Mājas 1

Lielākajai daļai peptīdu ir sistēmiska iedarbība, piemēram, BPC 157, tas nozīmē, ka, nonākot asinsritē, tie izplatās visā organismā un iedarbojas uz organismu. Dažiem neiropeptidiem peptīdiem, piemēram, Semax vai Selank, papildus nonākšanai asinsritē ir jānonāk smadzenēs, lai pilnībā attīstītu savu potenciālu. Tas nozīmē, ka tiem ir jāšķērso asins smadzeņu barjera.

Jā, ievadīšanas veids ietekmē to, cik daudz peptīda nonāk asinsritē, un tas tieši ietekmē efektivitāti. Lietošanas veids ietekmē arī to, cik daudz peptīda nonāks tieši smadzenēs.

Peptidus lieto injekciju, deguna aerosola, iekšķīgi un dažkārt arī kā ādas krēmus.

Vairumā gadījumu, ja mums ir bažas par ietekmi uz visu ķermeni, visefektīvākā ir injicējamā forma. Šādā veidā ievadot peptīdu, visa deva nokļūst asinsritē, taču pētījumi liecina, ka tādus neiropeptidus kā Semax vai Selank, kuru galvenais mērķis ir sasniegt smadzenes, ir labāk ievadīt intranazāli nekā injekcijas veidā, jo to efektivitāte ir tāda pati. Injicējamā forma ir efektīva, bet dažiem cilvēkiem, kuriem nepatīk injekcijas, tā ir apgrūtinoša. Ja peptīds ir atbilstošas kvalitātes un injekcija tiek veikta prasmīgi, tā ir arī droša ievadīšanas metode.

Tādi peptīdi kā Semax un Selank ir īpaši paredzēti ievadīšanai caur degunu. Pētījumi liecina, ka tie ir tikpat efektīvi kā injekcijas, tāpēc nav nepieciešams sevi injicēt. Peptīdu intranazāla ievadīšana palīdz peptīdiem vieglāk pārvarēt asins smadzeņu barjeru un ātrāk sasniegt smadzenes, kur tiem jāsāk iedarboties. Intranazālas ievadīšanas efektivitāte ir atkarīga no tā, vai peptīdiem izdodas caur deguna gļotādas sieniņām nokļūt asinsritē. Galvenais faktors, kas to ietekmē, ir peptīda molekulmasa, jo mazāka, jo vieglāk molekula uzsūcas. Semax peptīda molekulmasa ir 751 Da. Molekula ir pietiekami maza, lai to uzsūktu organisms. Pētījumi par intranazāli lietotu Semax ir pierādījuši, ka tam ir pozitīva ietekme gan uz smadzenēm, gan arī uz kuņģa čūlu ārstēšanu, kas pierāda, ka šim intranazāli lietotajam peptīdam ir arī sistēmiska iedarbība. Zemāk ir norādītas atsevišķu peptīdu molekulmasas: GHK-Cu (glicil-histidil-lizīna-vara): Molekulmasa ir aptuveni 441 daltons. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekulmasa ir aptuveni 1419 daltonu. Epitalons (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekulmasa ir aptuveni 390 daltonu. KPV (Lys-Pro-Val): Molekulmasa ir aptuveni 328 daltoni. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Var atzīmēt, ka šo peptīdu molekulmasa ir mazāka nekā Semax, t. i., ļaujot tos absorbēt intranazāli. Bpc 157 masa ir lielāka, tāpēc peptīds uzsūcas nedaudz sliktāk, bet varat būt droši, ka ir veidi, kā to apiet, kas tiks aplūkoti turpmāk. Vēl viens faktors, kas nosaka, vai peptīds caur degunu uzsūcas asinsritē, ir tā stabilitāte deguna dobumā. Peptidiem, jo īpaši tiem, kuru molekulmasa ir lielāka, ir grūti uzsūkties, un tas prasa ilgāku laiku. Atrodoties deguna dobumā, tie ir pakļauti fermentu iedarbībai, kas tos noārda. Tādi peptīdi kā Semax vai Selank uzsūcas pietiekami ātri, lai tie netiktu bojāti pirms uzsūkšanās, ko pierāda pētījumi. Lielākas masas peptīdi, piemēram, bpc 157, uzsūcas lēnāk, tāpēc šajā gadījumā intranazālai ievadīšanai ir vērts izvēlēties stabilāku sāls formu, piemēram, Arg sāls. Tas ļauj peptīdam ilgstoši atrasties deguna dobumā, to nebojājot. Turklāt var izmantot tā sauktos pastiprinātājus, t. i., vielas, kas veicina citu vielu iekļūšanu caur ādu. Viens no efektīvākajiem ir DMSO. DMSO uz laiku atslēdz ādas vai gļotādas struktūru un ļauj organismā iekļūt vielām, kas parasti netiek absorbētas. Tas nozīmē, ka, piemēram, arg sāls peptīds Bpc 157, kas izšķīdināts fizioloģiskajā šķīdumā ar 3% DMSO, var ilgstoši palikt deguna dobumā, nesadaloties, un var viegli uzsūkties asinsritē. Šā šķīduma efektivitāti var pārbaudīt uz sevi. Šādi ievadīts, peptīds dažu minūšu laikā sāks iedarboties uz GABA receptoriem, izraisot relaksācijas sajūtu. Tas ir pierādījums, ka peptīds ir uzsūcies un darbojas. Peptīda deguna aerosola priekšrocības ir tā vienkāršā lietošana un zemā cena.

Galvenais faktors, kas ietekmē šī ievadīšanas veida efektivitāti, ir peptīda stabilitāte kuņģa sulās. Piemēram, standarta bpc 157 peptīda forma, t. i., bpc 157 acetāts, ātri sadalās un netiek absorbēts. Lai perorālā lietošana būtu efektīva, peptīds ir atbilstoši jāaizsargā. To var izdarīt, mainot sāls veidu, piemēram, uz arg sāli. Tas ļaus Bpc 157 peptīdam būt stabilam kuņģī pie ph virs 3. Tomēr pie ph zem 3 tas tiks sadalīts. Var izmantot arī īpašas aizsargkapsulas, no kurām peptīds atbrīvojas tikai zarnās. Ar šīm izmaiņām šis ievadīšanas veids būs efektīvs. Šī risinājuma negatīvā puse ir produkta cena; šāds peptīds būs līdz piecām reizēm dārgāks nekā intranazālā formā, un intranazālā ievadīšana, izmantojot absorbcijas pastiprinātājus un atbilstoši stabilu sāli, ir tik efektīva, ka būs izdevīgāk iegādāties bpc 157 aerosolu.

Peptīdi krēma veidā iedarbosies nevis sistēmiski, bet lokāli. Tas nozīmē, ka jūs varat, piemēram, iegādāties kpv peptīdu un izsmidzināt vai uzklāt to uz jutīgas ādas. Tas palīdzēs mazināt iekaisumu un ātrāk atjaunot ādu.

Ja peptīds ir tāds pats, piemēram, bpc 157, tikai citā formā, tas nozīmē, ka tam ir tāda pati aminogramma, t.i., tam ir tāda pati iedarbība. Tā paša peptīda atšķirīgs savienojums ietekmē tā stabilitāti. Piemēram, bpc 157 acetāts, t. i., acetāta formā, būs pietiekami stabils, lai istabas temperatūrā paliktu pulvera veidā, bet pēc izšķīdināšanas tas jāuzglabā ledusskapī, lai izvairītos no noārdīšanās. Šāds peptīds būs pietiekami stabils, lai to izmantotu injekcijām, bet iekšķīgai lietošanai tas vairs nav piemērots. Bpc 157 argsālī arī būs stabils istabas temperatūrā, ja tas būs izšķīdināts ūdenī. Tas uzrāda stabilitāti kuņģa sulās ar ph virs 3. Lietojot peptīdus, ir svarīgi izvēlēties piemērotu savienojumu lietošanas veidam, lai peptīds būtu stabils.

Peptīda tilpums ir atkarīgs no liofilizācijas procesa. Piemēram, 60 mg peptīda var aizņemt daudz vai maz vietas. Tam nav nozīmes, kad runa ir par peptīda efektivitāti.