Aniracetam - Vzdělávací materiál

Mnoho výhod anirracetamu: "Jasnější mysl, lepší paměť, klidnější spánek a soustředěná pozornost". Vše na základě důkazů a kontrolovaných studií na lidech

Aniracetam se používá ke zlepšení kognitivních funkcí a zlepšení paměti a schopnosti učení. Jako součást rodiny racetamů se vyznačuje pyrrolidonovou základní strukturou a je odvozen od prvního kognitivního enhanceru, piracetamu [1]. V klinických podmínkách v Japonsku a Evropě se aniracetam používá k léčbě stavů, jako je mrtvice a Alzheimerova choroba. Zpočátku jej lékaři v Japonsku předepisovali po dobu osmi let hlavně na pomoc při emočních problémech, jako jsou deprese a úzkost, které se mohou objevit po mrtvici, spíše než na zlepšení paměti. Vzhledem k omezeným studiím aniracetamu na lidech však již není na japonském trhu aniracetam nabízen.

Aniracetam obsahuje ve své molekulární struktuře anizoylovou skupinu v poloze 1 na 2-pyrrolidonovém kruhu [1]. Syntéza aniracetamu zahrnuje acylaci kyseliny gama-aminomáselné (GABA) s anisoylchloridem a následnou cyklizaci za vzniku pyrrolidonové struktury. Toto strukturní uspořádání přispívá k jeho dvojí roli jako alosterického modulátoru AMPA receptorů, zvyšujícího synaptický přenos a neuroplasticitu, což naznačuje komplexní mechanismus účinku.

V těle se aniracetam rychle přeměňuje na několik metabolitů, včetně 2-pyrrolidonu a kyseliny p-anisové u potkanů a N-anisoyl-γ-aminomáselné kyseliny (N-anisoylGABA) u lidí [1]. Zajímavé je, že metabolit N-anisoyl-GABA, který se nachází v mozku, dále přispívá k jeho účinkům na zlepšení neuronálních funkcí. Tyto metabolity lze spolu s původní sloučeninou detekovat v mozku i mozkomíšním moku potkanů a lidí. Jedinečná struktura tedy umožňuje, aby aniracetam pomáhal zlepšovat komunikaci mezi mozkovými buňkami a zlepšoval učení a paměť způsobem, který zahrnuje více než jen běžné mozkové dráhy.

Vědci zjistili, že aniracetam působí především cholinergním mechanismem, což je jeden ze způsobů, jakým nervový systém vysílá zprávy. Kromě toho může modulovat AMPA receptory, které jsou důležité pro rychlý synaptický přenos v mozku, a glutamátové metabotropní receptory, ale různými způsoby. Navzdory minimálním vedlejším účinkům je aniracetam významně uváděn pro své kognitivní účinky. Studie prokázaly jeho účinnost při zvyšování různých aspektů kognitivního výkonu u lidí, jako je vizuální rozpoznávání, motorický výkon a obecné intelektuální funkce. Pomáhá také zlepšovat paměť u lidí s kognitivními obtížemi a snižovat úzkost ve studiích na zvířatech.

Aniracetam pro kognitivní výkon a paměť

Na základě kontrolované klinické studie na lidech bylo zjištěno, že podávání aniracetamu významně zmírnilo poškození způsobené hypoxií a zlepšilo zdraví mozku a duševní výkonnost. Během studie dýchali zdraví dobrovolníci vzduch s menším obsahem kyslíku, aby se vytvořil stav s nízkým obsahem kyslíku (hypoxie). Během pobytu v tomto stavu jim pak byl podáván buď aniracetam, nebo placebo v tabletách, což vedlo k jasným známkám potíží s udržením pozornosti a zhoršení motorické koordinace a paměti. Zajímavé je, že u těch, kteří užívali aniracetam, došlo k výraznému zlepšení mozkových funkcí a ve stavu s nízkým obsahem kyslíku podávali výrazně lepší výkony. To naznačuje potenciál aniracetamu chránit kognitivní funkce a duševní výkonnost v podmínkách s nízkým obsahem kyslíku [2]. V jiné studii vyšetřovatel odhalil kognitivní přínosy aniracetamu u lidí s mírnou až středně těžkou mozkovou patologií. Při denní perorální dávce 1 500 mg vykazoval aniracetam znatelné zlepšení kognitivních funkcí, což dokládají různé psychometrické testy. Výsledky byly výrazně znatelnější ve skupině pacientů než ve skupině s placebem. Tyto výsledky zdůrazňují účinnost aniracetamu při zlepšování kognitivních funkcí u starších pacientů a pacientů trpících mozkovou patologií [3].

Kromě toho studie u starších osob s mírnou kognitivní poruchou (MCI) rovněž zaznamenala pozitivní účinky podávání aniracetamu [4]. Bylo zjištěno, že anirracetam zlepšuje výkonnost paměti a snižuje hladiny zánětlivých mediátorů ve srovnání s neléčenými pacienty. Ve stejné studii však aniracetam vykazoval nižší účinnost ve srovnání s kapslemi Huannao Yicong proti mírné kognitivní poruše u starších osob. Jiná studie zkoumala účinek aniracetamu na osoby s mírnou kognitivní poruchou způsobenou syndromem ucpaných ústí v důsledku zakaleného hlenu. Ukázalo se, že aniracetam významně zlepšil skóre Mini-Mental State Examination a biochemické markery, jako jsou hladiny acetylcholinu, superoxiddismutázy a malondialdehydu před léčbou a po ní. Zjistili, že aniracetam je účinný při zlepšování symptomů a kognitivních schopností u pacientů s MCI [5]. Podobně jiná studie zkoumala potenciál aniracetamu (0,2 g dvakrát denně) v kombinaci s tradiční akupunkturní terapií při léčbě vaskulární demence (VD). Výsledky ukázaly, že kombinovaná terapie zlepšila kognitivní a behaviorální schopnosti a dosáhla úspěšnosti 90,3%. Výzkumník navrhl, že tento integrovaný terapeutický přístup je účinnější než použití samotného aniracetamu při léčbě VD [6]. V jiné studii bylo 166 pacientů s mírnou kognitivní poruchou v nemocnici Dongzhimen náhodně rozděleno do dvou skupin: jedna dostávala želatinové kapsle Shenwu, směs čínského ženšenu a kořene chasteberry, zatímco druhá byla léčena aniracetamem spolu s placebo kapslemi, a to po dobu tří měsíců. Léčba, podávaná třikrát denně, byla hodnocena pomocí skóre Mini-Mental State Examination a škály klinické paměti. Výsledky ukázaly významné zlepšení paměti v obou skupinách, přičemž mezi aniracetamem a želatinovými kapslemi Shenwu nebyl statistický rozdíl v účinnosti, což zdůrazňuje potenciál aniracetamu jako konkurenční možnosti léčby MCI [7]. Kromě toho šestiměsíční studie zahrnující 109 starších pacientů s mírnou až středně těžkou kognitivní poruchou (pravděpodobná demence Alzheimerova typu) zkoumala účinnost aniracetamu (Ro 13-5057). Výsledky ukázaly, že ve skupině užívající aniracetam došlo k významnému zlepšení psychobehaviorálních parametrů ve srovnání se skupinou užívající placebo. Naopak stav placebové skupiny se v průběhu času zhoršoval. Je pozoruhodné, že aniracetam byl pacienty výjimečně dobře snášen, což zdůrazňuje jeho potenciál jako účinné a bezpečné léčby kognitivních poruch u starších dospělých [8]. Studie léčby demence navíc zdůraznily významnou roli aniracetamu u 276 starších osob s kognitivním deficitem. Jak jako samostatná léčba, tak v kombinaci s inhibitory cholinesterázy (ChEI) zlepšil kognitivní a emoční poruchy. Aniracetam byl ve srovnání s inhibitory cholinesterázy zvláště přínosný při zlepšování kognitivních a funkčních výsledků u mírných případů demence. Navíc při samostatném užívání aniracetamu v porovnání s jeho kombinací s inhibitory cholinesterázy došlo ke zlepšení kognitivních výkonů a pozitivnímu ovlivnění nálady a funkcí [9]. Další studie zahrnující 622 osob s mírnou senilní zapomnětlivostí (BSF), vaskulární demencí a Alzheimerovou chorobou dále zkoumala terapeutický potenciál aniracetamu. Podávání aniracetamu třikrát denně po dobu 1-2 měsíců významně zvýšilo kognitivní funkce u těchto stavů. U pacientů s BSF významně zlepšil paměťový kvocient s účinností 75,36% a vykázal významné zlepšení funkce centrálního nervového systému, což se projevilo zkrácením reakčních časů. U pacientů s vaskulární demencí dosáhl aniracetam hodnoty 83%, což je významně více než 60% u kontrolní skupiny. U pacientů s Alzheimerovou chorobou bylo rovněž zaznamenáno viditelné zlepšení s účinností 68%, což zdůrazňuje potenciál aniracetamu zdvojnásobit míru reakce ve srovnání s kontrolami. Důležité je, že léčba byla dobře snášena, bez významných vedlejších účinků, což potvrzuje bezpečnost a účinnost aniracetamu při léčbě kognitivních poruch a poruch paměti u starších dospělých [10]. Kromě toho byla za účelem prevence progrese mírné kognitivní poruchy s amnézií (aMCI) do Alzheimerovy choroby (AD) provedena studie srovnávající tradiční preparát Di-Huang-Yi-Zhi (DHYZ) s aniracetamem. V této studii byl aniracetam použit jako standard pro přímé srovnání jeho účinnosti s tradiční směsí DHYZ. Po léčbě se v obou skupinách významně zlepšily výsledky Mini-Mental State Examination (MMSE), Montreal Cognitive Assessment (MoCA), Alzheimer's Disease Assessment Scale-Cognitive Component (ADAS-Cog), Barthel Index for Activities of Daily Living (ADL) a symptomy tradiční čínské medicíny (TCM). Spolu s pozitivními výsledky směsi DHYZ vykazoval aniracetam příznivé účinky a byl dobře snášen, což zdůrazňuje jeho bezpečnost a užitečnost při léčbě kognitivních poruch [11].

Aniracetam pro nespavost

Zajímavá je studie devíti starších pacientů trpících nespavostí, kteří byli léčeni kombinovanou terapií se zopiklonem, lékem navozujícím spánek, a aniracetamem. Výsledky byly významné, u 78% účastníků, tedy u sedmi z devíti pacientů, došlo k výraznému zlepšení, což potvrdilo prodloužení doby trvání spánku o více než 50%. Tato studie poukazuje na potenciální synergický mechanismus účinku aniracetamu a zopiklonu při zlepšování kvality spánku u starších osob s nespavostí [12]. Během studie na zvířatech navíc aniracetam významně zlepšil spánkový režim u některých potkanů náchylných k mrtvici. Tito potkani mají obvykle problémy se spánkovými cykly, během dne zažívají příliš málo spánku REM (fáze spánku snů) a v noci příliš mnoho spánku nREM (fáze hlubokého spánku). Při podávání aniracetamu v dávce 30 mg/kg denně po dobu pěti dnů však u těchto potkanů došlo ke znatelnému zvýšení REM spánku, když je venku světlo, což naznačuje, že aniracetam může pomoci lidem s podobnými problémy se spánkem, které se často vyskytují u vaskulární demence [19].

Příznivé účinky ve studiích na zvířatech

Během rozsáhlé studie na hlodavcích výsledky odhalily významnou roli aniracetamu při zlepšování kognitivních funkcí. Aniracetam podávaný perorálně v dávkách 10-100 mg/kg poskytoval širokou škálu kognitivních výhod, účinně překonával potíže s učením a zmírňoval mírné i závažné poruchy paměti vyvolané skopolaminem. Poskytoval ochranu před ztrátou paměti po šoku a zabraňoval problémům s vybavováním nebo uchováváním informací bezprostředně po učení. Kromě toho byl aniracetam schopen zvrátit problémy s pamětí a podpořit učení úkolů vyžadujících aktivní zapojení [13]. Ačkoli přesné mechanismy účinku aniracetamu jsou stále předmětem zkoumání, příznivé výsledky naznačují, že působí prostřednictvím modulace uvolňování neurotransmiterů, chemických látek, které pomáhají s mozkovou signalizací, a zlepšením schopnosti mozku vytvářet a udržovat spojení, zejména v situacích, které představují výzvu pro mozkové funkce, včetně kognitivních funkcí [13]. Aniracetam navíc aktivně moduluje neurotransmitery v mozku, což je patrné zejména u potkanů náchylných k mrtvici, což podtrhuje jeho schopnost zlepšovat myšlení a rozhodovací funkce, aniž by ovlivňoval oblasti zodpovědné za zpracování emocí. Významně zvýšil extracelulární hladinu glutamátu v prefrontální kůře, která je nezbytná pro exekutivní funkce, aniž by změnil amygdalu. Tento cílený účinek na glutamátovou aktivitu v kognitivních oblastech naznačuje, že aniracetam může účinně působit proti neuronálním poruchám spojeným s neurokognitivními poruchami [14]. Další studie odhalily schopnost aniracetamu napravovat poruchy přirozených vzorců aktivity starších potkanů, což zdůrazňuje jeho potenciál korigovat jejich denní rytmus aktivity a odpočinku. Zdá se, že toho dosahuje ovlivněním mozkových signálních drah spojených s acetylcholinem a dopaminem, důležitými chemickými látkami v mozku. To naznačuje, že aniracetam může modulovat uvolňování neurotransmiterů a zlepšit tak chování související s denním rytmem u starších dospělých [15].

Kromě toho aniracetam prokázal znatelné výhody ve studiích na starších potkanech a potkanech postižených stavy, které zhoršují funkci mozku. Starším potkanům pomohl obnovit smysl pro rutinu při jídle, což je chování, které s věkem klesá. To naznačuje, že aniracetam může pomoci udržet denní rutinu i u lidí, kteří čelí podobným problémům souvisejícím s věkem. V dávkách kolem 100 mg/kg nejenže zlepšuje chování bez vedlejších účinků na chuť k jídlu nebo pohyb; zdá se, že moduluje cholinergní systémy mozku, které jsou zodpovědné za paměť a učení, a pomáhá tak udržovat vnitřní biologické hodiny v chodu [16]. Kromě toho byly u aniracetamu testovány jeho účinky na poruchy pozornosti způsobené nerovnováhou v mozkovém serotoninovém systému, který je důležitý pro regulaci nálady, spánku a poznávání. Dokonce i když některé léky vyvolaly u potkanů problémy s pozorností, aniracetam spolu se svými metabolity pomohl tyto problémy zvrátit, což naznačuje jeho potenciál pro léčbu poruch pozornosti u lidí [17].

Funguje Aniracetam skutečně na sociální úzkost?

Ačkoli v této oblasti neexistují žádné studie na lidech, studie na zvířatech ukázala potenciál aniracetamu zmírnit sociální úzkost. U potkanů s úzkostí vyplývající ze sociálních interakcí s prostředím vyvolávajícím strach zvyšoval aniracetam v dávkách od 10 do 100 mg/kg sociální chování a vykazoval účinnost při snižování úzkosti jak v modelu zvýšeného křížového bludiště, tak v modelu strachem podmíněného stresu. Tyto výsledky naznačují potenciál aniracetamu zvládat úzkost prostřednictvím interakcí s více typy mozkových receptorů, včetně těch spojených s acetylcholinem, dopaminem a serotoninem. Toto široké spektrum působení naznačuje využití aniracetamu k léčbě různých stavů souvisejících s úzkostí a ke zlepšení sociálního chování, aniž by způsoboval významné vedlejší účinky [21]. Kromě toho aniracetam prokázal potenciál při zvrácení problémů s učením a pamětí u krysího modelu poruchy fetálního alkoholového spektra (FASD), což je stav, který nemá žádnou specifickou terapii. Při podávání postiženým potkanům aniracetam významně zlepšil kognitivní výkon a snížil úzkost, což zdůrazňuje jeho úlohu při posilování funkce mozkových receptorů ovlivněných prenatální expozicí alkoholu [18].

Aniracetam pro depresi

Na zvířecím modelu byla zkoumána schopnost aniracetamu snižovat pocity deprese, zejména u starších potkanů. Zatímco typická antidepresiva snižovala nečinnost u mladých i starých potkanů, aniracetam (v dávkách od 10 do 100 mg/kg) snižoval nečinnost specificky u starších potkanů při nejvyšší testované dávce. Toto zlepšení bylo spojeno s metabolity aniracetamu a naznačuje, že jeho antidepresivní účinky mohou být způsobeny zvýšením aktivity dopaminu, neurotransmiteru podílejícího se na regulaci nálady, stimulací nikotinových acetylcholinových receptorů [20].

Aniracetam pro neurogenní dysfunkci močového měchýře

Jiná studie na zvířatech ukázala, že aniracetam v dávkách 100 a 300 mg/kg významně zvýšil kapacitu močového měchýře u potkanů s cerebrovaskulárním poškozením, ale ne u nepostižených potkanů. Tento účinek byl pozorován také při přímém podání aniracetamu do mozku, což naznačuje, že jeho účinek na kapacitu močového měchýře souvisí s jeho schopností aktivovat cholinergní neurony v mozku, zejména cestou muskarinových acetylcholinových receptorů. To naznačuje, že aniracetam může být účinnou léčbou hyperreaktivity močového měchýře pozorované u pacientů s cerebrovaskulárním onemocněním, což nabízí nový přístup k řešení příznaků těchto stavů [23].

Aniracetam pro poruchy paměti a pozornosti

V dalších pokusech vykazoval aniracetam podávaný potkanům, zejména v dávce 50 mg/kg, významné zlepšení učení a paměti. To zahrnovalo zlepšení výkonu v úlohách aktivního vyhýbání se a zmírnění deficitu paměti vyvolaného skopolaminem, bez vlivu na lokomoci potkanů. Důležité je, že biochemická analýza naznačila roli aniracetamu při zvyšování aktivity enzymů spojených s neurotransmiterovými reakcemi v prefrontální kůře a hipokampu mozku, tedy v oblastech, které se podílejí na poznávání. Kromě toho bylo zjištěno, že aniracetam ovlivňuje produkci inositolfosfátu a zvyšuje hladinu vápníku v nervových zakončeních v hipokampu, což naznačuje, že jeho účinky zahrnují modulaci intracelulárních signálních drah důležitých pro kognitivní funkce [22]. Aniracetam také působil proti poklesu kognitivní výkonnosti pozorovanému u starších potkanů po období neomezeného krmení, které mělo tendenci vést ke snížení počtu správných odpovědí a zvýšení počtu opomenutí a reakčních časů během úlohy s výběrem odpovědi. Podávání aniracetamu zlepšilo jejich přesnost a reaktivitu, což naznačuje jeho potenciál obnovit motivaci a výkonnost úkolu zlepšením pozornosti a bdělosti bez ovlivnění tělesné hmotnosti [24]. V jednoroční studii navíc aniracetam významně působil proti ztrátě paměti vyvolané skopolaminem u potkanů. V dávce 50 mg/kg aniracetam zlepšil paměťové chování, což ukazuje na jeho potenciál jako léku zlepšujícího paměť [26].

Aniracetam pro mrtvici a poškození mozku

Ve studii na potkanech s indukovanou mrtvicí byl testován vliv aniracetamu a další sloučeniny na zotavení. Při podávání v různých intervalech po mrtvici aniracetam významně chránil mozkovou tkáň, zlepšil motorické schopnosti a zmenšil plochu poškození mozku. Důležité je, že kombinace aniracetamu s jinou terapeutickou možností dále snížila zánět a zvýšila ochranné markery v mozku. Tyto výsledky naznačují potenciál aniracetamu v kombinaci s dalšími možnostmi pro zotavení po mrtvici prostřednictvím modulace specifických mozkových receptorů [25]. V další studii o úloze aniracetamu při kognitivním zotavení po poranění mozku bylo zjištěno, že je účinný při zlepšování kognitivního výkonu, pokud je podáván krátce po poranění. I když byla léčba zahájena 11 dní po poranění, vedl aniracetam v kognitivních testech k výsledkům srovnatelným s výsledky intaktních potkanů. To naznačuje potenciál aniracetamu jako terapeutické možnosti pro chronické kognitivní poruchy po poranění mozku [27]. Podobně aniracetam prokázal účinnost při zlepšování kognitivního výkonu po poranění mozku. Při podávání v dávkách 25 až 50 mg/kg po poranění bylo zjištěno, že aniracetam významně zlepšuje výkon v kognitivních úlohách, jako je Morrisovo vodní bludiště. Terapeutické účinky byly pozorovány i při odložení léčby až o 11 dní po úrazu, což zdůrazňuje schopnost léku podporovat zotavení prostřednictvím kontinuální léčby [30].

Aniracetam pro poruchy fetálního alkoholového spektra (FASD)

Aniracetam byl zkoumán jako možná metoda pomoci při problémech s učením a pamětí způsobených vystavením alkoholu před narozením, což je stav známý jako porucha fetálního alkoholového spektra (FASD). Tento problém je částečně způsoben změnami ve způsobu fungování určitých signálů v mozku (synaptický přenos zprostředkovaný AMPAR), zejména v části mozku důležité pro učení a paměť. Ve studii na potkanech, kterým byl před narozením podáván alkohol, podávání aniracetamu výrazně zlepšilo komunikaci mezi mozkovými buňkami. Toto zlepšení bylo pozorováno při dávce 50 mg/kg podávané od 18. do 27. dne po narození. Aniracetam také provedl pozitivní změny na velmi detailní úrovni v tom, jak mozkové buňky vysílají signály, což ukazuje, že může pomoci napravit problémy s učením a pamětí způsobené vystavením alkoholu před narozením tím, že se zaměří na specifické receptory mozkových buněk a upraví jejich fungování [31].

Aniracetam pro Alzheimerovu chorobu

Kromě toho byly na modelu Alzheimerovy choroby pozorovány účinky aniracetamu na buněčné úrovni ve studiích zahrnujících starší myši a mladé myši vystavené působení proteinu amyloid-beta. Léčba anirracetamem zlepšila fluiditu buněčných membrán a upravila abnormální hladiny intracelulárního vápníku ([Ca(2+)]i) v prefrontální kůře a hipokampu. Tyto výsledky naznačují, že aniracetam může zvrátit škodlivé buněčné změny tím, že obnoví fluiditu buněčné membrány a reguluje hladiny vápníku důležité pro buněčnou signalizaci a funkci [28]. Studie o účincích aniracetamu na učení navíc zdůraznily jeho schopnost aktivovat v mozku proteinkinázu C (PKC), zejména izoformu γ PKC (γ-PKC). Významně zlepšil výkonnost učení u myších modelů známých špatným kontextovým učením. Při podávání v dávce 100 mg/kg aniracetam nejen zlepšil schopnost učení, ale také významně zvýšil hipokampální aktivitu γ-PKC krátce po tréninku, což naznačuje klíčový mechanismus, kterým může aniracetam usnadňovat učení a paměť [29]. Dále byla testována schopnost aniracetamu zmírnit pokles výkonnosti v kognitivních úlohách vyvolaný nasycením u starších potkanů. Zpočátku stabilní zapojení potkanů do úkolů s omezením příjmu potravy se výrazně snížilo poté, co jim bylo umožněno volně jíst, což vedlo k menšímu počtu správných odpovědí a zpožděným reakčním časům. Aniracetam podávaný perorálně v dávce 30 mg/kg po dobu 14 dní zlepšil přesnost a rychlost reakce, což naznačuje, že může obnovit motivaci pravděpodobně narušenou sytostí zvýšením pozornosti a bdělosti [32].

Dávkování anirracetamu

Dávkování aniracetamu se liší v závislosti na léčeném stavu. V různých vědeckých studiích bylo zjištěno, že následující dávky přinášejí příznivé výsledky.

- Aniracetam byl podáván intravenózně v dávkách 10 mg a 100 mg při hypoxii, aby se studovaly jeho účinky na mozkové funkce a duševní výkon [2].

- Bylo zjištěno, že denní perorální dávka 1 500 mg aniracetamu vykazuje významné zlepšení kognitivních funkcí u starších pacientů s mírnou až středně těžkou mozkovou patologií [3].

- Pacienti s mírnou senilní kognitivní poruchou dostávali v rámci tříměsíční léčby aniracetam v dávce 0,2 g třikrát denně, která byla u osob starších 70 let snížena na 0,1 g [5].

- V rámci studie porovnávající akupunkturní terapii byly pacientům s vaskulární demencí perorálně podávány tablety aniracetamu v dávce 0,2 g dvakrát denně [6].

Vzhledem k výše uvedeným dávkám použitým ve studiích na lidech se doporučuje užívat aniracetam perorálně v denním množství 1000 až 1500 mg. Určitou účinnost prokázaly i dávky nižší než 400 mg a typické je rozdělení celkové denní dávky 1000 až 1500 mg do dvou dávek po 500 až 750 mg, které se užívají dvakrát denně s jídlem. Vzhledem k velmi hořké chuti mohou být pro osoby, které se této zkušenosti raději vyhýbají, vhodnější variantou užívání aniracetamu kapsle [34].

Souhrn

Aniracetam je považován za silnou nootropní sloučeninu schopnou zlepšit kognitivní funkce a duševní výkon za různých podmínek, včetně hypoxie. Je prospěšný pro osoby s kognitivními poruchami souvisejícími s věkem, demencí a Alzheimerovou chorobou. Klinické studie prokázaly jeho účinnost při zlepšování mozkových funkcí u zdravých dobrovolníků vystavených prostředí s nízkým obsahem kyslíku a u pacientů s mírnou až středně těžkou mozkovou patologií. Studie navíc naznačují potenciál aniracetamu při řešení deprese, úzkosti a poruch spánku, což dále zdůrazňuje jeho široké terapeutické využití. Navzdory probíhajícímu výzkumu přesného mechanismu účinku aniracetamu naznačuje jeho schopnost modulovat aktivitu neurotransmiterů a zvyšovat synaptickou plasticitu jeho klíčovou roli při zlepšování kognitivních funkcí. Studie navíc prokázaly jeho účinnost u stavů, jako je mírná senilní kognitivní porucha a vaskulární demence, se zlepšením kognitivních funkcí a biochemických markerů. Bylo také zkoumáno jeho použití v kombinaci s tradičními terapiemi, jako je akupunktura u vaskulární demence, což naznačuje lepší výsledky při použití integrativních přístupů. Studie na zvířatech dále potvrzují schopnost aniracetamu zlepšovat učení a paměť, modulovat valenci neurotransmiterů a řešit specifické behaviorální a fyziologické dysfunkce, včetně neurogenní dysfunkce močového měchýře a zotavení po mrtvici nebo poranění mozku. Tato zjištění společně poukazují na potenciál aniracetamu jako účinného nootropika s významným přínosem pro kognitivní zdraví a duševní výkonnost, přičemž jeho bezpečnostní profil a regulační status se liší podle regionu. K úplnému prozkoumání jeho využití v terapii kognitivních funkcí a duševního zdraví jsou však zapotřebí další studie na lidech.

Odmítnutí odpovědnosti

Tento článek je napsán za účelem osvěty a zvýšení povědomí o diskutované látce. Je důležité si uvědomit, že diskutovaná látka je látka, nikoli konkrétní výrobek. Informace obsažené v textu vycházejí z dostupných vědeckých studií a nejsou určeny jako lékařské doporučení nebo propagace samoléčby. Čtenáři se doporučuje, aby veškerá rozhodnutí týkající se zdraví a léčby konzultoval s kvalifikovaným zdravotnickým pracovníkem.

Zdroje

1. Nakamura, K., 2002. Aniracetam: jeho nový terapeutický potenciál u mozkových dysfunkcí na základě nedávných farmakologických objevů. Recenze léků CNS, 8(1), s. 70-89. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6741661/pdf/CNS-8-70.pdf
2. Saletu B, Grünberger J. Model hypoxie v lidské psychofarmakologii: neurofyziologické a psychometrické studie s aniracetamem i.v. Hum Neurobiol. 1984;3(3):171-81. PMID: 6434496. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6434496/
3. Canonico V, Forgione L, Paoletti C, Casini A, Colonna CV, Bertini M, Acito R, Rengo F. Efficacia e tollerabilità dell'aniracetam in pazienti anziani affetti da deterioramento mentale primitivo e secondario [Účinnost a snášenlivost aniracetamu u starších pacientů s primárním nebo sekundárním mentálním zhoršením]. Riv Neurol. 1991 May-Jun;61(3):92-6. Italian. PMID: 1767242. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1767242/
4. Li H, Yao MJ, Zhao WM, Guan J, Cai LL, Cui L. [Randomizovaná, kontrolovaná, dvojitě zaslepená studie kapsle Huannao Yicong u senilních pacientů s mírnou kognitivní poruchou]. Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao. 2008 Jan;6(1):25-31. Chinese. doi: 10.3736/jcim20080106. PMID: 18184542. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18184542/
5. Guo RZ, Zhou WQ, Luo ZG. [Účinek upraveného odvaru z huanglian wendanu při léčbě senilních pacientů s mírnou kognitivní poruchou při syndromu blokády ústí zákalů]. Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 2010 Jan;30(1):33-6. Chinese. PMID: 20353029. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20353029/
6. Li SK, Ding DM, Zhang ZL, Ma L, Huang HY, Wu XH. [Účinky akupunktury pokožky hlavy v kombinaci s nalepováním aurikulárních bodů na schopnost kognitivního chování u pacientů s vaskulární demencí]. Zhongguo Zhen Jiu. 2014 May;34(5):417-20. Chinese. PMID: 25022106. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25022106/
7. Zhong J, Tian JZ, Zhu AH, Yang CZ. [Klinická studie randomizované, dvojitě zaslepené kontroly želatinových tobolek Shenwu při léčbě mírné kognitivní poruchy]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2007 Sep;32(17):1800-3. Chinese. PMID: 17993008. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17993008/
8. Senin U, Abate G, Fieschi C, Gori G, Guala A, Marini G, Villardita C, Parnetti L. Aniracetam (Ro 13-5057) v léčbě senilní demence Alzheimerova typu (SDAT): Výsledky placebem kontrolované multicentrické klinické studie. Eur Neuropsychopharmacol. 1991 Dec;1(4):511-7. doi: 10.1016/0924-977x(91)90004-e. PMID: 1822317. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1822317/
9. Koliaki CC, Messini C, Tsolaki M. Klinická účinnost aniracetamu v monoterapii nebo v kombinaci s inhibitory cholinesterázy u pacientů s kognitivní poruchou: srovnávací otevřená studie. CNS Neurosci Ther. 2012 Apr;18(4):302-12. doi: 10.1111/j.1755-5949.2010.00244.x. Epub 2011 Feb 26. PMID: 22070796; PMCID: PMC6493642. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22070796/
10. YONG-XING, M.A., ZHEN-YAN, Y.U., YONG-SHOU, J.I.N., SAI-MEI, Y.U., YONG-ZHEN, Y.E., ZHI-XU, G.A.O., YONG-SHENG, F.A.N.G., Zhen, H. a ZHAO-LAN, D.I.N.G., 1998. Dvojitě zaslepená studie anirracetamu na zhoršení kognitivních funkcí u 622 případů benigní senilní zapomnětlivosti, vaskulární demence a Alzheimerovy choroby. Annals of the New York Academy of Sciences, 854(1), s. 508-509. https://www.bothonce.com/10.1111/j.1749-6632.1998.tb09955.x
11. Gu, C., Shen, T., An, H., Yuan, C., Zhang, T. a Gu, T., 2017. klinická terapie Di-Huang-Yi-Zhi při léčbě pacientů s amnestickou mírnou kognitivní poruchou: Prospektivní, otevřená a randomizovaná studie. Int J Clin Exp Med, 10(2), s. 3554-3560. https://e-century.us/files/ijcem/10/2/ijcem0045590.pdf
12. Katsunuma H, Shimizu T, Ogawa K, Kubo H, Ishida H, Yoshihama A. Léčba nespavosti současnou léčbou zopiklonem a anirátamem u pacientů s mozkovým infarktem, cerebroatrofií, Alzheimerovou chorobou a Parkinsonovou chorobou. Psychiatry Clin Neurosci. 1998 Apr;52(2):198-200. doi: 10.1111/j.1440-1819.1998.tb01028.x. PMID: 9628149. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9628149/
13. Cumin R, Bandle EF, Gamzu E, Haefely WE. Účinky nové sloučeniny aniracetamu (Ro 13-5057) na poruchy učení a paměti u hlodavců. Psychopharmacology (Berl). 1982;78(2):104-11. doi: 10.1007/BF00432244. PMID: 6817363. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6817363/
14. Togashi H, Nakamura K, Matsumoto M, Ueno K, Ohashi S, Saito H, Yoshioka M. Aniracetam zvyšuje glutamátergní přenos v prefrontální kůře spontánně hypertenzních potkanů náchylných k mrtvici. Neurosci Lett. 2002 Mar 8;320(3):109-12. doi: 10.1016/s0304-3940(01)02436-3. PMID: 11852174. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11852174/
15. Tanaka Y, Kurasawa M, Nakamura K. Cholinergní a dopaminergní mechanismy podílející se na obnově cirkadiánní anticipace pomocí aniracetamu u starších potkanů. Pharmacol Biochem Behavior. 2002 May;72(1-2):45-53. doi: 10.1016/s0091-3057(01)00734-1. PMID: 11900768. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11900768/
16. Tanaka Y, Kurasawa M, Nakamura K. Obnova sníženého anticipačního chování spojeného s jídlem pomocí aniracetamu u starších potkanů. Pharmacol Biochem Behav. 2000 Aug;66(4):827-33. doi: 10.1016/s0091-3057(00)00288-4. PMID: 10973522. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10973522/
17. Nakamura K, Kurasawa M. Serotonergní mechanismy podílející se na výkonu úkolů pozornosti a bdělosti potkanů a paliativní účinek aniracetamu. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 May;361(5):521-8. doi: 10.1007/s002100000222. PMID: 10832606. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10832606/
18. Vaglenova J, Pandiella N, Wijayawardhane N, Vaithianathan T, Birru S, Breese C, Suppiramaniam V, Randal C. Aniracetam zvrátil deficity učení a paměti po prenatální expozici etanolu modulací funkcí synaptických AMPA receptorů. Neuropsychopharmacology. 2008 Apr;33(5):1071-83. doi: 10.1038/sj.npp.1301496. Epub 2007 Jul 4. PMID: 17609677. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17609677/
19. Kimura M, Okano S, Inoué S. Účinky aniracetamu na poruchy spánku u spontánně hypertenzních potkanů náchylných k mrtvici. Psychiatry Clin Neurosci. 2000 Jun;54(3):314-6. doi: 10.1046/j.1440-1819.2000.00693.x. PMID: 11186092. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11186092/
20. Nakamura K, Tanaka Y. Antidepresivní účinky aniracetamu u starších potkanů a způsob jeho účinku. Psychopharmacology (Berl). 2001 Nov;158(2):205-12. doi: 10.1007/s002130100849. PMID: 11702095. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11702095/
21. Nakamura K, Kurasawa M. Anxiolytické účinky aniracetamu u tří různých myších modelů úzkosti a základní mechanismus. Eur J Pharmacol. 2001 May 18;420(1):33-43. doi: 10.1016/s0014-2999(01)01005-6. PMID: 11412837. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11412837/
22. Ventra C, Grimaldi M, Meucci O, Scorziello A, Apicella A, Filetti E, Marino A, Schettini G. Aniracetam zlepšuje behaviorální reakce a usnadňuje přenos signálu v mozku potkanů. J Psychopharmacol. 1994 Jan;8(2):109-17. doi: 10.1177/026988119400800207. PMID: 22298538. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22298538/
23. Nakada Y, Yokoyama O, Komatsu K, Kodama K, Yotsuyanagi S, Niikura S, Nagasaka Y, Namiki M. Effects of aniracetam on bladder overactivity in rats with cerebral infarction. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Jun;293(3):921-8. PMID: 10869393. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10869393/
24. Nakamura K, Kurasawa M. Aniracetam obnovuje motivaci sníženou nasycením v úkolu volby reakce u starších potkanů. Pharmacol Biochem Behav. 2001 Jan;68(1):65-9. doi: 10.1016/s0091-3057(00)00440-8. PMID: 11274709. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11274709/
25. Sharma H, Reeta KH, Sharma U, Suri V, Singh S. Modulace AMPA receptorů prostřednictvím sekvenční léčby perampanelem a aniracetamem zmírňuje poškození po mrtvici u experimentálního modelu ischemické cévní mozkové příhody. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2023 Dec;396(12):3529-3545. doi: 10.1007/s00210-023-02544-z. Epub 2023 May 25. PMID: 37231168. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37231168/
26. Martin JR, Moreau JL, Jenck F. Aniracetam zvrátí poruchy paměti u potkanů. Pharmacol Res. 1995 Feb;31(2):133-6. doi: 10.1016/1043-6618(95)80059-x. PMID: 7596957. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7596957/ https://wellnesswhiff.com
27. Baranova AI, Whiting MD, Hamm RJ. Opožděná léčba aniracetamem po úrazu zlepšuje kognitivní výkon po traumatickém poškození mozku u potkanů. J Neurotrauma. 2006 Aug;23(8):1233-40. doi: 10.1089/neu.2006.23.1233. PMID: 16928181. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16928181/
28. Li Y, Wang JJ, Cai JX. Aniracetam obnovuje účinky amyloid-beta proteinu nebo stárnutí na membránovou fluiditu a intracelulární koncentraci vápníku v myších synaptosomech. J Neural Transm (Vídeň). 2007;114(11):1407-11. doi: 10.1007/s00702-007-0760-2. Epub 2007 Jun 8. PMID: 17557127. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17557127/
29. Smith, A.M. a Wehner, J.M., 2002. Aniracetam zlepšuje kontextové podmiňování strachu a zvyšuje hipokampální aktivaci γ-PKC u myší DBA/2J. Hippocampus, 12(1), s. 76-85. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/hipo.10008
30. Baranova, A.I., 2004.Účinky léčby anirracetamem na kognitivní výkon a expresi podjednotky AMPA receptoru GluR2 po středně těžkém poranění perkusí u potkanů. https://scholarscompass.vcu.edu/etd/799/?mode=full
31. Wijayawardhane, N., Shonesy, B.C., Vaithianathan, T., Pandiella, N., Vaglenova, J., Breese, C.R., Dityatev, A. a Suppiramaniam, V., 2008. Ameliorating effects of preadolescent aniracetam treatment on prenatal ethanol-induced impairment in AMPA receptor activity. Neurobiologie onemocnění, 29(1), s. 81-91. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0969996107001878
32. Nakamura, K. a Kurasawa, M., 2001. Aniracetam obnovuje motivaci sníženou nasycením v úkolu volby reakce u starších potkanů. Farmakologie Biochemie a chování, 68(1), s. 65-69. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0091305700004408
33. Li, Y., Wang, J.J. a Cai, J.X., 2007. Aniracetam obnovuje účinky amyloid-β proteinu nebo stárnutí na membránovou fluiditu a intracelulární koncentraci vápníku v myších synaptosomech. Journal of Neural Transmission, 114, s. 1407-1411. https://link.springer.com/article/10.1007/s00702-007-0760-2
34. https://examine.com/supplements/aniracetam/
35. Cohen, P. A., Avula, B., Wang, Y. H., Zakharevich, I., & Khan, I. (2021). Pět neschválených léčiv nalezených v doplňcích pro zlepšení kognitivních funkcí. Neurologie. Clinical practice, 11(3), e303-e307. https://doi.org/10.1212/CPJ.0000000000000960 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8382366/
36. https://www.verywellhealth.com/the-benefits-of-aniracetam-89407