Pagrindinis puslapis 1

Dauguma peptidų pasižymi sisteminiu poveikiu, pvz., bpc 157, tai reiškia, kad patekę į kraują jie pasklinda po visą organizmą ir turi specifinį poveikį organizmui. Kai kurie neuropeptidų peptidai, pavyzdžiui, "Semax" arba "Selank", ne tik patenka į kraują, bet ir turi patekti į smegenis, kad išvystytų visą savo potencialą. Tai reiškia, kad jie turi pereiti kraujo ir smegenų barjerą.

Taip, vartojimo būdas turi įtakos tam, kiek peptido patenka į kraują, o tai tiesiogiai veikia veiksmingumą. Vartojimo būdas taip pat turi įtakos tam, kiek peptido pateks tiesiai į smegenis.

Peptidai vartojami injekcijomis, purškiami į nosį, geriami ir kartais kaip odos kremai.

Daugeliu atvejų injekcinė forma yra veiksmingiausia, jei norime paveikti visą kūną. Taip skiriant peptidą, visa dozė patenka į kraują, tačiau tyrimai rodo, kad tokius neuropeptidus, kaip Semax ar Selank, kurių pagrindinis tikslas - pasiekti smegenis, geriau skirti į veną nei švirkšti, nes jų veiksmingumas yra toks pat. Injekcinė forma yra veiksminga, tačiau kai kuriems žmonėms, nemėgstantiems injekcijų, ji atrodo nepatogi. Jei peptidas yra tinkamos kokybės ir injekcija atliekama kvalifikuotai, tai taip pat yra saugus vartojimo būdas.

Tokie peptidai kaip "Semax" ir "Selank" yra specialiai sukurti vartoti per nosį. Tyrimai rodo, kad jie yra tokie pat veiksmingi kaip ir injekcijos, todėl nereikia dygti. Į burną vartojami peptidai padeda peptidams lengviau įveikti smegenų kraujospūdžio barjerą ir greičiau pasiekti smegenis, kur jie turėtų pradėti veikti. Intranazalinio vartojimo veiksmingumas priklauso nuo to, ar peptidams pavyks prasiskverbti pro nosies gleivinės sieneles į kraują. Pagrindinis tai lemiantis veiksnys yra peptido molekulinė masė - kuo ji mažesnė, tuo lengviau absorbuojama. Semax peptido molekulinė masė yra 751 Da. Ši molekulė yra pakankamai maža, kad organizmas ją įsisavintų. Intranazaliniu būdu vartojamo Semax tyrimai parodė, kad jis teigiamai veikia ne tik smegenis, bet ir skrandžio opas, o tai įrodo, kad šis peptidas, vartojamas intranazaliniu būdu, turi ir sisteminį poveikį. Toliau pateikiama atskirų peptidų molekulinė masė: GHK-Cu (glicil-histidil-lizin-varis): Molekulinė masė yra maždaug 441 daltonas. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekulinė masė yra maždaug 1419 daltonų. Epitalonas (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekulinė masė yra maždaug 390 daltonų. KPV (Lys-Pro-Val): Molekulinė masė yra apie 328 daltonai. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Galima pastebėti, kad šių peptidų molekulinė masė yra mažesnė nei Semax, t. y. leidžianti absorbuoti juos intranazaliniu būdu. Bpc 157 masė yra didesnė, todėl peptidas šiek tiek prasčiau absorbuojamas, tačiau galite būti tikri, kad yra būdų, kaip tai apeiti, kurie bus aptarti toliau. Kitas veiksnys, lemiantis, ar peptidas bus absorbuojamas į kraują per nosį, yra jo stabilumas nosies ertmėje. Peptidai, ypač didesnės molekulinės masės, sunkiai įsisavinami ir tai užtrunka ilgiau. Būdami nosies ertmėje jie yra veikiami fermentų, kurie juos ardo. Tokie peptidai, kaip Semax ar Selank, įsisavinami pakankamai greitai, todėl prieš įsisavinimą jie nebus pažeisti, o tai rodo tyrimai. Didesnės masės peptidai, pavyzdžiui, bpc 157, absorbuojasi lėčiau, todėl šiuo atveju intranazaliniam vartojimui verta rinktis stabilesnę druskos formą, pavyzdžiui, Arg druską. Tai leidžia peptidui ilgai išbūti nosies ertmėje jo nepažeidžiant. Be to, galima naudoti vadinamuosius stiprintuvus, t. y. medžiagas, kurios palengvina kitų medžiagų prasiskverbimą per odą. Tarp veiksmingiausių yra DMSO. DMSO laikinai atpalaiduoja odos ar gleivinės struktūrą ir leidžia į organizmą patekti medžiagoms, kurios paprastai neįsisavinamos. Tai reiškia, kad, pavyzdžiui, arg druskos peptidas Bpc 157, ištirpintas fiziologiniame tirpale su 3% DMSO, gali ilgai išbūti nosies ertmėje nesuiręs ir lengvai absorbuojamas į kraują. Šio tirpalo veiksmingumą galima išbandyti patiems. Taip suleistas peptidas per kelias minutes pradės veikti GABA receptorius, sukeldamas atsipalaidavimo pojūtį. Tai yra įrodymas, kad peptidas buvo absorbuotas ir veikia. Peptidinio nosies purškalo privalumai yra paprastas naudojimas ir nedidelė produkto kaina.

Pagrindinis veiksnys, turintis įtakos šios vartojimo formos veiksmingumui, yra peptido stabilumas skrandžio sultyse. Pavyzdžiui, standartinė bpc 157 peptido forma, t. y. bpc 157 acetatas, greitai suyra ir nėra absorbuojamas. Kad geriamasis vartojimas būtų veiksmingas, peptidas turi būti tinkamai apsaugotas. Tai galima padaryti pakeičiant druskos rūšį, pavyzdžiui, į arg druską. Tai leis Bpc 157 peptidui būti stabiliam skrandyje, kai ph yra didesnis nei 3. Tačiau, kai ph yra mažesnis nei 3, jis suyra. Taip pat galima naudoti specialias apsaugines kapsules, iš kurių peptidas išsiskiria tik žarnyne. Atlikus šiuos pakeitimus, ši vartojimo forma bus veiksminga. Šio sprendimo trūkumas yra produkto kaina; toks peptidas bus iki penkių kartų brangesnis nei intranazaline forma, o intranazalinis vartojimas, naudojant absorbciją gerinančias medžiagas ir atitinkamai stabilią druską, yra toks veiksmingas, kad ekonomiškai naudingiau įsigyti bpc 157 purškalą.

Kremo pavidalo peptidai veikia ne sistemiškai, o lokaliai. Tai reiškia, kad galite, pavyzdžiui, nusipirkti kpv peptido ir purkšti arba tepti jį ant įjautrintos odos. Tai padės sumažinti uždegimą ir greičiau regeneruoti odą.

Jei peptidas yra tas pats, pvz., bpc 157, tik kitokios formos, tai reiškia, kad jo aminograma yra tokia pati, t. y. jis turi tokį patį poveikį. Skirtingas to paties peptido junginys turi įtakos jo stabilumui. Pvz., bpc 157 acetetas, t. y. acetato pavidalo, bus pakankamai stabilus, kad išliktų miltelių pavidalo kambario temperatūroje, tačiau ištirpęs jis turėtų būti laikomas šaldytuve, kad nesuirtų. Toks peptidas bus pakankamai stabilus, kad jį būtų galima naudoti injekcijoms, tačiau geriamajam vartojimui jis nebetinka. Bpc 157 arg druskoje taip pat bus stabilus kambario temperatūroje, kai bus ištirpintas vandenyje. Jis pasižymi stabilumu skrandžio sultyse, kurių ph didesnis nei 3. Skiriant peptidus svarbu parinkti tinkamą junginį vartojimo būdui, kad peptidas būtų stabilus.

Peptido tūris priklauso nuo liofilizacijos proceso. Pvz., 60 mg peptido gali užimti daug arba mažai vietos. Tai neturi reikšmės kalbant apie peptido veiksmingumą.