Aniracetam - подробно описание на веществото

Многобройни ползи от анирацетам: "По-ясен ум, по-добра памет, по-спокоен сън и фокусирано внимание". Всички те се основават на доказателства и контролирани проучвания върху хора

Анирацетам се използва за подобряване на когнитивната функция и повишаване на паметта и способността за учене. Като част от семейството на рацетамите, той се отличава с пиролидоновата си базова структура и е производен на първия когнитивен подобрител - пирацетам [1]. В клинични условия в Япония и Европа анирацетам се използва за лечение на състояния като инсулт и болест на Алцхаймер. Първоначално лекарите в Япония са го предписвали в продължение на осем години главно за подпомагане на емоционални проблеми като депресия и тревожност, които могат да възникнат след инсулт, а не за подобряване на паметта. Въпреки това, поради ограничените изследвания на анирацетам при хора, на японския пазар вече не се предлага анирацетам.

Анирацетам съдържа анизоилна група в позиция 1 на 2-пиролидоновия пръстен в молекулярната си структура [1]. Синтезът на анирацетам включва ацилиране на гама-аминомаслена киселина (GABA) с анизоилхлорид, последвано от циклизиране до образуване на пиролидонова структура. Това структурно разположение допринася за двойната му роля на алостеричен модулатор на АМРА рецепторите, увеличаващ синаптичното предаване и невропластичността, което показва сложен механизъм на действие.

В организма анирацетам бързо се превръща в няколко метаболита, включително 2-пиролидон и р-анизинова киселина при плъхове и N-анизоил-γ-аминомаслена киселина (N-анизоилGABA) при хора [1]. Интересно е, че метаболитът N-анизоил-GABA, открит в мозъка, допълнително допринася за ефекта му върху подобряването на невронната функция. Тези метаболити, заедно с оригиналното съединение, могат да бъдат открити както в мозъка, така и в цереброспиналната течност на плъхове и хора. Следователно уникалната структура позволява на анирацетам да спомага за подобряване на комуникацията между мозъчните клетки, като подобрява ученето и паметта по начин, който включва не само нормалните мозъчни пътища.

Изследователите са установили, че анирацетам действа главно чрез холинергичен механизъм, който е един от начините, по които нервната система изпраща съобщения. Освен това той може да модулира АМРА рецепторите, които са важни за бързото синаптично предаване в мозъка, и глутаматните метаботропни рецептори, но по различни начини. Въпреки минималните си странични ефекти, анирацетам е значително докладван заради когнитивните си ползи. Проучванията показват неговата ефективност за подобряване на различни аспекти на когнитивното представяне при хора, като например визуално разпознаване, моторно представяне и обща интелектуална функция. Той също така спомага за подобряване на паметта при хора с когнитивни затруднения и за намаляване на тревожността при проучвания върху животни.

Анирацетам за когнитивно представяне и памет

Въз основа на контролирано клинично изпитване върху хора приемът на анирацетам значително намалява уврежданията, предизвикани от хипоксия, и подобрява здравето на мозъка и умствената дейност. По време на изпитването здрави доброволци дишат въздух с по-малко кислород, за да се създаде състояние на ниско съдържание на кислород (хипоксия). След това, докато са били в това състояние, са им давали или анирацетам, или хапче плацебо, което е довело до ясни признаци на затруднено запазване на бдителността и влошаване на двигателната координация и паметта. Интересно е, че тези, които са приемали анирацетам, са показали значителни подобрения в мозъчната функция, като са се справили значително по-добре в състояние на ниско съдържание на кислород. Това показва потенциала на анирацетам за защита на когнитивните функции и умствената работоспособност в условия на ниско съдържание на кислород [2]. В друго проучване изследовател разкрива когнитивните ползи от анирацетам при хора с лека до умерена мозъчна патология. При дневна перорална доза от 1500 mg анирацетам показва забележимо подобрение на когнитивните функции, което се доказва от различни психометрични тестове. Резултатите са били значително по-забележими в групата на пациентите, отколкото в групата на плацебо. Тези резултати подчертават ефикасността на анирацетам за подобряване на когнитивните функции при пациенти в напреднала възраст и такива, страдащи от мозъчна патология [3].

Освен това проучване при възрастни хора с леки когнитивни нарушения (MCI) също отчита положителни ефекти от приема на анирацетам [4]. Установено е, че анирацетам подобрява работата на паметта и намалява нивата на възпалителните медиатори в сравнение с нелекуваните пациенти. В същото проучване обаче анирацетам показва по-ниска ефикасност в сравнение с капсулите Huannao Yicong срещу леки когнитивни нарушения при хора в напреднала възраст. В друго проучване е изследван ефектът на анирацетам върху хора с леки когнитивни нарушения, причинени от синдрома на запушените отвори вследствие на мътни храчки. Установено е, че анирацетамът значително подобрява резултатите от мини-изследването на умственото състояние и биохимичните маркери като ацетилхолин, супероксиддисмутаза и нива на малондиалдехид преди и след лечението. Те установяват, че анирацетам е ефективен за подобряване на симптомите и когнитивните способности при пациенти с MCI [5]. По подобен начин друго проучване изследва потенциала на анирацетам (0,2 g два пъти дневно) в комбинация с традиционна акупунктурна терапия за лечение на съдова деменция (СД). Резултатите показват, че комбинираната терапия подобрява когнитивните и поведенческите способности, като постига успеваемост от 90,3%. Изследователят предполага, че този интегриран терапевтичен подход е по-ефективен от използването само на анирацетам за лечение на ВД [6]. В друго проучване 166 пациенти с леки когнитивни нарушения в болница "Дунчжимен" са разпределени на случаен принцип в две групи: едната получава желатинова капсула Shenwu, смес от китайски жен-шен и корен от чашкодрян, а другата е лекувана с анирацетам заедно с плацебо капсули, за период от три месеца. Терапиите, прилагани три пъти дневно, са оценени с помощта на резултатите от Мини-психиатричното изследване и скалата за клинична памет. Резултатите показаха значително подобрение на паметта и в двете групи, без статистическа разлика в ефикасността между анирацетам и капсулата с гелатин Shenwu, което подчертава потенциала на анирацетам като конкурентен вариант за лечение на MCI [7]. Освен това шестмесечно проучване, включващо 109 възрастни пациенти с леко до умерено когнитивно увреждане (вероятна деменция от типа на Алцхаймер), изследва ефикасността на анирацетам (Ro 13-5057). Резултатите разкриват, че групата на анирацетам значително подобрява психоповеденческите параметри в сравнение с групата на плацебо. Напротив, състоянието на плацебо групата се влошава с течение на времето. Заслужава да се отбележи, че анирацетам се понася изключително добре от пациентите, което подчертава потенциала му като ефективно и безопасно средство за лечение на когнитивни нарушения при възрастни хора [8]. Освен това проучванията за лечение на деменция подчертават значителната роля на анирацетам при 276 възрастни хора с когнитивни дефицити. Както като самостоятелна терапия, така и в комбинация с холинестеразни инхибитори (ХЕИ), той подобрява когнитивните и емоционалните нарушения. Анирацетамът се оказва особено полезен в сравнение с холинестеразните инхибитори за подобряване на когнитивните и функционалните резултати при лека деменция. Освен това, когато анирацетам е използван самостоятелно в сравнение с комбинацията му с холинестеразни инхибитори, той показва подобрени когнитивни резултати и положителни ефекти върху настроението и функциите [9]. Освен това друго проучване, включващо 622 души с лека старческа забрава (БСЗ), съдова деменция и болест на Алцхаймер, изследва терапевтичния потенциал на анирацетам. Прилаган три пъти дневно в продължение на 1-2 месеца, анирацетам значително повишава когнитивните функции при тези състояния. Той значително подобрява коефициента на паметта при пациенти с BSF, с ефикасност 75,36%, и показва значителни подобрения във функцията на централната нервна система, както се вижда от намаленото време за реакция. При хората със съдова деменция анирацетамът постигна 83% коефициент на реакция, значително по-висок от 60% в контролната група. При пациентите с болестта на Алцхаймер също се наблюдават видими подобрения, като ефикасността е 68%, което подчертава потенциала на анирацетам да удвои честотата на реакциите в сравнение с контролите. Важно е да се отбележи, че лечението се понася добре, без значителни странични ефекти, което потвърждава безопасността и ефикасността на анирацетам при лечението на когнитивни нарушения и нарушения на паметта при възрастни хора [10]. Освен това, за да се предотврати прогресията от леко когнитивно нарушение с амнезия (aMCI) към болестта на Алцхаймер (AD), е проведено проучване, сравняващо традиционния препарат Di-Huang-Yi-Zhi (DHYZ) с анирацетам. В това проучване анирацетам е използван като стандарт, за да се сравни директно неговата ефикасност с традиционната смес DHYZ. След лечението мини-психичното изследване (MMSE), Монреалската когнитивна оценка (MoCA), скалата за оценка на болестта на Алцхаймер - когнитивен компонент (ADAS-Cog), индексът на Бартъл за дейностите от ежедневието (ADL) и симптомите на традиционната китайска медицина (TCM), показаха значителни подобрения и в двете групи. Заедно с положителните резултати от сместа DHYZ, анирацетам показа благоприятни ефекти и се понасяше добре, което подчертава неговата безопасност и полезност при лечението на когнитивни нарушения [11].

Анирацетам за безсъние

Интересно е да се отбележи, че проучване на девет възрастни пациенти, страдащи от безсъние, които са лекувани с комбинирана терапия със зопиклон, лекарство, предизвикващо сън, и анирацетам. Резултатите са били значителни, като 78% участници, или седем от деветте пациенти, са показали забележими подобрения, потвърдени от над 50% увеличение на продължителността на съня. Това проучване подчертава потенциалния синергичен механизъм на действие между анирацетам и зопиклон за подобряване на качеството на съня сред възрастни хора с безсъние [12]. Освен това по време на проучване върху животни анирацетам значително подобрява моделите на съня при някои плъхове, предразположени към инсулт. Тези плъхове обикновено имат проблеми със сънните си цикли, като изпитват твърде малко REM сън (фаза на сън наяве) през деня и твърде много nREM сън (фаза на дълбок сън) през нощта. При даването на анирацетам в доза 30 mg/kg дневно в продължение на пет дни обаче при тези плъхове се наблюдава забележимо увеличаване на REM съня, когато навън е светло, което предполага, че анирацетам може да помогне на хората с подобни проблеми със съня, често наблюдавани при съдова деменция [19].

Благоприятни ефекти при проучвания с животни

По време на обширно проучване върху гризачи резултатите разкриват значителна роля на анирацетам за подобряване на когнитивната функция. Прилаган перорално в дози от 10-100 mg/kg, анирацетам осигурява широк спектър от когнитивни ползи, като ефективно преодолява затрудненията в ученето и облекчава както леките, така и тежките нарушения на паметта, предизвикани от скополамин. Той осигурява защита срещу загуба на паметта след шок и предотвратява проблеми с припомнянето или задържането на информация непосредствено след учене. Нещо повече, анирацетам е в състояние да обърне проблемите с паметта и да насърчи усвояването на задачи, изискващи активно участие [13]. Въпреки че точните механизми на действие на анирацетам все още са в процес на проучване, благоприятните резултати сочат, че той действа чрез модулиране на освобождаването на невротрансмитери - химически вещества, които подпомагат мозъчната сигнализация, и чрез подобряване на способността на мозъка да създава и поддържа връзки, особено в ситуации, които поставят на изпитание мозъчните функции, включително когнитивните [13]. Освен това анирацетам активно модулира невротрансмитерите в мозъка, което е особено очевидно при плъхове, предразположени към инсулт, като подчертава способността му да подобрява функциите на мислене и вземане на решения, без да засяга областите, отговорни за емоционалната обработка. Той значително повишава извънклетъчните нива на глутамат в префронталната кора, която е от съществено значение за изпълнителната функция, без да променя амигдалата. Този целенасочен ефект върху глутаматната активност в когнитивните области предполага, че анирацетам може ефективно да противодейства на невронните нарушения, свързани с неврокогнитивните увреждания [14]. По-нататъшни изследвания разкриха способността на анирацетам да възстановява нарушенията в естествените модели на активност на по-възрастните плъхове, подчертавайки потенциала му да коригира ежедневните им ритми на активност и почивка. Изглежда, че той постига това чрез въздействие върху мозъчните сигнални пътища, свързани с ацетилхолина и допамина - важни мозъчни химикали. Това предполага, че анирацетам може да модулира освобождаването на невротрансмитери, за да подобри поведението, свързано с дневния ритъм, при по-възрастни хора [15].

Освен това анирацетам показва забележими ползи при проучвания върху по-възрастни плъхове и такива, засегнати от състояния, които увреждат мозъчната функция. Той е помогнал на по-възрастните плъхове да възвърнат чувството си за рутина по време на хранене - поведение, което намалява с възрастта. Това предполага, че анирацетам може да помогне за поддържане на ежедневните навици при хора, изправени пред подобни възрастови предизвикателства. В дози около 100 mg/kg той не само подобрява поведението без странични ефекти върху апетита или движението; изглежда, че модулира холинергичните системи на мозъка, отговорни за паметта и ученето, за да помогне за поддържането на вътрешния биологичен часовник в действие [16]. Освен това анирацетам е тестван за въздействието му върху дефицитите на вниманието, причинени от дисбаланс в мозъчната серотонинова система, важна за регулиране на настроението, съня и познанието. Дори когато някои лекарства предизвикват проблеми с вниманието при плъхове, анирацетам, заедно със своите метаболити, спомага за обратното преодоляване на тези проблеми, което предполага потенциала му за лечение на нарушения, свързани с вниманието, при хора [17].

Наистина ли Aniracetam действа при социална тревожност?

Въпреки че няма проучвания при хора в тази област, проучване при животни показва потенциала на анирацетам за облекчаване на социалната тревожност. При плъхове с тревожност, произтичаща от социални взаимодействия със среда, предизвикваща страх, анирацетам в дози от 10 до 100 mg/kg повишава социалното поведение и показва ефикасност при намаляване на тревожността както в модела на повишен кръстосан лабиринт, така и в модела на обусловения от страха стрес. Тези резултати показват потенциала на анирацетам за овладяване на тревожността чрез взаимодействие с множество видове мозъчни рецептори, включително тези, свързани с ацетилхолина, допамина и серотонина. Този широк спектър на активност предполага използването на анирацетам за лечение на различни състояния, свързани с тревожност, и подобряване на социалното поведение, без да предизвиква значителни странични ефекти [21]. Освен това анирацетам е показал потенциал за обръщане на проблемите с ученето и паметта при модел на плъхове с фетален алкохолен спектър (FASD) - състояние, за което няма специфични терапии. Когато е прилаган на засегнати плъхове, анирацетам значително подобрява когнитивното представяне и намалява тревожността, подчертавайки ролята му за подобряване на функцията на мозъчните рецептори, засегнати от пренаталното излагане на алкохол [18].

Анирацетам за депресия

Способността на анирацетам да намалява чувството на депресия, особено при по-възрастни плъхове, е изследвана в животински модел. Докато типичните антидепресанти намаляват неактивността както при млади, така и при стари плъхове, анирацетам (в дози от 10 до 100 mg/kg) специфично намалява неактивността при по-възрастните плъхове при най-високата тествана доза. Това подобрение е свързано с метаболитите на анирацетам и предполага, че антидепресивните му ефекти може да се дължат на повишаване на активността на допамина, невротрансмитер, участващ в регулирането на настроението, чрез стимулиране на никотиновите ацетилхолинови рецептори [20].

Анирацетам за неврогенна дисфункция на пикочния мехур

Друго проучване върху животни показва, че анирацетам в дози от 100 и 300 mg/kg значително увеличава капацитета на пикочния мехур при плъхове с мозъчно-съдово увреждане, но не и при незасегнати плъхове. Този ефект е наблюдаван и при директно инжектиране на анирацетам в мозъка, което показва, че ефектът му върху капацитета на пикочния мехур е свързан със способността му да активира холинергичните неврони в мозъка, особено по пътя на мускариновия ацетилхолинов рецептор. Това предполага, че анирацетам може да бъде ефективно средство за лечение на хиперреактивността на пикочния мехур, наблюдавана при пациенти с мозъчно-съдови заболявания, като предлага нов подход за справяне със симптомите на такива състояния [23].

Анирацетам за нарушения на паметта и вниманието

При други експерименти анирацетам, приложен на плъхове, особено в доза 50 mg/kg, показва значително подобрение на обучението и паметта. Това включва подобряване на изпълнението на задачи за активно избягване и облекчаване на предизвиканите от скополамин дефицити на паметта, без да има ефект върху локомоцията на плъховете. Важно е да се отбележи, че биохимичният анализ показва ролята на анирацетам в повишаването на активността на ензими, свързани с невротрансмитерните реакции в префронталната кора и хипокампуса на мозъка - области, участващи в познавателната дейност. Освен това е установено, че анирацетам влияе върху производството на инозитол фосфат и повишава нивата на калций в нервните окончания в хипокампуса, което предполага, че ефектите му включват модулация на вътреклетъчните сигнални пътища, важни за когнитивната функция [22]. Анирацетам също така противодейства на спада в когнитивното представяне, наблюдаван при по-възрастните плъхове след периоди на неограничено хранене, което обикновено води до намаляване на правилните отговори и увеличаване на пропуските и времето за реакция по време на задачата за избор на отговор. Прилагането на анирацетам подобряваше тяхната точност и реактивност, което показваше потенциала му да възстановява мотивацията и изпълнението на задачите чрез подобряване на вниманието и бдителността, без това да се отразява на телесното тегло [24]. Освен това в едногодишно проучване анирацетам значително противодейства на предизвиканата от скополамин загуба на памет при плъхове. При доза от 50 mg/kg анирацетам подобрява поведението на паметта, демонстрирайки потенциала си като лекарство, подобряващо паметта [26].

Анирацетам за инсулт и мозъчно увреждане

В проучване върху плъхове с индуциран инсулт анирацетам и друго съединение са тествани за въздействието им върху възстановяването. Приложен на различни интервали след инсулта, анирацетамът значително предпазва мозъчната тъкан, подобрява двигателните умения и намалява площта на мозъчните увреждания. Важно е да се отбележи, че комбинирането на анирацетам с друга терапевтична възможност допълнително намалява възпалението и увеличава защитните маркери в мозъка. Тези резултати предполагат потенциала на анирацетам в комбинация с други възможности за възстановяване след инсулт чрез модулиране на специфични мозъчни рецептори [25]. В друго проучване за ролята на анирацетам за когнитивното възстановяване след мозъчна травма е установено, че той е ефективен за подобряване на когнитивните показатели, когато се прилага скоро след травмата. Дори когато лечението е започнало 11 дни след увреждането, анирацетамът е довел до резултати, сравними с тези на интактните плъхове при когнитивните тестове. Това подсказва потенциала на анирацетам като терапевтична възможност за лечение на хронични когнитивни нарушения след мозъчна травма [27]. По подобен начин анирацетам е показал ефикасност при подобряване на когнитивните показатели след мозъчна травма. При прилагане на дози от 25 до 50 mg/kg след увреждане е установено, че анирацетам значително подобрява представянето в когнитивни задачи като водния лабиринт на Морис. Терапевтичните ефекти са наблюдавани дори когато лечението е било отложено до 11 дни след увреждането, което подчертава способността на лекарството да насърчава възстановяването чрез продължително лечение [30].

Анирацетам за разстройства на феталния алкохолен спектър (FASD)

Анирацетам е изследван като възможен метод за подпомагане на проблеми с ученето и паметта, причинени от излагане на алкохол преди раждането - състояние, известно като фетално алкохолно разстройство (FASD). Този проблем се дължи отчасти на промени в начина, по който работят определени сигнали в мозъка (AMPAR-медиирано синаптично предаване), особено в частта на мозъка, която е важна за ученето и паметта. При проучване върху плъхове, на които е бил даден алкохол преди раждането, приемът на анирацетам значително подобрява комуникацията между мозъчните клетки. Това подобрение е наблюдавано при доза от 50 mg/kg, прилагана от 18-ия до 27-ия ден след раждането. Анирацетам също така прави положителни промени на много детайлно ниво в начина, по който мозъчните клетки изпращат сигнали, което показва, че той може да помогне за поправяне на проблемите с ученето и паметта, причинени от излагането на алкохол преди раждането, като се насочва и регулира начина, по който работят специфични рецептори на мозъчните клетки [31].

Анирацетам за болестта на Алцхаймер

Освен това при модел на болестта на Алцхаймер ефектите на анирацетам на клетъчно ниво са наблюдавани при изследвания, включващи по-възрастни мишки и млади мишки, изложени на амилоид-бета протеин. Лечението с анирацетам подобрява флуидността на клетъчната мембрана и коригира анормалните нива на вътреклетъчния калций ([Ca(2+)]i) в префронталната кора и хипокампуса. Тези резултати предполагат, че анирацетам може да обърне вредните клетъчни промени, като възстанови флуидността на клетъчната мембрана и регулира нивата на калций, важни за клетъчната сигнализация и функция [28]. Освен това проучванията на ефектите на анирацетам върху обучението подчертават способността му да активира протеин киназа С (PKC) в мозъка, по-специално изоформата γ PKC (γ-PKC). Той значително подобрява резултатите от ученето при модели на мишки, известни с лошо контекстуално учене. Когато се прилага в доза 100 mg/kg, анирацетам не само подобрява способността за учене, но и значително повишава хипокампалната активност на γ-PKC скоро след обучението, което показва ключов механизъм, чрез който анирацетам може да улесни ученето и паметта [29]. Освен това анирацетам беше тестван за способността му да смекчава предизвикания от насищане спад в изпълнението на когнитивни задачи при възрастни плъхове. Първоначално стабилна при ограничаване на храната, ангажираността на плъховете в изпълнението на задачите намаля значително, след като им беше позволено да се хранят свободно, което доведе до по-малко правилни отговори и забавено време за реакция. Анирацетам, прилаган перорално в доза 30 mg/kg в продължение на 14 дни, подобрява точността и скоростта на реакциите, което предполага, че той може да поднови мотивацията, вероятно нарушена от ситостта, чрез повишаване на вниманието и бдителността [32].

Дозировка на анирацетам

Дозировката на анирацетам варира в зависимост от лекуваното състояние. В различни научни изследвания е установено, че следните дози водят до благоприятни резултати.

- Анирацетам е прилаган интравенозно в дози от 10 mg и 100 mg при хипоксия, за да се изследва ефектът му върху мозъчната функция и умствената дейност [2].

- Съобщава се, че дневна перорална доза от 1500 mg анирацетам показва значително подобрение на когнитивните функции при възрастни пациенти с лека до умерена мозъчна патология [3].

- Пациентите с леко старческо когнитивно увреждане са получавали анирацетам в доза 0,2 g три пъти дневно, намалена на 0,1 g за тези над 70-годишна възраст, в рамките на тримесечен период на лечение [5].

- Таблетките анирацетам са прилагани перорално в доза 0,2 g два пъти дневно на пациенти със съдова деменция в рамките на проучване, сравняващо ги с акупунктурни терапии [6].

С оглед на горепосочените дози, използвани при проучвания при хора, се препоръчва перорално приемане на анирацетам в дневни количества от 1000 до 1500 mg. Дори дози от 400 mg са показали известна ефикасност и е типично общата дневна доза от 1000 до 1500 mg да се раздели на две дози от 500 до 750 mg, приемани два пъти дневно по време на хранене. Поради много горчивия вкус, хората, които предпочитат да избегнат това преживяване, може да намерят капсулите за по-подходящ вариант за прием на анирацетам [34].

Резюме

Анирацетамът се счита за мощно ноотропно съединение, способно да подобри когнитивната функция и умственото представяне при различни условия, включително хипоксия. Той е полезен за хора с възрастови когнитивни нарушения, деменция и болест на Алцхаймер. Клиничните проучвания показват неговата ефикасност за подобряване на мозъчните функции при здрави доброволци, изложени на среда с ниско съдържание на кислород, и при пациенти с лека до умерена мозъчна патология. Освен това проучванията показват потенциала на анирацетам за справяне с депресията, тревожността и нарушенията на съня, което допълнително подчертава широкото му терапевтично приложение. Въпреки продължаващите изследвания на точния му механизъм на действие, способността на анирацетам да модулира активността на невротрансмитерите и да увеличава синаптичната пластичност предполага ключовата му роля за подобряване на когнитивните функции. Освен това проучванията показват неговата ефикасност при състояния като леко старческо когнитивно нарушение и съдова деменция, с подобрения в когнитивната функция и биохимичните маркери. Проучена е и употребата му в комбинация с традиционни терапии като акупунктура при съдова деменция, което показва по-добри резултати при интегративните подходи. Проучванията върху животни допълнително потвърждават способността на анирацетам да подобрява ученето и паметта, да модулира валентността на невротрансмитерите и да се справя със специфични поведенчески и физиологични дисфункции, включително неврогенна дисфункция на пикочния мехур и възстановяване след инсулт или мозъчна травма. Заедно с това, тези открития сочат потенциала на анирацетам като ефективен ноотроп със значителни ползи за когнитивното здраве и умствената дейност, като профилът му на безопасност и регулаторният му статус варират в зависимост от региона. Необходими са обаче допълнителни проучвания при хора, за да се проучи напълно използването му в когнитивните и психичните терапии.

Отказ от отговорност

Настоящата статия е написана с цел обучение и повишаване на осведомеността относно обсъжданото вещество. Важно е да се отбележи, че обсъжданото вещество е вещество, а не конкретен продукт. Информацията, съдържаща се в текста, се основава на наличните научни изследвания и не е предназначена за медицински съвет или за насърчаване на самолечението. Препоръчва се читателят да се консултира с квалифициран медицински специалист за всички решения, свързани със здравето и лечението.

Източници

1. Накамура, К., 2002 г. Анирацетам: новият му терапевтичен потенциал при мозъчни дисфункционални разстройства въз основа на последните фармакологични открития. Прегледи на лекарствата на ЦНС, 8(1), стр.70-89. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6741661/pdf/CNS-8-70.pdf
2. Saletu B, Grünberger J. Моделът на хипоксия в човешката психофармакология: неврофизиологични и психометрични изследвания с i.v. анирацетам. Hum Neurobiol. 1984;3(3):171-81. PMID: 6434496. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6434496/
3. Canonico V, Forgione L, Paoletti C, Casini A, Colonna CV, Bertini M, Acito R, Rengo F. Efficacia e tollerabilità dell'aniracetam in pazienti anziani affetti da deterioramento mentale primitivo e secondario [Ефикасност и поносимост на анирацетам при пациенти в напреднала възраст с първично или вторично влошаване на психичното състояние]. Riv Neurol. 1991 May-Jun;61(3):92-6. PMID: 1767242. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1767242/
4. Li H, Yao MJ, Zhao WM, Guan J, Cai LL, Cui L. [Рандомизирано, контролирано, двойно-сляпо проучване на капсулата Huannao Yicong при пациенти в старческа възраст с леки когнитивни нарушения]. Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao. 2008 Jan;6(1):25-31. китайски. doi: 10.3736/jcim20080106. PMID: 18184542. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18184542/
5. Guo RZ, Zhou WQ, Luo ZG. [Ефект на модифицирана отвара от huanglian wendan при лечението на старчески пациенти с леко когнитивно нарушение на синдрома на блокиране на отвора с мътна флегма]. Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 2010 Jan;30(1):33-6. китайски. PMID: 20353029. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20353029/
6. Li SK, Ding DM, Zhang ZL, Ma L, Huang HY, Wu XH. [Ефекти на акупунктурата на скалпа, комбинирана със залепване на аурикуларни точки, върху способността за когнитивно поведение при пациенти със съдова деменция]. Zhongguo Zhen Jiu. 2014 May;34(5):417-20. китайски. PMID: 25022106. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25022106/
7. Zhong J, Tian JZ, Zhu AH, Yang CZ. [Клинично проучване на рандомизиран, двойно-сляп контрол на желатинова капсула Shenwu при лечение на леко когнитивно нарушение]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2007 Sep;32(17):1800-3. китайски. PMID: 17993008. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17993008/
8. Senin U, Abate G, Fieschi C, Gori G, Guala A, Marini G, Villardita C, Parnetti L. Анирацетам (Ro 13-5057) при лечението на старческа деменция от типа на Алцхаймер (SDAT): резултати от плацебо-контролирано многоцентрово клинично проучване. Eur Neuropsychopharmacol. 1991 Dec;1(4):511-7. doi: 10.1016/0924-977x(91)90004-e. PMID: 1822317. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1822317/
9. Koliaki CC, Messini C, Tsolaki M. Клинична ефикасност на анирацетам, като монотерапия или в комбинация с холинестеразни инхибитори, при пациенти с когнитивни нарушения: сравнително отворено проучване. CNS Neurosci Ther. 2012 Apr;18(4):302-12. doi: 10.1111/j.1755-5949.2010.00244.x. Epub 2011 Feb 26. PMID: 22070796; PMCID: PMC6493642. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22070796/
10. YONG-XING, M.A., ZHEN-YAN, Y.U., YONG-SHOU, J.I.N., SAI-MEI, Y.U., YONG-ZHEN, Y.E., ZHI-XU, G.A.O., YONG-SHENG, F.A.N.G., Zhen, H. и ZHAO-LAN, D.I.N.G., 1998 г. Двойно сляпо изпитване на анирацетам върху влошаването на когнитивните способности при 622 случая на доброкачествена сенилна забрава, съдова деменция и болест на Алцхаймер. Годишник на Нюйоркската академия на науките, 854(1), стр.508-509. https://www.bothonce.com/10.1111/j.1749-6632.1998.tb09955.x
11. Gu, C., Shen, T., An, H., Yuan, C., Zhang, T. и Gu, T., 2017. клинична терапия на Di-Huang-Yi-Zhi при лечение на пациенти с амнестично леко когнитивно увреждане: Проспективно, отворено и рандомизирано проучване. Int J Clin Exp Med, 10(2), стр.3554-3560. https://e-century.us/files/ijcem/10/2/ijcem0045590.pdf
12. Katsunuma H, Shimizu T, Ogawa K, Kubo H, Ishida H, Yoshihama A. Лечение на безсъние чрез едновременна терапия със зопиклон и анирацетам при пациенти с мозъчен инфаркт, цереброатрофия, болест на Алцхаймер и болест на Паркинсон. Psychiatry Clin Neurosci. 1998 Apr;52(2):198-200. doi: 10.1111/j.1440-1819.1998.tb01028.x. PMID: 9628149. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9628149/
13. Cumin R, Bandle EF, Gamzu E, Haefely WE. Ефекти на новото съединение анирацетам (Ro 13-5057) върху нарушеното учене и памет при гризачи. Psychopharmacology (Berl). 1982;78(2):104-11. doi: 10.1007/BF00432244. PMID: 6817363. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6817363/
14. Тогаши Х, Накамура К, Мацумото М, Уено К, Охаши С, Сайто Х, Йошиока М. Анирацетам подобрява глутаматергичното предаване в префронталната кора на склонни към инсулт спонтанно хипертонични плъхове. Neurosci Lett. 2002 Mar 8;320(3):109-12. doi: 10.1016/s0304-3940(01)02436-3. PMID: 11852174. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11852174/
15. Tanaka Y, Kurasawa M, Nakamura K. Холинергични и допаминергични механизми, участващи във възстановяването на циркадното очакване чрез анирацетам при възрастни плъхове. Pharmacol Biochem Behavior. 2002 May;72(1-2):45-53. doi: 10.1016/s0091-3057(01)00734-1. PMID: 11900768. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11900768/
16. Tanaka Y, Kurasawa M, Nakamura K. Възстановяване на намаленото очаквателно поведение, свързано с времето за хранене, чрез анирацетам при възрастни плъхове. Pharmacol Biochem Behavior. 2000 Aug;66(4):827-33. doi: 10.1016/s0091-3057(00)00288-4. PMID: 10973522. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10973522/
17. Nakamura K, Kurasawa M. Серотонинергични механизми, свързани с изпълнението на задачите за внимание и бдителност при плъхове, и палиативното действие на анирацетам. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 May;361(5):521-8. doi: 10.1007/s002100000222. PMID: 10832606. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10832606/
18. Vaglenova J, Pandiella N, Wijayawardhane N, Vaithianathan T, Birru S, Breese C, Suppiramaniam V, Randal C. Анирацетам обръща дефицитите в обучението и паметта след пренатално излагане на етанол чрез модулиране на функциите на синаптичните АМРА рецептори. Neuropsychopharmacology. 2008 Apr;33(5):1071-83. doi: 10.1038/sj.npp.1301496. Epub 2007 Jul 4. PMID: 17609677. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17609677/
19. Kimura M, Okano S, Inoué S. Ефекти на анирацетам върху нарушените модели на съня при спонтанно хипертонични плъхове, предразположени към инсулт. Psychiatry Clin Neurosci. 2000 Jun;54(3):314-6. doi: 10.1046/j.1440-1819.2000.00693.x. PMID: 11186092. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11186092/
20. Nakamura K, Tanaka Y. Антидепресантоподобни ефекти на анирацетам при възрастни плъхове и начинът му на действие. Psychopharmacology (Berl). 2001 Nov;158(2):205-12. doi: 10.1007/s002130100849. PMID: 11702095. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11702095/
21. Nakamura K, Kurasawa M. Анксиолитичен ефект на анирацетам при три различни модела на тревожност при мишки и основен механизъм. Eur J Pharmacol. 2001 May 18;420(1):33-43. doi: 10.1016/s0014-2999(01)01005-6. PMID: 11412837. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11412837/
22. Ventra C, Grimaldi M, Meucci O, Scorziello A, Apicella A, Filetti E, Marino A, Schettini G. Aniracetam подобрява поведенческите реакции и улеснява сигналната трансдукция в мозъка на плъхове. J Psychopharmacol. 1994 Jan;8(2):109-17. doi: 10.1177/026988119400800207. PMID: 22298538. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22298538/
23. Nakada Y, Yokoyama O, Komatsu K, Kodama K, Yotsuyanagi S, Niikura S, Nagasaka Y, Namiki M. Effects of Aniracetam on bladder overactivity in rats with cerebral infarction. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Jun;293(3):921-8. PMID: 10869393. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10869393/
24. Накамура К, Курасава М. Анирацетам възстановява мотивацията, намалена от насищане, при задача за избор на реакция при възрастни плъхове. Pharmacol Biochem Behavior. 2001 Jan;68(1):65-9. doi: 10.1016/s0091-3057(00)00440-8. PMID: 11274709. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11274709/
25. Sharma H, Reeta KH, Sharma U, Suri V, Singh S. Модулацията на AMPA рецепторите чрез последователно лечение с perampanel и aniracetam смекчава уврежданията след инсулт при експериментален модел на исхемичен инсулт. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2023 Dec;396(12):3529-3545. doi: 10.1007/s00210-023-02544-z. Epub 2023 May 25. PMID: 37231168. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37231168/
26. Martin JR, Moreau JL, Jenck F. Анирацетам обръща увреждането на паметта при плъхове. Pharmacol Res. 1995 Feb;31(2):133-6. doi: 10.1016/1043-6618(95)80059-x. PMID: 7596957. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7596957/ https://wellnesswhiff.com
27. Baranova AI, Whiting MD, Hamm RJ. Забавеното лечение с анирацетам след травмата подобрява когнитивното представяне след травматично мозъчно увреждане при плъхове. J Neurotrauma. 2006 Aug;23(8):1233-40. doi: 10.1089/neu.2006.23.1233. PMID: 16928181. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16928181/
28. Li Y, Wang JJ, Cai JX. Анирацетам възстановява ефектите на амилоид-бета протеина или на стареенето върху мембранната течност и вътреклетъчната концентрация на калций в синаптозомите на мишки. J Neural Transm (Виена). 2007;114(11):1407-11. doi: 10.1007/s00702-007-0760-2. Epub 2007 Jun 8. PMID: 17557127. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17557127/
29. Smith, A.M. и Wehner, J.M., 2002 г. Анирацетам подобрява контекстуалното обуславяне на страха и увеличава хипокампалната γ-PKC активация при мишки DBA/2J. Хипокампус, 12(1), стр.76-85. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/hipo.10008
30. Баранова, А.И., 2004 г. Ефекти на лечението с анирацетам върху когнитивните способности и експресията на AMPA рецепторната субединица GluR2 след умерено течно ударно нараняване при плъхове. https://scholarscompass.vcu.edu/etd/799/?mode=full
31. Wijayawardhane, N., Shonesy, B.C., Vaithianathan, T., Pandiella, N., Vaglenova, J., Breese, C.R., Dityatev, A. и Suppiramaniam, V., 2008 г. Подобряване на ефекта от лечението с анирацетам в юношеска възраст върху предизвиканото от пренаталния етанол увреждане на активността на AMPA рецепторите. Невробиология на заболяването, 29(1), стр.81-91. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0969996107001878
32. Накамура, К. и Курасава, М., 2001 г. Анирацетам възстановява мотивацията, намалена от засищане, при задача за избор на реакция при застаряващи плъхове. Фармакология Биохимия и поведение, 68(1), стр.65-69. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0091305700004408
33. Li, Y., Wang, J.J. и Cai, J.X., 2007 г. Анирацетам възстановява ефектите на амилоид-β протеина или стареенето върху мембранната течност и вътреклетъчната концентрация на калций в синаптозомите на мишка. Journal of Neural Transmission, 114, стр.1407-1411. https://link.springer.com/article/10.1007/s00702-007-0760-2
34. https://examine.com/supplements/aniracetam/
35. Коен, П. А., Авула, Б., Уанг, И. H., Zakharevich, I., & Khan, I. (2021). Пет неодобрени лекарства, открити в добавки за подобряване на когнитивните способности. Neurology: Неврологията в България. Клинична практика, 11(3), e303-e307. https://doi.org/10.1212/CPJ.0000000000000960 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8382366/
36. https://www.verywellhealth.com/the-benefits-of-aniracetam-89407