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A maioria dos péptidos tem um efeito sistémico, por exemplo, o bpc 157, o que significa que uma vez que entram na corrente sanguínea, espalham-se por todo o corpo e têm um efeito específico no organismo. Alguns péptidos neuropeptídicos, como o Semax ou o Selank, para além de entrarem na corrente sanguínea, têm de chegar ao cérebro para desenvolver todo o seu potencial. Isto significa que têm de ultrapassar a barreira hemato-encefálica.

Sim, a via de administração afecta a quantidade de péptido que entra na corrente sanguínea, o que tem um impacto direto na eficácia. A via de administração também afecta a quantidade de péptido que vai diretamente para o cérebro.

Os péptidos são administrados por injeção, spray nasal, por via oral e, por vezes, sob a forma de cremes para a pele.

Na maioria dos casos, a forma injetável é a mais eficaz se estivermos preocupados em afetar todo o corpo. A administração do péptido desta forma permite que toda a dose entre na corrente sanguínea, mas os estudos mostram que os neuropeptídeos como o Semax ou o Selank, cujos principais objectivos são atingir o cérebro, são melhor administrados por via intranasal do que por injeção, porque têm a mesma eficácia. A forma injetável é eficaz, mas algumas pessoas que não gostam de injecções consideram-na incómoda. Se o péptido for de qualidade adequada e a injeção for feita com perícia, é também um método de administração seguro.

Os péptidos, como o Semax e o Selank, foram especificamente concebidos para serem administrados através do nariz. Os estudos demonstram que apresentam a mesma eficácia que as injecções, pelo que não há necessidade de se picar. A administração intranasal de péptidos ajuda os péptidos a ultrapassar mais facilmente a barreira hemato-encefálica e a chegar mais rapidamente ao cérebro, onde devem iniciar a sua ação. A eficácia da administração intranasal depende do facto de os péptidos conseguirem passar através das paredes da mucosa nasal para a corrente sanguínea. O principal fator que influencia esta passagem é o peso molecular do péptido; quanto mais pequeno for, mais facilmente a molécula é absorvida. O péptido Semax tem um peso molecular de 751 Da. A molécula é suficientemente pequena para ser absorvida pelo organismo. Estudos sobre o Semax administrado por via intranasal mostraram que tem um efeito positivo tanto no cérebro como no tratamento de úlceras gástricas, provando que este péptido administrado por via intranasal também tem um efeito sistémico. Seguem-se os pesos moleculares dos péptidos individuais: GHK-Cu (Glycyl-Histidyl-Lysine-Copper): O peso molecular é de aproximadamente 441 daltons. BPC 157 (Body Protection Compound 157): O peso molecular é de aproximadamente 1419 daltons. Epitalona (Ala-Glu-Asp-Gly): A massa molecular é de aproximadamente 390 daltons. KPV (Lys-Pro-Val): A massa molecular é de aproximadamente 328 daltons. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): A massa molecular é de aproximadamente 751 daltons Pode-se notar que a massa molecular destes péptidos é inferior à do Semax, ou seja, permite a absorção intranasal. A massa do Bpc 157 é maior, o que faz com que o péptido seja ligeiramente menos absorvido, mas é certo que existem formas de contornar esta situação, que serão discutidas mais adiante. Outro fator que determina se um péptido será absorvido na corrente sanguínea através do nariz é a sua estabilidade na cavidade nasal. Os péptidos, especialmente aqueles com um peso molecular mais elevado, têm dificuldade em ser absorvidos e demoram mais tempo a fazê-lo. Enquanto estão na cavidade nasal, são expostos a enzimas que os degradam. Os péptidos como o Semax ou o Selank são absorvidos com rapidez suficiente para não serem danificados antes da absorção, como demonstram os estudos. Os péptidos de maior massa, como o bpc 157, são absorvidos mais lentamente, pelo que vale a pena escolher uma forma mais estável de sal para administração intranasal neste caso, como o sal Arg. Isto permite que o péptido permaneça na cavidade nasal durante muito tempo sem a danificar. Além disso, podem ser utilizados os chamados potenciadores, ou seja, substâncias que facilitam a penetração de outras substâncias através da pele. Entre os mais eficazes encontra-se o DMSO. O DMSO abre temporariamente a estrutura da pele ou da membrana mucosa e permite a entrada no corpo de substâncias que normalmente não seriam absorvidas. Isto significa que, por exemplo, o péptido de sal de argila Bpc 157 dissolvido em soro fisiológico com DMSO 3% pode permanecer na cavidade nasal durante muito tempo sem se degradar e pode ser facilmente absorvido pela corrente sanguínea. A eficácia desta solução pode ser testada por si próprio. Quando administrado desta forma, o péptido começará a atuar nos receptores GABA em poucos minutos, induzindo uma sensação de relaxamento. Esta é a prova de que o péptido foi absorvido e está a funcionar. As vantagens do spray nasal de péptido são a facilidade de utilização e o baixo preço do produto.

O principal fator que afecta a eficácia desta forma de administração é a estabilidade do péptido nos sucos gástricos. Por exemplo, a forma padrão do péptido bpc 157, ou seja, o acetato de bpc 157, degrada-se rapidamente e não é absorvido. Para que a administração oral seja eficaz, o péptido deve ser protegido de forma adequada. Tal pode ser efectuado alterando o tipo de sal para, por exemplo, sal arg. Deste modo, o péptido Bpc 157 será estável no estômago a pH superior a 3. A pH inferior a 3, contudo, será degradado. Podem também ser utilizadas cápsulas protectoras especiais, que apenas libertarão o péptido no intestino. Com estas alterações, esta forma de administração será eficaz. A desvantagem desta solução é o preço do produto; um péptido deste tipo será até cinco vezes mais caro do que sob a forma intranasal, e a administração intranasal utilizando potenciadores de absorção e um sal adequadamente estável é tão eficaz que é mais rentável comprar o bpc 157 em spray.

Os péptidos sob a forma de creme não actuam sistemicamente, mas localmente. Ou seja, pode, por exemplo, comprar um péptido kpv e pulverizá-lo ou espalhá-lo na pele sensibilizada. Isto ajudará a aliviar a inflamação e a regenerar a pele mais rapidamente.

Se o péptido for o mesmo, por exemplo, bpc 157 apenas numa forma diferente, significa que tem o mesmo aminograma, ou seja, tem o mesmo efeito. Um composto diferente do mesmo péptido afecta a sua estabilidade. Por exemplo, o bpc 157 acetato, ou seja, na forma de acetato, será suficientemente estável para permanecer em pó à temperatura ambiente, mas uma vez dissolvido deve ser armazenado no frigorífico para evitar a sua degradação. Este péptido será suficientemente estável para ser utilizado para injeção, mas para uso oral já não é adequado. O Bpc 157 em sal de argila também é estável à temperatura ambiente quando dissolvido em água. Apresenta estabilidade em sucos gástricos com ph superior a 3. Ao administrar péptidos, é importante selecionar o composto adequado para o modo de administração, de modo a que o péptido seja estável.

O volume do péptido depende do processo de liofilização. Por exemplo, 60 mg de péptido podem ocupar muito ou pouco espaço. Isto é irrelevante no que diz respeito à eficácia do péptido.