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La maggior parte dei peptidi ha un effetto sistemico, ad esempio il bpc 157, il che significa che una volta entrati nel flusso sanguigno si diffondono in tutto il corpo e hanno un effetto specifico sull'organismo. Alcuni peptidi neuropeptidi, come il Semax o il Selank, oltre a entrare nel flusso sanguigno, devono raggiungere il cervello per sviluppare il loro pieno potenziale. Ciò significa che devono superare la barriera emato-encefalica.

Sì, la via di somministrazione influisce sulla quantità di peptide che entra nel flusso sanguigno e questo ha un impatto diretto sull'efficacia. La via di somministrazione influisce anche sulla quantità di peptide che arriva direttamente al cervello.

I peptidi vengono somministrati per iniezione, spray nasale, per via orale e talvolta come creme per la pelle.

Nella maggior parte dei casi, la forma iniettabile è la più efficace se si vuole agire sull'intero organismo. La somministrazione del peptide in questo modo permette all'intera dose di entrare nel flusso sanguigno, ma gli studi dimostrano che i neuropeptidi come il Semax o il Selank, il cui obiettivo principale è quello di raggiungere il cervello, sono meglio somministrati per via intranasale che per iniezione, perché hanno la stessa efficacia. La forma iniettabile è efficace, ma alcune persone che non amano le iniezioni la trovano scomoda. Se il peptide è di qualità adeguata e l'iniezione viene eseguita con competenza, è anche un metodo di somministrazione sicuro.

I peptidi come Semax e Selank sono stati appositamente studiati per essere somministrati attraverso il naso. Gli studi dimostrano che hanno la stessa efficacia delle iniezioni, quindi non è necessario pungersi. La somministrazione intranasale dei peptidi aiuta i peptidi a superare più facilmente la barriera ematoencefalica e a raggiungere più rapidamente il cervello, dove dovrebbero iniziare la loro azione. L'efficacia della somministrazione intranasale dipende dal fatto che i peptidi riescano a passare attraverso le pareti della mucosa nasale nel flusso sanguigno. Il fattore principale che influisce su questo aspetto è il peso molecolare del peptide, tanto più piccolo quanto più facile è l'assorbimento della molecola. Il peptide Semax ha un peso molecolare di 751 Da. La molecola è sufficientemente piccola per essere assorbita dall'organismo. Gli studi sul Semax somministrato per via intranasale hanno dimostrato che ha un effetto positivo sia sul cervello che sul trattamento delle ulcere gastriche, dimostrando che questo peptide somministrato per via intranasale ha anche un effetto sistemico. Di seguito sono riportati i pesi molecolari dei singoli peptidi: GHK-Cu (Glicil-istidil-lisina-rame): Il peso molecolare è di circa 441 dalton. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Il peso molecolare è di circa 1419 dalton. Epitalone (Ala-Glu-Asp-Gly): Il peso molecolare è di circa 390 dalton. KPV (Lys-Pro-Val): Il peso molecolare è di circa 328 dalton. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Il peso molecolare è di circa 751 dalton Si può notare che il peso molecolare di questi peptidi è inferiore a quello del Semax, il che consente l'assorbimento intranasale. La massa del Bpc 157 è maggiore e rende il peptide leggermente meno assorbito, ma è bene sapere che ci sono modi per ovviare a questo problema, che verranno discussi di seguito. Un altro fattore che determina l'assorbimento di un peptide nel flusso sanguigno attraverso il naso è la sua stabilità nella cavità nasale. I peptidi, soprattutto quelli con un peso molecolare più elevato, hanno difficoltà ad essere assorbiti e impiegano più tempo per farlo. Nella cavità nasale sono esposti agli enzimi che li degradano. Peptidi come Semax o Selank vengono assorbiti abbastanza rapidamente da non essere danneggiati prima dell'assorbimento, come dimostrano le ricerche. I peptidi di massa maggiore, come il bpc 157, vengono assorbiti più lentamente, quindi in questo caso vale la pena di scegliere una forma di sale più stabile per la somministrazione intranasale, come il sale di Arg. Ciò consente al peptide di rimanere a lungo nella cavità nasale senza danneggiarla. Inoltre, si possono utilizzare i cosiddetti enhancer, cioè sostanze che facilitano la penetrazione di altre sostanze attraverso la pelle. Tra i più efficaci c'è il DMSO. Il DMSO disincrosta temporaneamente la struttura della pelle o della membrana mucosa e consente l'ingresso nell'organismo di sostanze che normalmente non verrebbero assorbite. Ciò significa che, ad esempio, il peptide Bpc 157 disciolto in soluzione fisiologica con DMSO 3% può rimanere a lungo nella cavità nasale senza degradarsi e può essere facilmente assorbito nel flusso sanguigno. L'efficacia di questa soluzione può essere testata personalmente. Quando viene somministrato in questo modo, il peptide inizia ad agire sui recettori GABA in pochi minuti, inducendo una sensazione di rilassamento. Questa è la prova che il peptide è stato assorbito e sta funzionando. I vantaggi dello spray nasale al peptide sono la facilità d'uso e il prezzo contenuto del prodotto.

Il fattore principale che influisce sull'efficacia di questa forma di somministrazione è la stabilità del peptide nei succhi gastrici. Ad esempio, la forma standard del peptide bpc 157, cioè l'acetato di bpc 157, si degrada rapidamente e non viene assorbita. Affinché la somministrazione orale sia efficace, il peptide deve essere protetto in modo adeguato. Ciò può essere fatto cambiando il tipo di sale, ad esempio con un sale arg. In questo modo il peptide Bpc 157 sarà stabile nello stomaco a pH superiore a 3. A pH inferiore a 3, invece, sarà degradato. È inoltre possibile utilizzare speciali capsule protettive che rilasciano il peptide solo nell'intestino. Con queste modifiche, questa forma di somministrazione sarà efficace. L'aspetto negativo di questa soluzione è il prezzo del prodotto; un peptide di questo tipo sarà fino a cinque volte più costoso che in forma intranasale, e la somministrazione intranasale con l'uso di stimolatori di assorbimento e di un sale adeguatamente stabile è così efficace che è più conveniente acquistare il bpc 157 spray.

I peptidi sotto forma di crema non agiscono a livello sistemico ma locale. È quindi possibile, ad esempio, acquistare un peptide kpv e spruzzarlo o spalmarlo sulla pelle sensibilizzata. Questo aiuterà ad alleviare l'infiammazione e a rigenerare la pelle più velocemente.

Se il peptide è lo stesso, ad esempio il bpc 157, solo in una forma diversa, significa che ha lo stesso aminogramma, cioè ha lo stesso effetto. Un composto diverso dello stesso peptide influisce sulla sua stabilità. Ad esempio, il bpc 157 acetato, cioè in forma di acetato, sarà abbastanza stabile da rimanere in polvere a temperatura ambiente, ma una volta disciolto dovrà essere conservato in frigorifero per evitare la degradazione. Tale peptide sarà abbastanza stabile da poter essere utilizzato per iniezione, ma per uso orale non è più adatto. Anche il Bpc 157 in sale arg è stabile a temperatura ambiente quando viene disciolto in acqua. Mostra stabilità nei succhi gastrici a ph 3. Quando si somministrano peptidi, è importante selezionare il composto giusto per la modalità di somministrazione in modo che il peptide sia stabile.

Il volume del peptide dipende dal processo di liofilizzazione. Ad esempio, 60 mg di peptide possono occupare molto o poco spazio. Ciò è irrilevante ai fini dell'efficacia del peptide.