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化学試薬と健康教育

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オキシラセタム - 教育資料

オキシラセタムには向精神作用があり、記憶力と脳の健康全般を改善する。

標準用量は1回800mgを1日2回。用法・用量は使用目的により異なる。詳細は記事を参照。

化学的に4-ヒドロキシ-2-オキソピロリジン-N-アセトアミドまたはISF-2522として知られているオキシラセタムは、γ-アミノ酪酸(GABA)の環状誘導体です。水溶性のラセタムグループの一員であり、前身のピラセタムと比較してより高い効能で知られている。1970年代にピラセタムからヒドロキシル基を追加して開発されたオキシラセタムは、ピロリドン核を含み、これはラセタムの共通の特徴である。AMPA感受性グルタミン酸受容体への作用と神経伝達物質の放出を増加させる能力により、オキシラセタムは記憶、学習、脳の健康全般を改善するために、向精神薬ユーザーの間で好まれている。さらに、その穏やかな刺激特性は、さらにその人気に貢献しています。

興味深いことに、オキシラセタムは2つの形態の混合物として投与される:(S)-オキシラセタムと(R)-オキシラセタムであり、薬理作用は主にこれらの形態の一方に起因する。この特異性から、活性型のみを使用することで、薬効を高め、薬物動態を単純化し、起こりうる薬物相互作用や副作用を最小限に抑える可能性があることが示唆される。(S)-オキシラセタムは吸収が良く、排泄速度が遅いことは注目に値する。

オキシラセタムのユニークな特性は、ほとんど無臭でわずかに苦みのある結晶性の粉末であることと、水溶性であることで、粉末またはカプセルの形態で、食事の有無にかかわらず、ユーザーにさまざまな摂取オプションを提供します。血液脳関門を通過し、海馬、大脳皮質、線条体などの脳の重要な領域に濃縮されるその能力は、神経変性疾患、脳卒中、認知・記憶障害など、さまざまな脳障害の臨床結果を改善する有効性を裏付けている。

オキシラセタム、認知能力、認知症

オキシラセタムが認知機能増強剤として作用し、認知症の人々に大きな利益をもたらすことは、数多くのヒトを対象とした研究で示されている。アルツハイマー型認知症(AD)、多発性梗塞性認知症(MID)、混合型認知症など、異なる認知症の段階にある65人の参加者を対象とした研究では、12週間にわたってオキシラセタムの効果がプラセボと比較評価された。その結果、オキシラセタム800mg1日2回投与は、プラセボと比較して認知機能とQOLに有意な改善を示した。被験者は、記憶、連想思考、スキルの改善を報告した。
特に、統制連想、短編小説の想起、Ravenの累進行列の成績といった課題において顕著であった [1]。さらに、2人の参加者が副作用のために研究を脱落したが、参加者の大多数は治療が管理可能であると感じており、口渇やめまいなどの軽度の副作用を経験した人はほとんどいなかった [1]。MIDと一次変性認知症(PDD)患者を対象とした別の研究では、PDD患者において、RAGS-E(Relatives' Assessment of Global Symptomatology-Elderly)尺度で測定したところ、言語流暢性に有意な改善がみられ、抑うつや気分不安定などの非認知症状にも有意な改善効果がみられた [2]。

さらに、ある大規模な研究では、時間の経過とともに悪化するタイプの認知症、脳卒中によって引き起こされるタイプの認知症、その両方の混合型認知症など、さまざまなタイプの認知症の治療においてオキシラセタムがテストされた。800mgを1日2回、12週間投与したところ、オキシラセタムはプラセボよりも脳機能の改善に役立つことが示された。つまり、患者の思考力が向上し、日常業務がより簡単に行えるようになったということである。さらに、オキシラセタムの使用は安全であり、オキシラセタム群とプラセボ群の両方で数人の患者に軽度の副作用が見られただけであった。重篤な問題や健康管理の変化はなく、オキシラセタムは認知症に対する安全な選択肢であった[3]。軽度から中等度の認知症患者40人を対象にセレギリンとオキシラセタムを比較した別の研究では、オキシラセタムの投与で良好な結果が得られた。セレギリンとともに、オキシラセタムは最小限の副作用で記憶と認知能力を改善した。この研究は、オキシラセタムがセレギリンと併用されることで、一部の認知症患者にとってより良い選択肢となる可能性を示唆している[5]。

さらに、脳卒中後の認知機能障害患者を対象に、ニセルゴリンとオキシラセタムの有効性を検証した。血液循環を改善し、伝統的に認知機能障害の治療に用いられてきたニセルゴリンと、認知機能増強作用で知られるオキシラセタムを併用した。1ヵ月間にわたり、120人の患者がニセルゴリン単独または両薬剤の併用で治療を受けた。治療前後の認知能力の評価にはMontreal Cognitive Assessment Scale(MoCA)が用いられた。併用療法群ではニセルゴリン単独療法群よりも有意に認知機能の改善がみられ、認知機能改善成功率は93.3%であった。この研究は、脳卒中後の認知リハビリテーションを有意に改善するために、これら2つの薬剤を併用する可能性を強調している [6] 。さらに研究者らは、アルツハイマー型老人性痴呆(SDAT)と多発性脳梗塞性痴呆(MID)の患者を対象に、オキシラセタムの認知・行動効果を調査した。60人の患者にオキシラセタム800mgまたはプラセボを1日2回、最初の90日間投与する二重盲検プラセボ対照試験が行われた。オキシラセタム群では認知機能の有意な改善が認められ、それはいくつかの神経心理学的検査でよりよいスコアが得られたことからも明らかである。最初の試験段階の後、ほとんどの患者は1年間の非盲検フォローアップ試験でオキシラセタムの治療を継続した。これらの結果から、認知機能の改善と記憶機能のさらなる改善が確認された。治療の忍容性は良好で、重大な副作用は報告されなかった [7]。

さらに、この研究では、健康なボランティアにおいて、オキシラセタムがスコポラミン誘発健忘症に対抗する可能性を評価した。二重盲検クロスオーバー試験では、スコポラミンで認知機能障害を誘発する前に、異なる用量のオキシラセタムまたはプラセボを投与した。この研究では、言語記憶や注意力を含むいくつかの領域における認知能力への影響を注意深く測定した。興味深いことに、オキシラセタムは、特に1,600mgの用量で、スコポラミンによって障害された認知機能を改善する有意な能力を示した。この研究により、オキシラセタムの認知能力向上における有効性が確認された [8]。さらに、高血圧性脳出血患者140人を対象とした研究では、オキシラセタムを単独で使用した場合と比較して、神経成長因子(NGF)とオキシラセタムを併用した場合の有効性が検討された。患者は無作為に割り付けられ、併用療法を受ける群とオキシラセタム単独療法を1ヵ月間受ける群に分けられた。臨床転帰は、米国国立衛生研究所脳卒中スケール(NIHSS)やグラスゴー昏睡スケール(GCS)など、神経学的転帰、筋力、炎症マーカーを中心としたさまざまな尺度を用いて評価された。その結果、併用療法は対照群と比較して、認知機能の有意な改善、炎症の軽減、生存率の向上をもたらしたことが示された。この研究により、NGFとオキシラセタムが高血圧性脳出血からの回復を改善する相乗効果をもたらす可能性が明らかになった[9]。

認知症患者96人を対象とした臨床試験において、患者は1日1,600mgのオキシラセタムまたはプラセボを26週間摂取した。その結果、オキシラセタム投与群ではプラセボ投与群と比較して認知機能と反応時間に有意な改善がみられた。患者自身はオキシラセタムを好むと表明し、副作用の報告もなく、治療に対する忍容性も良好であった。注目すべきは、オキシラセタムは重篤な副作用がなく、非常に忍容性が高かったことである。これらの結果は、オキシラセタムが脳内の情報処理を改善し、認知症の認知機能障害の治療に有望な選択肢であることを示唆している[12]。同様に、別の研究では、オキシラセタム群では研究期間を通じて認知機能と反応時間に有意な改善がみられた。対照的に、プラセボ群では12ヵ月後に認知機能の低下がみられた。オキシラセタムの忍容性は良好で、患者はプラセボよりもオキシラセタムの治療を好んだ。この研究は、オキシラセタムが長期的に認知機能向上効果を維持し、認知症患者に対する潜在的なベネフィットを提供することを示唆している[13]。さらに、精神劣化の徴候を示す高齢者を対象とした比較研究では、オキシラセタムはピラセタムよりも認知機能の改善において優れた有効性を示した。オキシラセタムを投与された患者は、老人性抑うつ尺度(GDS)などの臨床指標や、P300波の潜時や振幅などの神経生理学的指標において有意な改善を示した。この研究は、オキシラセタムが、注意や記憶といった重要な脳機能に着目して認知能力を有意に増強する可能性を強調しており、オキシラセタムが、記憶や注意の問題を抱える高齢者の支援に特に有用である可能性を示唆している[16]。

さらに、クロスオーバー研究では、ジアゼパム5mgを服用した12人の健康なボランティアに、オキシラセタム1gまたは生理食塩水を静脈注射した。脳活動を評価するため、注射の前後に脳波(EEG)測定を行った。その結果、特に前頭側頭部の脳領域において、リラックスした覚醒に関連するアルファ波活動の増加と、深い睡眠に関連するデルタ波活動の減少が認められた。これらの所見から、オキシラセタムは、ベンゾジアゼピン系薬剤の鎮静作用を妨げることなく、ベンゾジアゼピン系薬剤を服用している人の認知機能を改善する可能性が示唆された[14]。さらに、軽度から中等度の認知症の外来患者40人を対象とした詳細な研究では、認知機能の改善におけるオキシラセタムの有効性が評価された。90日間、参加者はオキシラセタム800mgを1日2回、またはプラセボを摂取した。その結果、オキシラセタムを摂取した患者では、MMSE(Mini-Mental State Examination)や聴覚連続能力テストなどのさまざまな認知機能テストにおいて有意な改善がみられた。この研究は、オキシラセタムが、副作用なしに患者の注意力と神経心理学的機能を改善し、認知症の貴重な治療法となりうるという証拠を提供し、1日1,600mgの服用が安全かつ有益であることを示唆している[15]。

有機性脳症候群(OBS)に対するオキシラセタム

この研究では、オキシラセタムが、さまざまな病気によって脳の機能が低下した状態である、有機性脳症候群(OBS)の患者をどのように助けることができるかが検討された。この研究では、43人の患者にオキシラセタムまたはプラセボが8週間投与された。オキシラセタムを摂取した患者では、思考力、集中力、その他の精神能力の向上が観察された。このことから、オキシラセタムは、脳機能を改善することによってOBS患者の生活の質を向上させるのに有用な薬物である可能性が示唆される[4]。記憶障害と認知障害を特徴とする器質性脳症候群の患者40人を対象とした臨床試験では、オキシラセタムの効果が評価された。研究者らは、さまざまな症状に対するオキシラセタムの効果を評価した。患者はオキシラセタムを投与するグループとプラセボを投与するグループに分けられ、治療は4週間続いた。興味深いことに、オキシラセタムを投与された患者は、最初の1週間で記憶、不安、疲労などの症状の改善を示し始め、試験期間中も改善が続いた。これらの知見は、オキシラセタムが有機性脳症候群の症状を治療するための有益で忍容性の高い選択肢である可能性を強調するものである[11]。

オキシラセタムと精神疾患

器質性精神障害の高齢患者60人を対象とした研究で、オキシラセタムとピラセタムの治療効果が比較された。1日2400mgまで増量したところ、主要な症状の主観的および客観的測定において、経時的に有意な改善が観察された。オキシラセタムは記憶機能の改善においてピラセタムより顕著に優れており、ピラセタムは妄想的思考や興奮に関連する症状の軽減においてより効果的であった。両薬剤とも忍容性は良好であり、オキシラセタムのような向神経薬は、中枢神経系障害をより標的として治療するための新たな治療選択肢となりうることが示唆された[17]。別の研究では、軽度から中等度のアルツハイマー病の治療におけるオキシラセタムとドネペジルの有効性と安全性が比較された。オキシラセタムはドネペジルとともに、両群のほとんどのパラメータにおいて有意な改善を示した。MMSEの改善は治療法間で同様であった。全体として、オキシラセタムとドネペジルはアルツハイマー病の治療において同等の効果と安全性プロファイルを示した[18]。

オキシラセタムと脳卒中後の回復

この研究は、2019年3月から2020年7月にかけて蕪湖市の第五人民病院で実施されたもので、片麻痺(体の片側がうまく動かせない脳卒中後遺症)の早期脳卒中患者120人が対象となった。研究者らは、オキシラセタム単独の効果と、オキシラセタムを中医学(TCM)の片麻痺治療リハビリテーションプログラムと併用した場合の効果を比較した。120人の患者のうち、半数はオキシラセタムを単独で、残りの半数は中医学的治療と併用して1ヵ月間投与された。興味深いことに、研究の結果、オキシラセタムを併用したグループは、オキシラセタム単独で治療を受けたグループと比較して、運動機能と神経機能が改善し、脳の腫れが少なく、治療に対する満足度が高かった。このことから、オキシラセタムと中医学を併用することで、脳卒中初期の片麻痺患者に対して、より効果的な回復戦略を提供できる可能性が示唆された[19]。さらに、2013年1月から2017年9月にかけて河北医科大学第四病院で行われた研究では、脳卒中後認知障害(PSCI-ND)患者に対する小脳核電気刺激(FNS)、オキシラセタム、ニモジピンの効果が分析された。96人の患者が参加したこの研究では、FNSが視空間能力や遂行能力などの認知機能において最も顕著な改善を示したが、オキシラセタムも認知機能の改善にプラスの効果を示し、どちらの治療法も安全で効果的であることが示された[20]。
さらに、2018年3月から2020年12月までのMI患者162人を対象とした研究では、クロピドグレルとオキシラセタムが投与された。個別化された対症療法的看護ケアとともに、クロピドグレルとオキシラセタムの併用投与は、ルーチンの看護ケアと比較して、患者の転帰を有意に改善した。個別化されたケアを受けた群では、日常生活動作、神経学的機能の改善、入院期間の短縮、患者満足度の向上がみられた。この研究は、脳卒中から回復した患者に対する薬物療法と併用した個別ケアの利点を強調している [21] 。ある研究では、脳卒中(脳梗塞)に対するオキシラセタムの注射投与と、塩酸サリチル酸リグスピラギンおよびブドウ糖の注射投与の併用についても分析している。研究者らは、患者の認知機能と日常生活能力の顕著な改善を観察した。このことは、この組み合わせが、脳血流を増加させ、炎症性サイトカインを減少させることにより、回復を促進する可能性を示唆している[22]。
さらに、急性出血からの回復において、オキシラセタムとイチョウ葉エキスの併用は有意な神経保護効果を示した。この併用療法は神経機能を改善し、脳浮腫を減少させたが、これは酸化ストレスの軽減と炎症マーカーの調節に対する相乗効果によるものと考えられる[23][24]。さらに、ブチルフタリドとオキシラセタムの併用療法で
脳卒中後の認知機能障害については、認知機能の回復と脳血流に対する相乗効果が検討されている。ブチルフタライドは、ミトコンドリア機能の調節と酸化ストレスの軽減による神経保護作用で知られており、一方、オキシラセタムは神経伝達系に作用することで認知機能を改善する。この併用により認知機能が有意に改善されたことから、これらの分子作用が炎症を効果的に抑制し、脳血流を増加させる可能性が示唆され、脳卒中後のリハビリテーションに有望な治療法を提供することが期待される[26]。
動物実験で、研究者らはラットの虚血性脳卒中後の血液脳関門(BBB)機能障害に対するS-オキシアセタムの効果を調べた。S-オキシアセタムを投与したラットでは、脳損傷と脳卒中誘発性炎症が軽減した。また、S-オキシラセタムはBBBの完全性を維持し、漏出を減少させ、BBB機能に不可欠なタイトジャンクションタンパク質のレベルを改善した。さらに、S-オキシラセタムは脳の保護機構を強化し、脳卒中誘発性のBBB機能障害に対する保護剤としての可能性を示唆した [32]。

オキシラセタムと自閉症スペクトラム:動物実験に基づいて

動物実験では、自閉症スペクトラム障害(ASD)のラットモデルにおいて、オキシラセタムと亜鉛の併用が有効である可能性が示された。オキシラセタムは、おそらくグルタミン酸作動性系とコリン作動性系の調節を通じて、シナプス伝達と可塑性を改善する作用で知られている。神経伝達系と神経発達過程の重要な調節因子である亜鉛との併用により、ASDの行動学的および生化学的マーカーが改善された。これらの潜在的な結果は、神経伝達物質バランス、炎症と酸化ストレスの軽減を標的とした分子的アプローチを指し示し、ASDの管理に新たな視点を提供するものである [25]。

脳機能にオキシラセタム

臨床試験において、研究者らはオキシラセタムと楊雪清脳顆粒の脳機能改善に対する潜在的効果を調査した。その結果、オキシラセタムだけを摂取している患者に比べて、両方の薬剤を摂取している患者の方が、脳機能と血流において有意に良好な改善を示した。これらの治療法を組み合わせることは、この種の脳の問題を抱える人々を助ける良い方法かもしれないようだ [27]。さらに、清血注射とオキシラセタムの併用に関する研究では、血管性認知症患者の治療において肯定的な結果が示された。その結果は有望なもので、両方の治療を受けている患者において、思考、血流、日常生活に有意な改善がみられた。このことは、この併用療法が血管性痴呆の新しい治療法になる可能性を示唆しており、症状と原因の一部に対処するものである。同様に、オキシラセタムとGM1(神経細胞の修復を促進する物質)の併用も有望な結果を示している。同時に使用することで、脳の損傷を示すマーカーであるS100タンパク質とニューロン特異的エノラーゼのレベルが低下し、脳機能がより早く、より顕著に改善した。さらに、この併用療法は、脳損傷後の一般的な問題である炎症を効果的に抑制した。このことは、オキシラセタムとGM1を併用することで、副作用を最小限に抑えながら、脳損傷のマーカーを減らし、炎症を抑制することで、重篤な損傷後の脳を治療するためのより良い戦略を提供できる可能性を示唆している[29]。

オキシラセタムと脳損傷後の回復

研究者らは、特定の治療法が限られている外傷性脳損傷(TBI)の初期におけるオキシラセタムの有効性を調査した。研究者らは、オキシラセタムを細胞モデルとTBIのマウスに5日間投与してテストした。その結果、オキシラセタムは細胞モデルにおいて、保護酵素のレベルを増加させ、炎症と細胞死のマーカーを減少させた。マウスでは、脳損傷、腫脹、脳細胞死が減少した。さらに、オキシラセタムは炎症マーカーを減少させ、認知機能を改善したことから、オキシラセタムはTBI後の脳の炎症と認知機能の問題を軽減するのに役立つ可能性が示唆された[30]。同様に、別の研究では、オキシラセタムを投与したラットは、未投与のラットと比較して、学習および記憶テストにおいて有意に優れた神経学的および認知的パフォーマンスを示した。これらの所見は、オキシラセタムがTBI後の神経細胞損傷を軽減し、認知機能を改善する可能性を示している[33]。さらに、この研究では、ナノテクノロジー(TiO2ナノロッド)を介して送達されたオキシラセタムが傷害を負ったラットに投与された。オキシラセタムは、運動機能と記憶機能に有意な改善を示した。興味深いことに、オキシラセタムは脳血流を改善し、脳損傷をより効果的に軽減したことから、脳震盪による頭部損傷の治療におけるナノテクノロジー強化オキシラセタムの可能性が強調された[31]。

オキシラセタムの考えられる作用動物実験に基づく

アルツハイマー病は脳に有害な変化をもたらすことを知っておくことは重要で、その中にはミクログリア(脳を保護する細胞だが、特定の条件下では損傷を引き起こす可能性がある)の過剰活性化が含まれる。脳機能を改善する薬物であるオキシラセタムは、実験室条件下で、これらのミクログリアを沈静化し、その有害な産生を減少させる可能性についてテストされた。研究者たちは、オキシラセタムがアルツハイマー病に関連する毒素にミクログリアが過剰反応するのを防ぎ、有害な影響を軽減することを発見した。オキシラセタムはまた、特に炎症と酸化ストレスを制御することによって、脳細胞間のコミュニケーションをより健全に維持するのに役立った [34]。上述の他のメカニズムとともに、オキシラセタムは、脳機能にとって重要な神経伝達物質であるアセチルコリンの予想される減少を防ぐことによって、NMDA受容体遮断薬の悪影響を効果的に打ち消すことが、この研究で示された。この作用は、認知プロセスに重要な経路であるコリン作動性神経伝達とグルタミン酸作動性神経伝達の円滑な機能を確保することにより、記憶と学習能力を維持するオキシラセタムの可能性を強調するものである[35]。このように、オキシラセタムは、NMDA受容体遮断薬に対して潜在的に作用することにより、脳内のアセチルコリンの健康なレベルを維持する。さらに、新生児低酸素虚血性脳損傷のような、脳が酸素と血流の減少に苦しむ状態では、炎症が損傷を大きく悪化させる。オキシラセタムは、ダメージを与えるミクログリアの活動を保護的な形に変えることによって、新生児マウスの脳損傷を軽減する可能性を示した。この変化は炎症を抑えるだけでなく、損傷した細胞や残骸を除去する鍵となる貪食作用とオートファジーを増加させ、脳のクリアランスプロセスを改善した。オキシラセタムは、ミクログリアによる保護行動を促す特定の細胞経路を活性化した [36]。

オキシラセタムの投与量

オキシラセタムは、さまざまな疾患状態における認知および記憶の改善について、さまざまな用量で試験されている。

  1. 認知・記憶障害:一次変性性認知症、多発性脳梗塞性認知症、混合型認知症などの認知症患者を対象とした多施設共同研究において、800mgを1日2回、12週間投与したところ、記憶と認知機能に有意な改善が認められた[1]。同様に、多発性脳梗塞性認知症(MID)および原発性変性性認知症(PDD)患者において、同じ用量の800mgを1日2回投与することで、言葉の流暢性を高め、非認知症状に対処することができ、言葉によるコミュニケーションと気分の問題において有意な効果が示された [2, 3]。
  2.  器質性脳症候群(OBS)の場合1日1600mgというやや多めの量を8週間にわたって2回に分けて投与したところ、認知機能と注意力が顕著に改善した[4]。
  3. 認知症の場合:老人性痴呆および老人性認知症の治療においてオキシラセタムとセレギリンを比較した研究では、オキシラセタムの忍容性と安全性が強調され、患者は1日800mgの錠剤を2回投与された[5]。認知症患者を対象とした長期研究では、オキシラセタム800mgを1日2回投与することで、認知機能が改善され、安全性も確認された[7]。
  4. 記憶喪失:ボランティアにおけるスコポラミン誘発性健忘症に対抗するオキシラセタムの可能性を評価する研究では、急性経口投与量(800、1600、2400mg)が投与され、特に1600mg投与量が認知能力の改善に有効であった[8]。
  5. における(S)-オキシラセタムの薬物動態を検討した第I相試験において 健康ボランティア 単回投与試験では400mg~2,000mg、反復投与試験では400mg~1,600mgの用量が評価され、良好な安全性プロファイルと薬物動態学的特性が示されている[10]。これらの異なるタイプの研究では、様々な用量のオキシラセタムが推奨されており、有益な認知増強剤および様々な認知障害の治療オプションとしての可能性が示唆されている。
    したがって、オキシラセタムの推奨用量は、さまざまな神経症状の治療に応じて、1日400mgから1,600mgの範囲である。

S)-オキシラセタムの薬物動態を理解する:ヒト試験に基づく

健康な中国人ボランティアを対象とした試験で、研究者らは、オキシラセタムの主要な向精神薬活性エナンチオマーである(S)-オキシラセタムの薬物動態学的特性を調査し、ボランティアとの詳細な研究で報告した。この試験は包括的な第I相試験であり、二重盲検、コントロール、用量漸増が特徴であった。投与量は、SADでは400mgから2,000mg、MADでは400mgから1,600mgで、単回投与(SAD)と複数回投与(MAD)の両方が行われた。

オキシラセタムの排泄この研究では、(S)-オキシラセタムは主に尿(55.03%)および糞便(36.16%)に未変化のまま排泄され、キラル変換の証拠はないことが示された。 

体内の(S)-オキシラセタムのレベルは、以下のように予測可能な方法で増加した。 投与量は400mgから1,600mgで、2,000mgまで増やしてもほとんど変化は認められなかった。 全身循環に達するまでの時間本剤は速やかに吸収され、摂取後約45~60分で血中濃度がピークに達し、平均約6.12~6.60時間体内にとどまった。 食後または食前:薬を服用する前に食事を摂っても、体がさらされる(S)-オキシラセタムの全体的な濃度に変化はなかったが、薬が最高血中濃度に達するまでに約3時間と時間がかかった。 反復投与により、(S)-オキシラセタムの血中濃度は5日目に安定し、1週間の連日投与後にわずかな上昇が検出された。試験中に報告された副作用はすべて軽度から中等度であり、投与量とは無関係であった。全体として、(S)-オキシラセタムは良好な安全性プロファイルと効果的な薬物動態学的特性を有することが判明し、忍容性が高いことが示され、治療薬としての潜在的な利点についてさらなる調査が正当化された[10]。

結論

オキシラセタムは、向精神薬ピラセタムの誘導体であり、認知症患者の認知パフォーマンスと生活の質を改善するために使用される。1970年代に開発され、AMPA感受性のグルタミン酸受容体、酸化ストレス、炎症、神経伝達物質の放出を増加させる作用により、以前のものより高い効果を示している。オキシラセタムは、多疾患性認知症および一次変性認知症の患者において、言葉の流暢さと認知機能を有意に改善し、罹患者の言葉によるコミュニケーションと情緒の安定を改善するのに有用である。オキシラセタムを1回800mg、1日2回、12週間投与した研究では、患者は記憶力、連想思考、問題解決能力に顕著な改善を示し、QOLと認知機能にプラスの影響を与えた。さらに、認知症に伴う非認知症状の軽減にも有効であり、特にPDD患者では情緒の安定と精神機能の顕著な改善がみられた。オキシラセタムの溶解性と穏やかな刺激特性も、認知機能の改善を求める人々の間で広く使用されている一因となっている。さらに、動物実験では、外傷性脳損傷の治療におけるオキシラセタムのポジティブな効果が実証されている。特に、オキシラセタムと神経成長因子やニセルゴリンなどの他の治療薬との併用が注目されている、
オキシラセタムは、脳卒中後の認知機能障害患者の転帰を有意に改善したことから、相乗効果が示唆される。いくつかの研究において、オキシラセタムは副作用がほとんどなく、忍容性も良好であった。

免責事項

この記事は、議論されている物質について教育し、認識を高めるために書かれたものである。取り上げている物質は物質であり、特定の製品ではないことに留意することが重要である。本文に含まれる情報は、利用可能な科学的研究に基づくものであり、医学的助言として、あるいは自己治療を促進することを意図したものではありません。読者は、すべての健康および治療に関する決定について、資格を有する医療専門家に相談することをお勧めする。

リンク

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