Hem 1

De flesta peptider har en systemisk effekt, t.ex. bpc 157, vilket innebär att när de kommer in i blodomloppet sprids de i hela kroppen och har en specifik effekt på kroppen. Vissa neuropeptidpeptider som Semax eller Selank, förutom att komma in i blodomloppet, måste nå hjärnan för att utveckla sin fulla potential. Detta innebär att de måste passera blod-hjärnbarriären.

Ja, administreringsvägen påverkar hur mycket peptid som kommer in i blodomloppet, och detta har en direkt inverkan på effekten. Administreringsvägen påverkar också hur stor del av peptiden som går direkt till hjärnan.

Peptider administreras genom injektion, nässpray, oralt och ibland i form av hudkrämer.

I de flesta fall är den injicerbara formen den mest effektiva om vi är oroliga för att påverka hela kroppen. Genom att administrera peptiden på detta sätt kan hela dosen komma in i blodomloppet, men studier visar att neuropeptider som Semax eller Selank, vars huvudsakliga mål är att nå hjärnan, administreras bättre intranasalt än genom injektion eftersom de har samma effekt. Den injicerbara formen är effektiv, men vissa människor som inte gillar injektioner tycker att den är besvärlig. Om peptiden är av lämplig kvalitet och injektionen görs på ett skickligt sätt är det också en säker administreringsmetod.

Peptider som Semax och Selank är särskilt framtagna för att administreras genom näsan. Studier visar att de har samma effekt som injektioner, så man behöver inte sticka sig själv. Intranasal administrering av peptider bidrar till att peptiderna lättare passerar blodhjärnbarriären och snabbare når hjärnan, där de ska börja verka. Effekten av intranasal administrering beror på om peptiderna lyckas passera genom väggarna i nässlemhinnan och in i blodomloppet. Den viktigaste faktorn som påverkar detta är peptidens molekylvikt, ju mindre desto lättare är det för molekylen att absorberas. Semax-peptiden har en molekylvikt på 751 Da. Molekylen är tillräckligt liten för att absorberas av kroppen. Studier av Semax administrerat intranasalt har visat att det har en positiv effekt på både hjärnan men också på behandlingen av magsår, vilket bevisar att denna peptid administrerad intranasalt också har en systemisk effekt. Nedan anges molekylvikterna för de enskilda peptiderna: GHK-Cu (Glycyl-Histidyl-Lysin-Koppar): Molekylvikten är cirka 441 dalton. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekylvikten är cirka 1419 dalton. Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekylvikten är cirka 390 dalton. KPV (Lys-Pro-Val): Molekylvikten är cirka 328 dalton. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Molekylvikten är cirka 751 dalton Det kan noteras att molekylvikten för dessa peptider är lägre än Semax, dvs. möjliggör intranasal absorption. Massan av Bpc 157 är större vilket gör peptiden något mindre absorberad, men var säker på att det finns sätt att kringgå detta, vilket kommer att diskuteras nedan. En annan faktor som avgör om en peptid kommer att absorberas i blodomloppet via näsan är dess stabilitet i näshålan. Peptider, särskilt de med högre molekylvikt, har svårt att absorberas och tar längre tid att göra det. Medan de är i näshålan utsätts de för enzymer som bryter ner dem. Peptider som Semax eller Selank absorberas tillräckligt snabbt för att de inte kommer att skadas före absorption, vilket forskning visar. Peptider med högre massa som bpc 157 absorberas långsammare, så det är värt att välja en mer stabil form av salt för intranasal administrering i detta fall, såsom Arg-salt. Detta gör att peptiden kan stanna kvar i näshålan under lång tid utan att skada den. Dessutom kan så kallade förstärkare, dvs. ämnen som underlättar penetrationen av andra ämnen genom huden, användas. Bland de mest effektiva är DMSO. DMSO luckrar tillfälligt upp hudens eller slemhinnans struktur och gör det möjligt för ämnen att tränga in i kroppen som normalt inte skulle tas upp. Detta innebär att t.ex. arg-saltpeptiden Bpc 157 upplöst i saltlösning med 3% DMSO kan stanna kvar i näshålan under lång tid utan att brytas ned och lätt kan tas upp i blodomloppet. Effekten av denna lösning kan testas för sig själv. När den administreras på detta sätt kommer peptiden att börja verka på GABA-receptorer inom några minuter och framkalla en känsla av avslappning. Detta är ett bevis på att peptiden har absorberats och fungerar. Fördelarna med peptid nasal spray är användarvänligheten och det låga priset på produkten.

Den viktigaste faktorn som påverkar effekten av denna administreringsform är peptidens stabilitet i magsaft. Standardformen av bpc 157-peptiden, dvs. bpc 157-acetat, kommer t.ex. att brytas ned snabbt och inte absorberas. För att oral administrering ska vara effektiv måste peptiden skyddas på lämpligt sätt. Detta kan göras genom att ändra typen av salt till t.ex. arg-salt. Detta gör att Bpc 157-peptiden blir stabil i magsäcken vid pH över 3. Vid pH under 3 bryts den dock ned. Särskilda skyddskapslar kan också användas, som endast frigör peptiden i tarmen. Med dessa förändringar kommer denna administrationsform att vara effektiv. Nackdelen med denna lösning är priset på produkten; en sådan peptid kommer att vara upp till fem gånger dyrare än i intranasal form, och intranasal administrering med hjälp av absorptionsförstärkare och ett lämpligt stabilt salt är så effektiv att det kommer att vara mer kostnadseffektivt att köpa bpc 157 spray.

Peptider i form av en kräm kommer inte att verka systemiskt utan lokalt. Det vill säga, du kan till exempel köpa en kpv-peptid och spraya eller sprida den på sensibiliserad hud. Detta kommer att bidra till att lindra inflammation och regenerera huden snabbare.

Om peptiden är densamma, t.ex. bpc 157, bara i en annan form, betyder det att den har samma aminogram, dvs. den har samma effekt. En annan förening av samma peptid påverkar dess stabilitet. T.ex. bpc 157 acetete, dvs. i acetatform kommer att vara tillräckligt stabil för att förbli i pulverform vid rumstemperatur, men när den väl har lösts upp bör den förvaras i kylen för att undvika nedbrytning. En sådan peptid är tillräckligt stabil för att användas för injektion, men för oral användning är den inte längre lämplig. Bpc 157 i arg salt kommer också att vara stabilt vid rumstemperatur när det löses i vatten. Det visar stabilitet i magsaft över ph 3. Vid administrering av peptider är det viktigt att välja rätt förening för administreringssättet så att peptiden är stabil.

Volymen av peptiden beror på frystorkningsprocessen. T.ex. 60 mg peptid kan ta upp mycket eller lite utrymme. Detta är irrelevant när det gäller effektiviteten hos peptiden.