PT-141 - 教材

PT-141はブレメラノチドとしても知られ、α-メラノサイト刺激ホルモン（α-MSH）の環状ヘプタペプチドラクタムアナログである。閉経前女性における性欲減退性障害（HSDD）の治療薬として食品医薬品局（FDA）に承認されている。そのアミノ酸配列は、Ac-Nle-cyclo [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH であり、シクロ-Ac-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10] α-MSH-(4-10)という基本名でも知られている[1, 2]。

ブレメラノチドは、性的反応に関与する脳内のメラノコルチン受容体（MC4R）を活性化することによって作用する。これらの受容体は性的反応に大きな役割を果たしている [1] 。活性化されると、脳の経路を変化させ、性的欲求と興奮を改善する。性的欲求と興奮に関与する脳内のドーパミン作動性経路を調節する。男性に対しては、ブレメラノチドは性器への血流を増加させることによって勃起不全の治療に役立つ。女性に対しては、脳内の化学物質のバランスを整えて性欲を高めるのを助ける。

性欲減退や勃起障害に効果が期待できるにもかかわらず、男性への使用は承認されていない。しかし、PT-141 (Bremelanotide）は誰にでも使えるわけではない。コントロールされていない高血圧や心臓病の人は避けるべきです。また、一時的に血圧が上昇し、皮膚が黒くなることがあります。通常、1.75mgを腹部または大腿部に注射し、性行為の少なくとも45分前に服用するか、7.5mgを経鼻投与する。24時間ごとに1回以上、または1ヵ月に8回以上服用しないことが重要である[1, 2]。

ブレメラノチド（PT-141）女性用

性欲減退症（HSDD）は、600万人近くの閉経前女性に罹患しており、有効な治療法が出現したのは比較的最近のことである。

研究では、HSDDの女性にとって性的健康に大きな利点があることが示されている。より最近では、Simonら（2019年）が、必要に応じて1.75mgの皮下投与でブレメラノチド（PT 141）を評価する長期試験を実施した［3］。彼らは、24週間のベースライン期の後、52週間の延長で684人の参加者を評価した。特筆すべき点として、ブレメラノチドは性欲を有意に改善し、女性性機能指数および女性性苦痛尺度のスコアはプラセボよりも大きな改善を示した。

しかし、一般的な有害事象としては、吐き気、顔面紅潮、頭痛があり、中でも吐き気が最も重篤であった。これらの結果は、ブレメラノチドが新たな安全性の懸念なしに持続的な症状改善をもたらすことを示唆している。別の研究では、Claytonら（2016）が無作為化二重盲検プラセボ対照第3相試験でブレメラノチドの有効性を検討した［4］。この試験では、閉経前の女性が必要に応じて0.75、1.25、1.75mgを自己投与した。

その結果、1.25mgと1.75mgの用量で、1ヵ月あたりの満足できる性的イベント（+0.7 vs +0.2、p = 0.0180）、女性性機能指数スコア（+3.6 vs +1.9、p = 0.0017）、女性性的苦痛尺度スコア（-11.1 vs -6.8、p = 0.0014）の有意な改善が認められた。しかし、有害事象は吐き気、顔面紅潮、頭痛などであった。本試験では、ブレメラノチドは女性の性機能障害治療薬として安全かつ有効であると結論づけられた。

さらに、Koochakiら（2021年）は、RECONNECT研究の参加者242人に終了時調査とインタビューを行った［5］。ブレメラノチドによる治療を受けた女性は、性欲の増加、身体的興奮、性行為と人間関係の質の改善を報告した。対照的に、プラセボ投与群では、治療を求めるようになり、コミュニケーションが改善されるなどの全体的な利益が報告されたが、ブレメラノチド投与群で報告された生理的な改善は見られなかった。これらの結果は、HSDDに対するブレメラノチドの臨床的および患者が感じる有益性を強調するものである。

さらに、Diamondら（2006年）は、性的興奮障害を有する閉経前の女性において、性的興奮と欲求に対するブレメラノチドの効果を検討した [7] 。この二重盲検試験では、18人の女性に20mgのブレメラノチドまたはプラセボを別々のセッションで単回経鼻投与した。その結果、プラセボと比較して、ブレメラノチド投与後に中等度から高度の性的欲求を報告した女性が多く（P = 0.0114）、性器の興奮をより肯定的に感じる傾向が見られた（P = 0.0833）。重要なことは、治療後24時間以内に性交を試みた女性は、プラセボと比較してブレメラノチド投与後の性的興奮に有意に満足していたことである（P = 0.0256）。この研究は、ブレメラノチドが性欲や性的欲求の低い女性の性的欲求や興奮を高める可能性があることを示唆している。

さらに、MayerとLynch（2020年）は、第2相および第3相臨床試験におけるHSDDの治療に対するブレメラノチドの有効性と安全性をレビューした［8］。このレビューでは、1996年から2019年までのMedline、SCOPUS、EMBASEのデータを対象としている。 その結果、性欲の改善と不安の軽減において統計学的有意性はあるものの、臨床的有用性は控えめである可能性が示された。ブレメラノチドの安全性プロファイルは良好で、エタノールとの有意な相互作用がないなど、薬物相互作用は限られている。また、主な副作用は吐き気（39.9%）、顔面紅潮（20.4%）、頭痛（11%）であった。ガイドラインでは、24時間あたり1回まで、1ヵ月あたり8回までの投与が推奨されており、8週間後に効果が認められない場合には投与を中止することが推奨されている。また、HSDDガイドラインが2017年以降更新されていないため、治療におけるブレメラノチドの位置づけが十分に定義されていないことも報告された。

別の興味深い臨床研究において、Kingsbergら（2014年）は、低活動性性欲障害または女性の性的興奮障害を有する閉経前女性における不安の軽減におけるブレメラノチド皮下の有効性を評価した［9］。

この研究では、参加者はまずプラセボを投与され、その後プラセボまたはブレメラノチドを0.75mg、1.25mg、1.75mgの用量で12週間自宅で単独で服用した。有効性はFemale Sexual Distress Scale-Desire/Arousal/Orgasm questionnaireを用いて測定された。327人の女性参加者の結果から、苦痛スコアは、プラセボ（-6.8）と比較して、ブレメラノチド1.75mg（-13.1）および1.25mgと1.75mgの併用投与（-11.1）で有意に改善したことが示された。

この研究では、ブレメラノチドを1.75mg投与することで、性欲減退に関連する不安が有意に軽減されることが明らかになった。さらに、Simonら（2022年）は、閉経前女性における性的欲求低下障害（HSDD）の治療におけるブレメラノチドの有効性を、さまざまなサブグループで評価した［10］。第3相RECONNECT試験では、参加者は性行為の前に1.75mgのブレメラノチドまたはプラセボを24週間皮下自己投与した。1202人の患者から得られた結果から、ブレメラノチドは、すべての年齢、体重、BMI、およびベースラインの生物学的利用可能テストステロンのすべての四分位値において、性欲を有意に改善し、不安を軽減することが示された。ブレメラノチドはまた、ホルモン避妊薬の使用やHSDDの期間とは無関係に、性欲と不安のレベルを改善した。この研究では、ブレメラノチドはHSDDの閉経前女性において性欲を増大させ、不安を減少させるのに広く有効であると結論した。

さらに2016年にはSeftelらは、閉経前女性における性機能障害の治療に対するブレメラノチドの安全性と有効性を調査した[11]。この無作為化二重盲検プラセボ対照第3相試験では、参加者はプラセボまたはブレメラノチドを0.75mg、1.25mgまたは1.75mgの用量で12週間、必要に応じて自己皮下投与された。327人の患者から得られた結果は、プラセボと比較してブレメラノチド投与による有意な改善を示し、これには1ヵ月あたりの満足のいく性的イベントの増加（+0.7対+0.2、p = 0.0180）、女性の性機能指数スコア（+3.6対+1.9、p = 0.0017）、女性の性的苦痛尺度スコアの減少（-11.1対-6.8、p = 0.0014）が含まれる。

しかし、吐き気、顔面紅潮、頭痛などの有害事象も報告された。この研究では、ブレメラノチドは閉経前女性の性機能障害に対する安全で有効かつ忍容性の高い治療法であると結論づけられた。別の第IIa相臨床試験では、ブレメラノチドの有効性が評価された（Expert Review of Endocrinology & Metabolism, 2006）[12] 。

22～44歳の女性に、ブレメラノチド20mgまたはプラセボを経鼻投与した。24時間後、参加者は性行為、欲求、興奮に関するアンケートに回答した。その結果、671人のTP12T女性が、プラセボを投与した221人のTP12T女性と比較して、ブレメラノチド投与後に性欲が増加したと報告した。さらに、72%は、プラセボを投与した39%と比較して、性器の興奮が増加したと報告した。しかし、一般的な副作用は吐き気と頭痛であった。

さらに、RECONNECT試験において、ブレメラノチドは、ホルモン避妊を使用しているサブグループの閉経前女性における性欲減退性障害（HSDD）を対象として検討された [13] 。この二重盲検無作為化プラセボ対照第3相試験では、ブレメラノチド1.75mgまたはプラセボが24週間皮下自己投与された。

ブレメラノチドは、女性性機能指数（FSFI-D）の欲求領域と、女性性欲／興奮／興奮性不安尺度（FSDS-DAO）の両方において、プラセボと比較して有意な改善を示した。ホルモン避妊薬を服用している患者では、FSFI-Dの数値的改善とFSDS-DAOの項目13のスコアの有意な改善がみられた。 この研究は、ブレメラノチドは避妊薬の使用にかかわらず、HSDDの閉経前女性において性欲を改善し不安を軽減するのに有効であると結論づけた。さらに、Koochakiら（2017）は、女性の性機能障害（FSD）とそのブレメラノチド（BMT）による治療が、女性の生活やパートナー関係に与える影響について検討した［23］。この研究では、欲求の減退および/または興奮を経験している閉経前の女性61人を対象に、60分間のインタビューを行った。

参加者の年齢は22歳から53歳（平均年齢39歳）で、FSDを経験した期間は数ヶ月から10年以上であり、そのうち42%は他の治療法を試したが成功しなかった。多くの人は、自分の症状を加齢、ホルモンの変化、ストレス、体重増加のせいだと考えていた。女性の性機能障害は、不安、性的アイデンティティの喪失、否定的な身体イメージ、不全感、抑うつにつながったが、パートナーに対する魅力や愛着は一般的に残っていた。

ブレメラノチド治療により、生殖器の生理的反応、性的感受性および合図に対する反応性が有意に改善し、性行為を開始したいという欲求が高まり、覚醒、オーガズムおよび性的満足度が向上した。多くの女性が関係満足度の向上と性的自信の増加を報告し、FSD関連のストレスレベルは治療後に低下した。ほとんどの女性参加者は、最小限の副作用か、問題のない副作用を報告した。この研究は、ブレメラノチドがFSDを有する女性の性機能と関係満足度にプラスの効果をもたらすことを強調している。

ブレメラノチド（PT-141）の使用実績

Goldsteinら（2023年）は、性医学センターにおいて、女性の性欲減退性障害（HSDD）の治療におけるブレメラノチドの実際の使用状況を調査した［19］。

ブレメラノチドはHSDDの閉経前女性にオンデマンドで使用される。本研究の目的は、2019年後半から2022年11月までの処方パターンと再処方率を分析することである。処方データは、閉経前（18～50歳）および閉経後（51歳以上）の女性に焦点を当て、処方数、リフィル数、累積リフィル率を含む。

その結果、ブレメラノチドは閉経前女性に64回調剤され、その再処方率は25%であった。閉経後女性では97回調剤され、54%の再処方率であった。閉経前女性の再処方率は、2019-2020年に10%、2019-2021年に17%、2019-2022年に25%、2021-2022年に37%であった。 閉経後女性の再処方率は、2019-2020年に43%、2019-2021年に52%、2019-2022年に54%、2021-2022年に65%であった。

閉経前および閉経後の女性における再充填率の増加は、実環境におけるブレメラノチドの安全性と有効性を示唆している。このデータは、ブレメラノチドによるHSDDの有効な治療を示している。HSDDとその治療に対する認識が高まるにつれて、男性の勃起不全の治療にシルデナフィルを用いるのと同様に、このような選択肢を提供する医療従事者が増えることが期待される。別の最近の研究では、Goldsteinら（2024）が、ブレメラノチドが脳の結合と活動を増加させることによって性欲と興奮を改善することを報告している [20] 。fMRI研究では、ブレメラノチドが扁桃体と島皮質の結合を増加させ、性的な脳内処理を改善し、小脳と補足運動野の活動を増加させる一方、二次体性感覚野を不活性化させることが示された。

2019年9月より、ブレメラノチドは閉経前女性、閉経後女性、様々な性機能障害を有する男性に各センターで処方されている。2019年9月から2023年6月30日までのデータでは、閉経前女性に76処方（29%リフィル）、閉経後女性に104処方（52%リフィル）、男性に444処方（65%リフィル）であった。過去18ヵ月間の完了率は、閉経前女性で47%、閉経後女性で52%、男性で73%であった。高いリフィル率は、特に男性の性機能障害治療におけるブレメラノチド（PT141）の安全性と有効性を示唆していると結論づけられた。

男性用ブレメラノチド：勃起不全におけるPT141の可能性

PT141は、勃起不全（ED）や性欲減退などの性機能障害を有する男性に有効である可能性が示されている。臨床では、ブレメラノチドは徹底的な生物心理社会的評価の後に男性に処方された。

研究によれば、ブレメラノチドは、性的反応に重要な役割を果たす脳内のメラノコルチン受容体を活性化することにより、性的興奮と欲求を高めることができる。

ブレメラノチドを投与された男性は、性体験の満足度が高まり、膣への挿入が容易になり、オーガズムに達する能力が向上したと報告した。さらに、ブレメラノチドを投与された男性は、性行為をより自由に始められるようになり、より楽しく気ままな性行為を経験できるようになった。

臨床試験において、Safarinejadら（2008年）は、シルデナフィルに反応しない勃起不全（ED）の男性を対象に、経鼻ブレメラノチドの安全性と有効性を評価した [15] 。この研究では、28歳から59歳の既婚男性342人が参加し、性的刺激の前に10mgのブレメラノチドを投与する群とプラセボを投与する群に無作為に割り付けられた。参加者は自宅で少なくとも16回の服用を試み、国際勃起機能指数（IIEF）を用いて評価された。

研究者らは、プラセボ群の8.5%患者（p = 0.03）と比較して、ブレメラノチド治療群の33.5%患者で良好な転帰を観察した。ブレメラノチドを投与された患者は、性交に対する満足度はより高かったが（p = 0.03）、薬剤に関連した副作用をより多く経験した（p = 0.01）。ブレメラノチドは、特にシルデナフィルに反応しない患者において、EDの代替薬として役立つ可能性がある。さらに、Diamondら（2005年）は、勃起不全患者において、治療量以下のPT-141とシルデナフィルを併用した場合の安全性と効果を調査した [16]。19人の患者が、無作為クロスオーバー試験において、25mgのシルデナフィルと7.5mgの経鼻PT-141、25mgのシルデナフィルと経鼻プラセボ、プラセボ錠と経鼻プラセボを投与された。

RigiScanを用いて勃起力を評価したところ、PT-141とシルデナフィルの併用投与は、シルデナフィル単独投与よりも有意に大きな勃起反応を示した。併用療法は安全で忍容性が高く、高用量の単独療法に反応しない勃起不全患者に対する有効な代替療法となる可能性が示唆された。

さらに、Rosenら（2004年）は、健康な男性およびバイアグラに反応しない勃起不全患者におけるPT-141の有効性を評価した[17]。RigiScanで評価した勃起反応は、1.0mg以上の用量で、健康な男性に有意な勃起反応を示した。勃起不全患者において、PT-141の4mgと6mgの用量をクロスオーバー・レジメンで投与したところ、視覚的性的刺激で有意な勃起反応が誘発された。彼らは，PT-141は安全で忍容性が高く，PDE5阻害剤に反応しない患者における勃起不全の代替治療としての重要な可能性を示すと結論づけた。さらに、Diamondら（2004年）は、健康な男性とバイアグラに反応する勃起不全（ED）患者の両方において、経鼻PT-141の有効性と安全性を評価した[18]。

プラセボと比較して7mg以上の用量で統計的に有意な勃起反応を示し、最初の勃起は投与後30分前後で起こった。PT-141の忍容性は良好であり、最も一般的な有害事象は顔面紅潮と吐き気であった。バイタルサイン、臨床検査、心電図、身体検査に臨床的に重要な変化は認められなかった。この研究は、PT-141は男性の勃起不全の治療において、さらに評価すべき有望な候補であると結論づけた。

男性におけるブレメラノチド（PT-141）の使用実績

実際の臨床応用において、ブレメラノチドは、特に勃起不全、オルガズム、性欲減退を抱える男性の性機能改善に有望であることが示されている。Goldsteinら（2024年）は、性機能障害（SD）を有する男性におけるブレメラノチドの使用について報告している [21] 。

ブレメラノチドは、生物心理社会的評価後に男性に処方された。2019年9月から2023年6月までに、SDによるブレメラノチドの処方444件、過去18ヵ月間の再注文率65%、再注文率73%を分析した。同意した25人のうち、20人が研究を完了した。

その結果、75%の男性が性行為の満足度と持続時間が長くなったと報告し、88%の男性が膣への挿入が楽になったと報告し、67%の男性がオーガズムを感じやすくなったと報告した。さらに、80%の男性が、より自由にセックスを始められると感じ、73%の男性が、より快楽的で気楽なセックスになると予測した。PGI-Iを使用して、72%が性機能の改善を報告した。

しかし、一般的な副作用は、吐き気（30%）、顔面紅潮（22%）、頭痛（13%）および面倒な自然勃起（13%）であった。すべての副作用は一過性であった。本試験では、ブレメラノチドは男性の性機能障害の改善に有効であり、PDE5阻害薬の代替となると結論づけられた。

その後、2024年にGoldsteinらが、様々な性機能障害を有する男性におけるブレメラノチドの適応外使用について報告した [22] 。この研究は、ブレメラノチドの有効性、処方理由、性機能の改善、全体的な満足度、副作用を評価するために計画された。2021年5月1日に開始された単一群研究では、1つのクリニックの男性が同意を与え、オンラインアンケートに回答した。少なくとも2回の使用が確認された後、構造化された電話インタビューに参加した。

同意を得た21人の男性のうち、19人がオンラインアンケートに回答した。主な調査結果としては、80%が性行為と性行為の持続時間により満足し、93%が膣への挿入がより簡単であると報告し、71%がオーガズムがより簡単であると報告した。さらに、86%の回答者は性交を開始することに安心感を覚え、79%の回答者は性交がより快楽的であると期待し、69%の回答者はオーガズムがより快楽的であると感じ、73%の回答者はセックスからより多くの快楽を得、79%の回答者はパートナーの感覚がより楽しいと感じた。PGI-Iを使用して、53%が性機能の改善を報告した。さらに、12人の男性がインタビューに答え、69%が勃起不全のためにブレメラノチドを処方され、64%がセックス恐怖症（54%）や性欲減退（45%）などの性的健康問題を抱えていることが明らかになった。特筆すべきは、性機能の改善（91%）、特に勃起の改善、セックスに関する不安の軽減（64%）である。男性はまた、勃起時間が長くなったこと、注射後18～24時間後にさらに勃起できるようになったこと、性器と脳のつながりがよくなったこと、感度が向上したこと、自信がついたことも報告している。

このような有意な有益性にもかかわらず、副作用として、顔面紅潮（36%）、吐き気（36%）、頭痛（27%）、自然勃起（27%）、尿失禁、腹部けいれん、ほてり（9%後）がみられた。すべての副作用は一過性であった。本試験では、ブレメラノチドは勃起不全およびその他の性的健康問題を有する男性の治療に有効であり、適応症以外の有効な治療選択肢を提供すると結論づけられた。

ブレメラノチドはどのようにして性的興奮と欲求を高めるのですか？

ブレメラノチドは、脳内のメラノコルチンとドーパミンの経路に影響を与えることにより、性的興奮と欲求を高める [24, 25]。

• 特定の脳内受容体に結合する： ブレメラノチドは、視床下部にある特定の脳細胞にあるメラノコルチン4受容体（MC4R）に結合することによって作用する。この結合により、脳の内側前肢野（mPOA）と呼ばれる特定の部分で、性行動に重要な役割を果たす化学物質であるドーパミンの放出から始まる連鎖反応が始まる。
• ドーパミンの放出を誘発する： ブレメラノチドがMC4Rに結合すると、mPOAのドーパミンの放出を刺激する。この領域は性行動の制御に重要である。この領域のドーパミンが増えると、性的反応が増加する。その結果、特定のニューロン上のD1受容体が活性化され、ドーパミンニューロンの抑制が弱まり、性的刺激に敏感になる。ブレメラノチドは主にmPOAでドーパミン放出を誘発し、薬物乱用や食行動に関連する他の脳領域では誘発しない。この選択的効果は、ブレメラノチドが特に性的欲求を高めることを示唆している。.
• 脳の重要な部位の活性化： 研究によれば、ブレメラノチドは、mPOA、腹側被蓋野（VTA）、基底外側扁桃体といった脳の重要な領域における神経細胞活動を示す特定のタンパク質を活性化する。これらの領域は性的興奮に重要であり、性的シグナルによっても活性化される。
• 動物実験における性行動への影響： 卵巣を摘出した）雌ラットを使った研究では、ブレメラノチドを脳に注射または挿入すると性行動が増加することが示されている。これらの行動には、特定の動作や雄ラットとのやりとりなど、性行為への欲求を示すシグナルが含まれる。ブレメラノチドは、ペースや前傾姿勢に影響を与えることなく、勧誘、ジャンプ、ダーティングなどの勧誘行動を選択的に増加させた。この特異性から、ブレメラノチドは全般的な性欲亢進を引き起こすことなく、性欲を特異的に標的とすることが示唆される。

それ以上のことがある、 ブレメラノチドの投与量が多いほど、性欲に対する作用はより顕著になる。しかし、ブレメラノチドは他の性行動に影響を与えることなく性欲を増大させる。つまり、過剰な性行動やパートナーの好みの変化を引き起こすことなく性欲に作用する。ブレメラノチドの効果は、メラノコルチン受容体やドーパミン受容体を遮断する物質で逆転させることができる。このことは、ブレメラノチドの作用にこれらの受容体が関与していることを裏付けている。 定員 ブレメラノチド（PT141）は、他の行動に影響を与えることなく、性的興奮に関連する領域を特異的に活性化するため、性欲減退性障害（HSDD）の治療薬として有望である。

ブレメラノチドはどのように使うのか？

ブレメラノチド（PT 141）は皮下投与、つまり皮下に注射する。プレフィルド自動注射器に溶液として供給される。

• 時間だ： ブレメラノチドは、性行為が予想される少なくとも45分前に、必要に応じて注射すべきである。
• 投与量： 推奨用量は1.75mgで、プレフィルド自動注射器を用いて投与する。
• 頻度： 24時間以内に1回を超えて使用せず、1ヵ月に8回を超えないこと。

ブレメラノチド（PT 141）は合法ですか？

はい、Vyleesiとしても知られるブレメラノチドは合法です。閉経前女性における性欲減退性障害（HSDD）の治療薬として、2019年にFDAによって承認された。この承認により、フリバンセリン（Addyi）に次いで、この症状に対して認可された2番目の薬となった。ブレメラノチドは、性的反応に関与する脳内のメラノコルチン受容体を活性化することによって作用する。性行為の少なくとも45分前に腹部または大腿部に皮下注射する。ブレメラノチドは男性の性欲減退や勃起障害に効果がある可能性が示されているが、現在のところ男性への使用は承認されていない。

PT 141 注射部位

ブレメラノチドは2つの特定の部位に皮下注射することができる；

• 腹部： 推奨される注射部位の一つは腹部である。瘢痕やあざ、その他の皮膚異常のない部位を選ぶべきである。
• 太もも： もう一つの一般的な注射部位は大腿部である。腹部と同様、瘢痕や痣のある部位への注射は避ける。

pt-141の寿命は？

PT-141の効果の持続時間は、個人差や投与量によって異なる。一般的に、効果は数時間持続する。以下はその詳細である：

• 操業開始 PT-141は通常、投与後30～60分で効果を発揮する。
• 期間 PT-141の効果は6時間から12時間持続する。人によってはもう少し長い時間、あるいは短い時間効果を感じるかもしれません。
• 個人差がある： 治療期間は、代謝、一般的な健康状態、治療対象の性機能障害などの要因によって異なる。

ほとんどの使用者にとって、この薬は性行為の機会を提供し、それは投与後数時間続く。安全性と有効性の両方を確保するためには、用法・用量を守ることが重要である。

PT-141（ブレメラノチド）の副作用

PT-141は、多くの試験で安全性が評価されている[6, 14]。18ヶ月間に1247人の参加者を対象とした第3相試験で観察された最も一般的な副作用は以下の通りである：

• 吐き気プラセボ群では1.3%であったのに対し、ブレメラノチド群では40.0%で報告された。治療中止の主な理由は吐き気であった。
• 赤みプラセボ群では1.3%であったのに対し、ブレメラノチド群では20.3%で発現した。発赤は一般的な反応であり、一般的に軽度である。
• 頭痛プラセボ群では1.9%であったのに対し、11.3%が経験した。頭痛の程度は軽度から中等度の傾向であった。
• 注射部位の反応:5.4%が報告されたのに対し、プラセボ群では0.5%であった。これらの反応は通常軽微で、注射部位の発赤や炎症などであった。
• 局所的な変色:まれであるが、1日16回連続服用患者の3分の1以上に認められる。この副作用には特定部位の皮膚の黒化が含まれる。
• 血圧ブレメラノチドは、わずかな一過性の血圧上昇を引き起こす可能性がある。したがって、心血管系にリスクのある患者は、医師の指導の下、慎重に本剤を使用すべきである。

その他の問題

• 重篤な有害事象死亡例は報告されなかったが、重篤な有害事象が一部の参加者に発生した。しかし、頻度は高くなかった。
• 薬物相互作用:ほとんどの相互作用は、インドメタシンとナルトレキソンの血漿中濃度を低下させたものを除いて、臨床的に重要ではなかった。
• フォローアップ指標:ブレメラノチド群では70%人がオープンフェーズまで治療を継続したのに対し、プラセボ群では87%人であり、使用者の満足度と忍容性が比較的高いことが示された。

この薬剤の安全性プロファイルは良好であるが、心血管疾患のある患者は治療中に血圧をモニターし、医師に相談すべきである。

PT-141（ブレメラノチド）の用法・用量

PT-141は通常皮下注射で投与される。以下にPT-141の主な投与ガイドラインを示す：

• 標準投与量推奨用量は1.75mgを皮下投与する。性行為の少なくとも45分前に注射する。注射は腹部または大腿部に行うことができる。
• 申請頻度:PT-141は、24時間以内に1回以上塗布しないこと。PT-141は1ヶ月に8回以上塗布しないことを推奨する。
• 運営上の注意:PT-141は皮下投与しやすいようにプレフィルドオートインジェクターで供給される。使用者は、正しい注射手技と投与量を確保するために、デバイスに付属の説明書に従ってください。

Pt-141 点鼻薬

ブレメラノタイド (PT-141）は、点鼻スプレーを含む様々な形態で入手可能である。この製剤は、利便性と投与の容易さを求める人々に、皮下注射に代わる選択肢を提供する。

• FSAD女性への投与量： 臨床試験では、女性の性的興奮障害（FSAD）の女性にブレメラノチド20mgを単回経鼻投与した。
• 障害のある男性への投与量 勃起: 勃起不全（ED）の男性を対象とした研究では、ブレメラノチドの経鼻投与量は様々であったが、7mg以上の投与量で有意な勃起反応が観察された。
• 標準投与量ブレメラノチド点鼻薬の標準的な用量は10mgで、5mgを2回、1回ずつ鼻孔に噴霧する。
• 時間最適な効果を得るためには、性的刺激の45分から2時間前に鼻腔スプレーを使用することをお勧めします。
• 頻度24時間以内に1回以上服用しないこと。また、1ヶ月に8回以上服用することは推奨されていない。

PT-141を鼻に使うには？

他の経鼻剤形と同様である、 使用前にボトルを軽く振ってください。細かい霧が出るまでポンプを押してスプレーを開始します。頭を少し前に傾け、ノズルを片方の鼻孔に挿入し、もう片方の鼻孔を指で閉じます。鼻から静かに呼吸しながら、1回スプレーする。もう片方の鼻の穴にも同じようにスプレーします。

ブレメラノタイド点鼻薬の利点は？

• 利便性皮下注射に比べ、簡単で素早く使用できる。
• 非侵襲的注射針が不要なため、不快感や注射部位の反応を軽減することができます。
• 裁量:点鼻薬の方が、装着や使用が目立たない。

起こりうる副作用使用者は、鼻刺激、鼻づまり、鼻水を経験する可能性がある。副作用の可能性を回避し、安全性を確保するために、推奨される用量と頻度を守ってください。

ブレメラノタイド点鼻スプレーは、性欲減退性障害（HSDD）およびその他の関連疾患の治療を求める人々に、使いやすく効果的な選択肢を提供します。適切な投与ガイドラインに従い、潜在的な副作用に注意することで、ユーザーはこの薬を安全に使用することができます。

免責事項

この記事は、議論されている物質について教育し、認識を高めるために書かれたものである。取り上げている物質は物質であり、特定の製品ではないことに留意することが重要である。本文に含まれる情報は、利用可能な科学的研究に基づくものであり、医学的助言として、あるいは自己治療を促進することを意図したものではありません。読者は、すべての健康および治療に関する決定について、資格を有する医療専門家に相談することをお勧めする。

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