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たいていのペプチドは全身に作用する、たとえばbpc157のようなもので、これはいったん血流に入ると全身に広がり、体に特定の作用を及ぼすことを意味する。セマックスやセランクのような神経ペプチドの中には、血流に入るだけでなく、その潜在能力を十分に発揮するために脳に到達しなければならないものもある。つまり、血液脳関門を通過しなければならない。

はい、投与経路はペプチドが血流に入る量に影響し、これは有効性に直接影響します。投与経路はまた、ペプチドが脳に直接届く量にも影響する。

ペプチドは注射、鼻腔スプレー、経口、時には皮膚クリームの形で投与される。

ほとんどの場合、全身に影響を及ぼすことを考えれば、注射剤が最も効果的である。この方法でペプチドを投与すれば、全量を血流に入れることができるが、セマックスやセランクなど、脳に到達することが主な標的である神経ペプチドは、注射よりも経鼻的に投与したほうが、同じ効能が得られるという研究結果がある。注射剤は効果的だが、注射が嫌いな人の中には面倒に感じる人もいる。ペプチドが適切な品質で、注射が巧みに行われれば、安全な投与方法でもある。

セマックスやセランクなどのペプチドは、特に鼻から投与するように設計されている。研究によれば、注射と同じ効果を示すので、自分で刺す必要はない。ペプチドの経鼻投与は、ペプチドが血液脳関門をより容易に通過し、作用を開始すべき脳により早く到達するのを助ける。経鼻投与の有効性は、ペプチドが鼻粘膜の壁を通過して血流に乗るかどうかにかかっている。これに影響する主な要因はペプチドの分子量であり、小さければ小さいほど吸収されやすくなる。Semaxペプチドの分子量は751Daである。この分子は体に吸収されるのに十分小さい。セマックスを経鼻投与した研究では、脳だけでなく胃潰瘍の治療にも効果があることが示されており、このペプチドを経鼻投与すると全身にも効果があることが証明されている。以下は個々のペプチドの分子量である：GHK-Cu（Glycyl-Histidyl-Lysine-Copper）：分子量は約441ダルトン。BPC 157（Body Protection Compound 157）：分子量は約1419ダルトン。エピタロン（Ala-Glu-Asp-Gly）：分子量は約390ダルトン。KPV（Lys-Pro-Val）：分子量は約328ダルトン。Selank（Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro）：分子量は約751ダルトンである。これらのペプチドの分子量はSemaxより低く、すなわち経鼻吸収が可能であることに注目されたい。Bpc 157の質量は大きいので、ペプチドの吸収はやや劣るが、これを回避する方法があるので安心してほしい。ペプチドが鼻から血流に吸収されるかどうかのもう一つの要因は、鼻腔内での安定性である。特に分子量の大きいペプチドは吸収されにくく、吸収されるまでに時間がかかる。鼻腔内では酵素にさらされ、分解される。SemaxやSelankのようなペプチドは、吸収されるまでに損傷を受けないほど素早く吸収される。bpc157のような質量の大きいペプチドは吸収が遅いので、この場合の経鼻投与には、Arg塩のような、より安定した形態の塩を選ぶ価値がある。これによって、ペプチドを傷つけることなく鼻腔内に長時間とどまらせることができる。さらに、いわゆるエンハンサー、すなわち他の物質の皮膚からの浸透を促進する物質を使用することもできる。最も効果的なのはDMSOである。DMSOは皮膚や粘膜の構造を一時的に封印し、通常は吸収されない物質が体内に入るのを可能にする。つまり、例えば3% DMSOを生理食塩水に溶かしたarg塩ペプチドBpc157は、分解することなく長時間鼻腔内に留まり、血液中に容易に吸収される。この溶液の有効性は自分で試すことができる。この方法で投与すると、ペプチドは数分以内にGABA受容体に作用し始め、リラックス感を誘発する。これはペプチドが吸収され、効いている証拠である。ペプチド点鼻薬の利点は、使いやすさと製品の低価格である。

この投与形態の有効性に影響する主な要因は、胃液中でのペプチドの安定性である。例えば、標準的な形態のbpc 157ペプチド、すなわちbpc 157アセテートは急速に分解され、吸収されない。経口投与が効果的であるためには、ペプチドを適切に保護しなければならない。これは、塩の種類を例えばarg塩に変えることで可能である。これにより、Bpc157ペプチドはph3以上では胃の中で安定であるが、ph3以下では分解されてしまう。特殊な保護カプセルを使うこともでき、これは腸内でペプチドを放出するだけである。これらの変更により、この投与方法は効果的となる。この解決策の欠点は製品の価格である。このようなペプチドは経鼻投与に比べて最大で5倍も高価になる。吸収促進剤と適度に安定した塩を使った経鼻投与は非常に効果的なので、bpc157スプレーを購入したほうが費用対効果は高い。

クリーム状のペプチドは全身に作用するのではなく、局所的に作用する。つまり、たとえばkpvペプチドを買って、感作された皮膚にスプレーしたり塗ったりすることができる。そうすることで、炎症が緩和され、皮膚の再生が早まる。

ペプチドが同じ、例えばbpc157のように形が違うだけなら、それは同じアミノグラムを持つ、つまり同じ効果を持つことを意味する。同じペプチドでも異なる化合物は安定性に影響を与える。例えば、bpc157のアセテート、つまり酢酸塩の形であれば、室温で粉末のままでも十分に安定だが、一度溶かせば劣化を避けるために冷蔵庫で保存しなければならない。このようなペプチドは注射には十分安定だが、経口にはもはや適さない。アルグ塩のBpc 157も、水に溶かせば室温で安定である。ペプチドを投与する場合、ペプチドが安定であるように、投与様式に適した化合物を選択することが重要である。

ペプチドの体積は凍結乾燥プロセスによって異なる。例えば、60mgのペプチドは大きなスペースを取ることもあれば、小さなスペースを取ることもある。これはペプチドの有効性には関係ない。