l'oxyracetam. Sembra che la combinazione di queste terapie possa essere un buon modo per aiutare le persone con questo tipo di problemi cerebrali [27]. Inoltre, uno studio sull'uso combinato dell'iniezione di Qingkailing e dell'ossiacetam ha mostrato risultati positivi nel trattamento di pazienti con demenza vascolare. I risultati sono stati promettenti e hanno mostrato miglioramenti significativi nel pensiero, nel flusso sanguigno e nelle attività quotidiane nelle persone che hanno ricevuto entrambe le terapie. Ciò suggerisce che questa combinazione potrebbe essere un nuovo trattamento per la demenza vascolare, affrontando sia i sintomi che alcune delle cause [28]. Analogamente, l'uso combinato di ossiacetam e GM1 (una sostanza che promuove la riparazione delle cellule nervose) ha dato risultati promettenti. L'uso contemporaneo ha portato a miglioramenti più rapidi e significativi della funzione cerebrale, misurati dalla riduzione dei livelli di proteina S100 e di enolasi neurone-specifica, marcatori indicativi di danno cerebrale. Inoltre, il trattamento combinato ha ridotto efficacemente l'infiammazione, un problema comune dopo una lesione cerebrale. Ciò suggerisce che l'ossiacetam e il GM1 insieme possono offrire una strategia migliore per il trattamento del cervello dopo gravi lesioni, riducendo i marcatori di danno cerebrale e sopprimendo l'infiammazione, con effetti collaterali minimi [29].

Ossiacetam e recupero dopo una lesione cerebrale

I ricercatori hanno studiato l'efficacia dell'ossiacetam nelle lesioni cerebrali traumatiche precoci (TBI), una condizione con trattamenti specifici limitati. Hanno testato l'ossiacetam su modelli cellulari e topi con TBI, trattando i topi con ossiacetam per cinque giorni. I risultati hanno mostrato che l'oxyracetam ha aumentato i livelli di enzimi protettivi e ha ridotto i marcatori di infiammazione e morte cellulare nei modelli cellulari. Nei topi, ha ridotto il danno cerebrale, il gonfiore e la morte delle cellule cerebrali. Inoltre, ha ridotto i marcatori infiammatori e migliorato la funzione cognitiva, suggerendo che l'ossiacetam può contribuire a ridurre l'infiammazione cerebrale e i problemi cognitivi dopo la TBI [30]. Analogamente, un altro studio ha rilevato che i ratti trattati con ossiacetam hanno mostrato prestazioni neurologiche e cognitive significativamente migliori nei test di apprendimento e memoria rispetto ai ratti non trattati. Questi risultati indicano che l'ossiacetam può ridurre il danno neuronale e migliorare le funzioni cognitive dopo la TBI [33]. Inoltre, in questo studio è stato somministrato a ratti feriti l'ossiacetam veicolato attraverso la nanotecnologia (nanorods di TiO2). L'ossiacetam ha mostrato un miglioramento significativo delle funzioni motorie e della memoria. È interessante notare che ha migliorato il flusso sanguigno cerebrale e ridotto il danno cerebrale in modo più efficace, evidenziando il potenziale dell'ossiacetam potenziato dalle nanotecnologie nel trattamento del trauma cranico da commozione cerebrale [31].

Possibili effetti dell'ossiacetam: Basato su studi sugli animali

È importante sapere che la malattia di Alzheimer porta a cambiamenti dannosi nel cervello, tra cui l'iperattivazione delle microglia, cellule che proteggono il cervello ma che possono causare danni in determinate condizioni. L'ossiacetam, un farmaco che migliora le funzioni cerebrali, è stato testato per il suo potenziale di calmare queste microglia e ridurre la loro produzione dannosa in condizioni di laboratorio. I ricercatori hanno scoperto che l'ossiacetam è in grado di impedire alle microglia di reagire in modo eccessivo alle tossine associate alla malattia di Alzheimer, riducendone gli effetti dannosi. Inoltre, ha contribuito a mantenere una comunicazione più sana tra le cellule cerebrali, in particolare controllando l'infiammazione e lo stress ossidativo [34]. Insieme agli altri meccanismi discussi in precedenza, lo studio ha dimostrato che l'ossiacetam contrasta efficacemente gli effetti negativi dei bloccanti dei recettori NMDA, impedendo la prevista diminuzione dell'acetilcolina, un neurotrasmettitore fondamentale per le funzioni cerebrali. Questa azione evidenzia il potenziale dell'ossiacetam nel preservare la memoria e la capacità di apprendimento, garantendo il buon funzionamento della neurotrasmissione colinergica e glutammatergica, vie importanti per i processi cognitivi [35]. In questo modo, l'ossiacetam mantiene livelli sani di acetilcolina nel cervello, agendo potenzialmente contro i bloccanti dei recettori NMDA. Inoltre, in condizioni come la lesione cerebrale ipossico-ischemica neonatale, in cui il cervello soffre di una riduzione dell'ossigeno e del flusso sanguigno, l'infiammazione aggrava notevolmente il danno. L'ossiacetam si è dimostrato promettente nel ridurre il danno cerebrale nei topi neonati, convertendo l'attività dannosa della microglia in una forma protettiva. Questo cambiamento non solo ha ridotto l'infiammazione, ma ha anche migliorato i processi di pulizia del cervello attraverso un aumento della fagocitosi e dell'autofagia, fondamentali per rimuovere le cellule danneggiate e i detriti. L'ossiacetam ha attivato specifiche vie cellulari che incoraggiano il comportamento protettivo della microglia [36].

Dosaggio dell'ossiacetam

L'ossiacetam è stato testato a diverse dosi per il miglioramento cognitivo e della memoria in vari stati patologici.

1. Disturbi cognitivi e della memoria: In uno studio multicentrico che ha coinvolto pazienti con tipi di demenza come la demenza degenerativa primaria, la demenza multi-infartuale o la demenza mista, una dose di 800 mg due volte al giorno per 12 settimane ha mostrato miglioramenti significativi della memoria e delle funzioni cognitive [1]. Analogamente, la stessa dose di 800 mg due volte al giorno è stata utilizzata per aumentare la fluenza verbale e affrontare i sintomi non cognitivi in pazienti con demenza multi-infartuale (MID) e demenza degenerativa primaria (PDD), mostrando benefici significativi nella comunicazione verbale e nei problemi di umore [2, 3].
2.  In caso di sindrome cerebrale organica (OBS)Una dose leggermente superiore, pari a 1600 mg al giorno, suddivisa in due somministrazioni per otto settimane, ha portato a notevoli miglioramenti della funzione cognitiva e dell'attenzione [4].
3. In caso di demenza: Uno studio che ha confrontato l'oxyracetam con la selegilina nel trattamento della demenza senile e senile ha evidenziato la tollerabilità e la sicurezza dell'oxyracetam, con i pazienti che hanno ricevuto due dosi di 800 mg in compresse al giorno [5]. In uno studio a lungo termine su pazienti affetti da demenza, la somministrazione di oxyracetam 800 mg due volte al giorno ha apportato benefici cognitivi ed è risultata sicura [7].
4. Amnesia: In uno studio che ha valutato il potenziale dell'ossiacetam nel combattere l'amnesia indotta dalla scopolamina in volontari, sono state somministrate dosi acute per via orale (800, 1600, 2400 mg); la dose di 1600 mg è risultata particolarmente efficace nel migliorare le prestazioni cognitive [8].
5. Vale la pena di notare che in uno studio di fase I che ha esaminato la farmacocinetica di (S)-oxiracetam in volontari sani Sono state valutate dosi che vanno da 400 mg a 2.000 mg in studi a dose singola e da 400 mg a 1.600 mg in studi a dose multipla, dimostrando un profilo di sicurezza e proprietà farmacocinetiche favorevoli del farmaco [10]. Questi diversi tipi di studi raccomandano dosi variabili di ossiacetam e il suo potenziale come benefico potenziatore cognitivo e opzione di trattamento per vari disturbi cognitivi.
   Di conseguenza, le dosi consigliate di ossiacetam variano da 400 mg a 1.600 mg al giorno, a seconda del trattamento di varie patologie neurologiche.

Comprendere la farmacocinetica di (S)-Oxiracetam: Sulla base di studi sull'uomo

In uno studio condotto su volontari cinesi sani, i ricercatori hanno analizzato le proprietà farmacocinetiche di (S)-oxiracetam, l'enantiomero nootropico attivo chiave dell'oxiracetam. Si è trattato di uno studio completo di fase I, caratterizzato da un'escalation di dosi in doppio cieco e controllato. La dose somministrata variava da 400 mg a 2.000 mg per il SAD e da 400 mg a 1.600 mg per la MAD, con dosi singole (SAD) e multiple (MAD).

Escrezione dell'ossiacetam: Lo studio ha dimostrato che (S)-oxiracetam è stato escreto principalmente immutato nelle urine (55,03%) e nelle feci (36,16%), senza alcuna evidenza di trasformazione chirale. 

I livelli di (S)-oxiracetam nell'organismo sono aumentati in modo prevedibile da dosi da 400 mg a 1.600 mg, con poche variazioni quando la dose è stata aumentata a 2.000 mg. Tempo di raggiungimento della circolazione sistemica: Il farmaco è stato assorbito rapidamente, raggiungendo il picco di concentrazione ematica entro circa 45-60 minuti dall'ingestione e rimanendo nell'organismo per una media di circa 6,12-6,60 ore. Dopo o prima di un pasto: Mangiare prima di assumere il farmaco non ha modificato il livello complessivo di (S)-oxiracetam a cui l'organismo è stato esposto, anche se il farmaco ha impiegato più tempo per raggiungere la sua concentrazione massima nel sangue, circa 3 ore. Con la somministrazione ripetuta, le concentrazioni ematiche di (S)-oxiracetam si sono stabilizzate al quinto giorno, con un leggero aumento rilevato dopo una settimana di somministrazione giornaliera. Tutti gli effetti avversi segnalati durante lo studio sono stati da lievi a moderati e non sono stati correlati alla quantità di farmaco somministrato. Nel complesso, il (S)-oxiracetam è risultato avere un buon profilo di sicurezza e proprietà farmacocinetiche efficaci, indicando che è ben tollerato e che merita ulteriori indagini sui suoi potenziali benefici come trattamento [10].

Conclusioni

L'ossiacetam, un derivato del nootropo piracetam, viene utilizzato per migliorare le prestazioni cognitive e la qualità della vita nei pazienti affetti da demenza. Sviluppato negli anni '70, ha dimostrato una maggiore efficacia rispetto al suo predecessore grazie alla sua azione sui recettori del glutammato sensibili all'AMPA, sullo stress ossidativo, sull'infiammazione e sulla sua capacità di aumentare il rilascio di neurotrasmettitori. L'ossiacetam ha migliorato significativamente la fluenza verbale e la funzione cognitiva in pazienti con demenza multimorbida e demenza degenerativa primaria, rendendolo prezioso per migliorare la comunicazione verbale e la stabilità emotiva dei soggetti colpiti. In uno studio in cui l'ossiacetam è stato somministrato alla dose di 800 mg due volte al giorno per 12 settimane, i pazienti hanno mostrato notevoli miglioramenti nella memoria, nel pensiero associativo e nella capacità di risolvere i problemi, con effetti positivi sulla qualità della vita e sulle funzioni cognitive. Inoltre, il farmaco è stato efficace nel ridurre i sintomi non cognitivi associati alla demenza, in particolare nei pazienti con PDD, che hanno mostrato miglioramenti significativi nella stabilità emotiva e nel funzionamento mentale. La solubilità e le proprietà leggermente stimolanti dell'ossiacetam contribuiscono a diffonderne l'uso tra coloro che cercano un miglioramento cognitivo. Inoltre, studi su animali hanno dimostrato gli effetti positivi dell'ossiacetam nel trattamento delle lesioni cerebrali traumatiche. In particolare, la combinazione dell'ossiacetam con altre terapie come il fattore di crescita nervoso o la nicergolina,
ha migliorato significativamente gli esiti nei pazienti con deterioramento cognitivo dopo l'ictus, suggerendo benefici sinergici. In diversi studi, l'ossiacetam è stato ben tollerato con pochi effetti collaterali.

Esclusione di responsabilità

Questo articolo è stato scritto per educare e sensibilizzare l'opinione pubblica sulla sostanza in questione. È importante notare che si tratta di una sostanza e non di un prodotto specifico. Le informazioni contenute nel testo si basano su studi scientifici disponibili e non sono intese come consigli medici o per promuovere l'automedicazione. Si consiglia al lettore di consultare un professionista qualificato per tutte le decisioni relative alla salute e al trattamento.

Collegamenti

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