Oxiracetam - Matériel pédagogique

L'oxyracétam, connu sous le nom chimique de 4-hydroxy-2-oxopyrrolidine-N-acétamide ou ISF-2522, est un dérivé cyclique de l'acide γ-aminobutyrique (GABA). Il s'agit d'un membre hydrosoluble du groupe des racétamines, connu pour sa puissance supérieure à celle de son prédécesseur, le piracétam. Développé dans les années 1970 à partir du Piracétam par l'ajout d'un groupe hydroxyle, l'oxyracétam contient un noyau pyrrolidone, une caractéristique commune aux racétams. Son action sur les récepteurs du glutamate sensibles à l'AMPA et sa capacité à augmenter la libération des neurotransmetteurs font de l'oxyracetam un des nootropiques préférés des utilisateurs pour améliorer la mémoire, l'apprentissage et la santé générale du cerveau. En outre, ses propriétés légèrement stimulantes contribuent à sa popularité.

Il est intéressant de noter qu'il est administré sous la forme d'un mélange de deux formes : (S)-oxiracétam et (R)-oxiracétam, les effets pharmacologiques étant principalement attribués à l'une de ces formes. Cette spécificité suggère que l'utilisation de la seule forme active a le potentiel d'augmenter l'efficacité du médicament, de simplifier sa pharmacocinétique et de minimiser les interactions médicamenteuses et les effets secondaires possibles. Il convient de noter que le (S)-oxiracétam a une meilleure absorption et un taux d'élimination plus lent.

Les propriétés uniques de l'oxyracetam, notamment sa poudre cristalline presque inodore et légèrement amère, ainsi que sa solubilité dans l'eau, offrent aux utilisateurs une variété d'options d'ingestion, que ce soit sous forme de poudre ou de gélules, avec ou sans nourriture. Sa capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique et à se concentrer dans des zones clés du cerveau, telles que l'hippocampe, le cortex cérébral et le striatum, souligne son efficacité dans l'amélioration des résultats cliniques d'une série de troubles cérébraux, y compris les maladies neurodégénératives, les accidents vasculaires cérébraux et les déficits cognitifs et de la mémoire.

Oxyracetam, performances cognitives et démence

De nombreuses études humaines ont montré que l'oxyracetam agit comme un stimulant cognitif et présente des avantages significatifs pour les personnes atteintes de démence. Dans une étude impliquant 65 participants à différents stades de la démence, tels que la maladie d'Alzheimer (MA), la démence à infarctus multiples (DIM) ou des formes mixtes, l'effet de l'oxyracetam a été évalué par rapport à un placebo sur une période de 12 semaines. Les résultats ont montré que l'oxyracetam à 800 mg deux fois par jour présentait des améliorations significatives de la fonction cognitive et de la qualité de vie par rapport au placebo. Les sujets ont rapporté des améliorations de la mémoire, de la pensée associative et des compétences
Ces effets ont été particulièrement évidents dans des tâches telles que l'association contrôlée, le rappel d'histoires courtes et les performances sur les matrices progressives de Raven [1]. En outre, bien que deux participants aient abandonné l'étude en raison d'effets secondaires, la majorité d'entre eux ont trouvé le traitement gérable et peu ont ressenti des effets secondaires légers tels que la sécheresse de la bouche et des vertiges [1]. Une autre étude portant sur des patients atteints de MID et de démence dégénérative primaire (PDD) a montré des améliorations significatives de la fluidité verbale et un effet positif significatif sur les symptômes non cognitifs tels que la dépression et la labilité de l'humeur chez les patients atteints de PDD, tels que mesurés par l'échelle RAGS-E (Relatives' Assessment of Global Symptomatology-Elderly) [2].

En outre, une vaste étude a testé l'oxyracétam dans le traitement de différents types de démence, y compris celle qui s'aggrave avec le temps, celle causée par un accident vasculaire cérébral et un mélange des deux. L'administration d'une dose de 800 mg deux fois par jour pendant 12 semaines a montré que l'oxyracétam contribuait à améliorer les fonctions cérébrales davantage que le placebo. Cela signifie que les patients étaient capables de mieux penser et d'accomplir plus facilement les tâches quotidiennes. En outre, l'oxyracétam a été utilisé en toute sécurité ; les patients n'ont eu que des effets secondaires mineurs, comme plusieurs patients dans le groupe oxyracétam et dans le groupe placebo qui ont eu des problèmes mineurs. Il n'y a pas eu de problèmes graves ou de changements dans le contrôle de la santé, ce qui fait de l'oxyracétam une option sûre pour la démence [3]. Une autre étude comparant la sélégiline et l'oxyracétam chez 40 patients atteints de démence légère à modérée a donné des résultats positifs avec l'administration de l'oxyracétam. Associé à la sélégiline, l'oxyracétam a amélioré la mémoire et les performances cognitives avec un minimum d'effets secondaires. Cette étude suggère que l'oxyracétam en association avec la sélégiline peut être une meilleure option pour certains patients atteints de démence [5].

En outre, l'étude a testé l'efficacité de la nicergoline et de l'oxyracétam chez des patients souffrant de dysfonctionnement cognitif après un accident vasculaire cérébral. La nicergoline, qui améliore la circulation sanguine et est traditionnellement utilisée pour traiter les dysfonctionnements cognitifs, a été associée à l'oxyracetam, connu pour ses propriétés d'amélioration cognitive. Sur une période d'un mois, 120 patients ont été traités avec de la nicergoline seule ou avec une combinaison des deux médicaments. L'échelle d'évaluation cognitive de Montréal (MoCA) a été utilisée pour évaluer les performances cognitives avant et après le traitement. Les patients du groupe traité par la thérapie combinée ont montré une amélioration cognitive significativement plus importante que ceux du groupe traité par la nicergoline seule, atteignant un taux de réussite impressionnant de 93,3%. Cette étude met en évidence le potentiel de l'association de ces deux médicaments pour améliorer de manière significative la rééducation cognitive après un accident vasculaire cérébral (AVC) [6]. Par ailleurs, des chercheurs ont étudié les effets cognitifs et comportementaux de l'oxyracetam chez des patients atteints de démence sénile de type Alzheimer (SDAT) et de démence multi-infarctus (MID). Une étude en double aveugle, contrôlée par placebo, a été menée auprès de 60 patients qui ont reçu 800 mg d'oxyracetam ou un placebo deux fois par jour pendant une période initiale de 90 jours. Des améliorations significatives des fonctions cognitives ont été observées dans le groupe oxyracetam, comme en témoignent les meilleurs résultats obtenus à plusieurs tests neuropsychologiques. Après la phase d'essai initiale, la plupart des patients ont poursuivi le traitement à l'oxyracétam dans le cadre d'une étude de suivi ouverte d'une durée d'un an. Ces résultats ont confirmé les bénéfices cognitifs et les améliorations supplémentaires de la fonction de mémoire. Le traitement a été bien toléré et aucun effet indésirable significatif n'a été signalé [7].

En outre, l'étude a évalué le potentiel de l'oxyracetam à contrer l'amnésie induite par la scopolamine chez des volontaires sains. L'étude croisée en double aveugle impliquait l'administration de différentes doses d'oxyracetam ou de placebo avant d'induire une déficience cognitive avec de la scopolamine. L'étude a soigneusement mesuré les effets sur les performances cognitives dans plusieurs domaines, notamment la mémoire verbale et l'attention. Il est intéressant de noter que l'oxyracétam, en particulier à une dose de 1 600 mg, a montré une capacité significative à améliorer les fonctions cognitives altérées par la scopolamine. Cette étude a confirmé l'efficacité de l'oxyracétam dans l'amélioration des performances cognitives [8]. En outre, dans une étude portant sur 140 patients souffrant d'hémorragie cérébrale hypertensive, les chercheurs ont examiné l'efficacité de la combinaison du facteur de croissance nerveuse (NGF) et de l'oxyracétam par rapport à l'utilisation de l'oxyracétam seul. Les patients ont été assignés au hasard à recevoir le traitement combiné ou l'oxyracétam seul pendant un mois. Les résultats cliniques ont été évalués à l'aide de différentes échelles, notamment l'échelle NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale) et l'échelle Glasgow Coma Scale (GCS), en mettant l'accent sur les résultats neurologiques, la force musculaire et les marqueurs inflammatoires. Les résultats ont montré que la thérapie combinée a conduit à des améliorations plus significatives de la fonction cognitive, à une réduction de l'inflammation et à des taux de survie plus élevés par rapport au groupe témoin. Cette étude a révélé le potentiel du NGF et de l'oxyracetam à fournir un effet synergique pour améliorer la récupération après une hémorragie cérébrale hypertensive [9].

Dans un essai clinique impliquant 96 personnes atteintes de démence, les patients ont reçu 1 600 mg d'oxyracetam par jour ou un placebo pendant 26 semaines. Les résultats ont montré des améliorations significatives des fonctions cognitives et du temps de réaction dans le groupe oxyracétam par rapport au groupe placebo. Les patients eux-mêmes ont exprimé une préférence pour l'oxyracétam et le traitement a été bien toléré sans effets secondaires signalés. Il convient de noter que l'oxyracétam a été exceptionnellement bien toléré, sans effets indésirables graves. Ces résultats suggèrent que l'oxyracétam améliore le traitement de l'information dans le cerveau, ce qui en fait une option prometteuse pour le traitement des troubles cognitifs dans la démence [12]. De même, une autre étude a montré des améliorations significatives des fonctions cognitives et du temps de réaction dans le groupe oxyracetam tout au long de la période d'étude. En revanche, le groupe placebo a montré un déclin de la fonction cognitive après douze mois. L'oxyracétam a été bien toléré et les patients ont préféré le traitement au placebo, et aucun effet indésirable n'a été signalé. Cette étude suggère que l'oxyracétam conserve ses effets d'amélioration cognitive à long terme, offrant ainsi des avantages potentiels pour les personnes atteintes de démence [13]. En outre, dans une étude comparative portant sur des personnes âgées présentant des signes de détérioration mentale, l'oxyracétam s'est révélé plus efficace que le piracétam pour améliorer les fonctions cognitives. Les patients traités à l'oxyracétam ont montré des améliorations significatives des indices cliniques, tels que l'échelle de dépression gériatrique (GDS), et des mesures neurophysiologiques, y compris la latence et l'amplitude de l'onde P300. Cette étude met en évidence le potentiel de l'oxyracétam à améliorer de manière significative les capacités cognitives, en se concentrant sur des fonctions cérébrales critiques telles que l'attention et la mémoire, suggérant que l'oxyracétam pourrait être particulièrement utile pour aider les personnes âgées ayant des problèmes de mémoire et d'attention [16].

En outre, dans une étude croisée, 12 volontaires sains ayant pris 5 mg de diazépam se sont vu injecter par voie intraveineuse 1 g d'oxyracetam ou une solution saline. Des électroencéphalogrammes (EEG) ont été mesurés avant et après l'injection afin d'évaluer l'activité cérébrale. Les résultats ont montré une augmentation de l'activité des ondes alpha, associées à une vigilance détendue, et une diminution de l'activité des ondes delta, associées au sommeil profond, en particulier dans les zones frontotemporales du cerveau. Ces résultats suggèrent que l'oxyracetam peut améliorer la fonction cognitive chez les personnes prenant des benzodiazépines, sans interférer avec les effets sédatifs des médicaments [14]. En outre, une étude détaillée portant sur 40 patients ambulatoires atteints de démence légère à modérée a permis d'évaluer l'efficacité de l'oxyracétam dans l'amélioration des fonctions cognitives. Pendant 90 jours, les participants ont reçu 800 mg d'oxyracetam deux fois par jour ou un placebo. Les résultats ont montré des améliorations significatives dans divers tests cognitifs tels que le MMSE (Mini-Mental State Examination) et l'Auditory Continuous Performance Test pour ceux qui prenaient de l'oxyracetam. Cette étude prouve que l'oxyracétam peut être un traitement précieux de la démence, en améliorant l'attention et la fonction neuropsychologique des patients sans effets secondaires, suggérant qu'une dose de 1 600 mg par jour est à la fois sûre et bénéfique [15].

Oxyracetam pour le syndrome cérébral organique (SCO)

L'étude a examiné comment l'oxyracetam pouvait aider les personnes atteintes du syndrome cérébral organique (SCO), une condition dans laquelle les fonctions cérébrales sont réduites en raison de diverses maladies. Dans cette étude, 43 patients ont reçu de l'oxyracétam ou un placebo pendant huit semaines. Des améliorations au niveau de la réflexion, de la concentration et d'autres capacités mentales ont été observées chez ceux qui prenaient de l'oxyracetam. Cela suggère que l'oxyracétam peut être un médicament utile pour améliorer la qualité de vie des personnes souffrant d'OBS en améliorant leur fonction cérébrale [4]. Lors d'un essai clinique impliquant 40 patients atteints du syndrome cérébral organique, une maladie caractérisée par des pertes de mémoire et des difficultés cognitives, les chercheurs ont évalué les effets de l'oxyracetam sur la qualité de vie des patients. Les chercheurs ont évalué les effets de l'oxyracetam sur différents symptômes. Les patients ont été répartis en groupes recevant de l'oxyracetam ou un placebo, et le traitement a duré quatre semaines. Il est intéressant de noter que les patients traités à l'oxyracétam ont commencé à montrer des améliorations de symptômes tels que la mémoire, l'anxiété et la fatigue dès la première semaine, avec une progression continue tout au long de l'étude. Ces résultats soulignent le potentiel de l'oxyracétam en tant qu'option bénéfique et bien tolérée pour traiter les symptômes du syndrome cérébral organique [11].

Oxyracetam et troubles psychiatriques

Une étude portant sur 60 patients âgés souffrant de troubles mentaux organiques a comparé les effets thérapeutiques de l'oxyracétam à ceux du piracétam. En augmentant les doses jusqu'à 2400 mg par jour, les chercheurs ont observé des améliorations significatives des mesures subjectives et objectives des principaux symptômes au fil du temps. L'oxyracétam s'est avéré nettement supérieur au piracétam pour ce qui est de l'amélioration de la mémoire, tandis que le piracétam s'est avéré plus efficace pour réduire les symptômes associés aux pensées paranoïaques et à l'agitation. Les deux médicaments ont été bien tolérés, ce qui suggère que les nootropiques tels que l'oxyracétam peuvent représenter une nouvelle option thérapeutique pour un traitement plus ciblé des troubles du SNC [17]. Une autre étude a comparé l'efficacité et la sécurité de l'oxyracétam et du donépézil dans le traitement de la maladie d'Alzheimer légère à modérée. Avec le donépézil, l'oxyracétam a également montré des améliorations significatives de la plupart des paramètres dans les deux groupes. Les améliorations du MMSE étaient similaires entre les thérapies. Dans l'ensemble, l'oxyracétam et le donépézil ont montré des bénéfices et des profils de sécurité comparables dans le traitement de la maladie d'Alzheimer [18].

Oxyracetam et récupération après un accident vasculaire cérébral

L'étude, menée au cinquième hôpital populaire de Wuhu entre mars 2019 et juillet 2020, a porté sur 120 patients ayant subi un AVC à un stade précoce et souffrant d'hémiplégie (patients post-AVC ne pouvant pas bien bouger un côté de leur corps). Les chercheurs ont comparé l'effet de l'oxyracétam seul à celui de l'oxyracétam associé à un programme de rééducation en médecine traditionnelle chinoise (MTC) pour le traitement de l'hémiplégie. Sur les 120 patients, la moitié a reçu l'oxyracétam seul et l'autre moitié a reçu l'oxyracétam en combinaison avec des traitements de MTC pendant un mois. Il est intéressant de noter que les résultats de l'étude ont montré que le groupe recevant la combinaison d'oxyracetam présentait une meilleure amélioration de la fonction motrice et neurologique, moins de gonflement du cerveau et une plus grande satisfaction à l'égard du traitement par rapport à ceux qui avaient reçu l'oxyracetam seul. Cela suggère que l'oxyracétam en combinaison avec la MTC peut offrir une stratégie de récupération plus efficace pour les patients atteints d'hémiplégie dans les premiers stades de l'AVC [19]. En outre, une étude menée au quatrième hôpital de l'université médicale de Hebei entre janvier 2013 et septembre 2017 a analysé les effets de la stimulation électrique du noyau cérébelleux (FNS), de l'oxyracétam et de la nimodipine sur les patients souffrant de troubles cognitifs post-AVC (PSCI-ND). L'étude portant sur 96 patients a montré que si la FNS a montré l'amélioration la plus significative des fonctions cognitives telles que les capacités visuospatiales et exécutives, l'oxyracétam a également eu un effet positif sur l'amélioration cognitive, les deux thérapies étant sûres et efficaces [20].
Par ailleurs, une étude portant sur 162 patients atteints d'infarctus entre mars 2018 et décembre 2020 a été traitée avec du clopidogrel et de l'oxyracétam. Associée à des soins infirmiers symptomatiques personnalisés, l'administration combinée de clopidogrel et d'oxyracétam a significativement amélioré les résultats des patients par rapport aux soins infirmiers de routine. Le groupe ayant reçu des soins personnalisés a connu une meilleure amélioration des activités quotidiennes et de la fonction neurologique, un séjour hospitalier plus court et une plus grande satisfaction des patients. Cette étude met en évidence les avantages des soins personnalisés et des médicaments pour les personnes se remettant d'un accident vasculaire cérébral [21]. Une étude a également analysé l'administration combinée d'oxyracetam par injection avec le chlorhydrate de liguspyragine de Salivae Miltiorrhizae et du glucose par injection pour l'AVC (infarctus cérébral). Les chercheurs ont observé une nette amélioration des fonctions cognitives et des capacités de vie quotidienne des patients. Cela suggère que cette combinaison peut faciliter la récupération en augmentant le flux sanguin cérébral et en réduisant les cytokines inflammatoires [22].
En outre, lors de la récupération d'une hémorragie aiguë, l'utilisation combinée de l'oxyracetam et de l'extrait de Ginkgo Biloba a montré des effets neuroprotecteurs significatifs. La thérapie combinée a amélioré la fonction neurologique et réduit l'œdème cérébral, ce qui peut être attribué aux effets synergiques sur la réduction du stress oxydatif et la modulation des marqueurs inflammatoires [23] [24]. En outre, la thérapie combinée à base de butylphtalide et d'oxyracetam chez des patients atteints de
L'étude des effets synergiques sur la récupération cognitive et le flux sanguin cérébral a été réalisée dans le cadre de la recherche sur les troubles cognitifs après un accident vasculaire cérébral. Le butylphtalide est connu pour ses effets neuroprotecteurs, potentiellement en modulant la fonction mitochondriale et en réduisant le stress oxydatif, tandis que l'oxyracetam améliore la cognition en affectant les systèmes de neurotransmetteurs. Cette combinaison a permis d'améliorer de manière significative les fonctions cognitives, ce qui suggère que leurs actions moléculaires peuvent réduire efficacement l'inflammation et augmenter le flux sanguin cérébral, offrant ainsi une approche thérapeutique prometteuse pour la réadaptation post-AVC [26].
Dans une étude animale, les chercheurs ont examiné l'effet du S-oxyracetam sur le dysfonctionnement de la barrière hémato-encéphalique (BHE) après un accident vasculaire cérébral ischémique chez le rat. Les rats traités au S-oxyracetam ont présenté une réduction des lésions cérébrales et de l'inflammation induite par l'accident vasculaire cérébral. Ils ont également préservé l'intégrité de la BHE, réduit les fuites et amélioré les niveaux de la protéine de jonction serrée, essentielle à la fonction de la BHE. En outre, le S-oxiracétam a renforcé les mécanismes de protection du cerveau, suggérant son potentiel en tant qu'agent protecteur contre le dysfonctionnement de la BHE induit par l'AVC [32].

Oxyracetam et troubles du spectre autistique : étude sur l'animal

Dans une étude animale, un modèle de rat souffrant de troubles du spectre autistique (TSA) a montré les avantages potentiels d'une combinaison d'oxyracetam et de zinc. L'oxyracetam est connu pour ses effets sur l'amélioration de la transmission synaptique et de la plasticité, probablement par la modulation des systèmes glutamatergiques et cholinergiques. En association avec le zinc, un important modulateur des systèmes de neurotransmetteurs et des processus neurodéveloppementaux, le traitement a permis d'améliorer les marqueurs comportementaux et biochimiques des TSA. Ces résultats potentiels indiquent une approche moléculaire ciblant l'équilibre des neurotransmetteurs, la réduction de l'inflammation et du stress oxydatif, offrant ainsi une nouvelle perspective pour la prise en charge des TSA [25].

Oxyracetam pour les fonctions cérébrales

Au cours d'un essai clinique, les chercheurs ont étudié les effets potentiels de l'oxyracetam et des granules de Yangxue Qingnao sur l'amélioration des fonctions cérébrales. Ils ont constaté que les patients prenant les deux médicaments présentaient des améliorations significatives des fonctions cérébrales et du flux sanguin par rapport à ceux qui prenaient uniquement de l'oxyracetam. Il semble que la combinaison de ces thérapies puisse être un bon moyen d'aider les personnes souffrant de ce type de problèmes cérébraux [27]. En outre, une étude sur l'utilisation combinée de l'injection de Qingkailing et de l'oxyracetam a montré des résultats positifs dans le traitement de patients atteints de démence vasculaire. Les résultats étaient prometteurs, montrant des améliorations significatives de la pensée, du flux sanguin et des activités quotidiennes chez les personnes recevant les deux thérapies. Cela suggère que cette combinaison pourrait constituer un nouveau traitement de la démence vasculaire, en s'attaquant à la fois aux symptômes et à certaines des causes [28]. De même, l'utilisation combinée de l'oxyracetam et du GM1 (une substance qui favorise la réparation des cellules nerveuses) a donné des résultats prometteurs. L'utilisation simultanée a conduit à des améliorations plus rapides et plus significatives des fonctions cérébrales, mesurées par des niveaux inférieurs de protéine S100 et d'énolase spécifique aux neurones, des marqueurs indicatifs de lésions cérébrales. En outre, le traitement combiné a permis de réduire efficacement l'inflammation, un problème courant après une lésion cérébrale. Cela suggère que l'oxyracetam et le GM1 pourraient constituer ensemble une meilleure stratégie pour traiter le cerveau après une lésion grave en réduisant les marqueurs de lésions cérébrales et en supprimant l'inflammation, avec un minimum d'effets secondaires [29].

Oxyracetam et récupération après une lésion cérébrale

Des chercheurs ont étudié l'efficacité de l'oxyracétam dans les lésions cérébrales traumatiques précoces (TBI), une affection pour laquelle les traitements spécifiques sont limités. Ils ont testé l'oxyracétam sur des modèles cellulaires et des souris souffrant d'un traumatisme cérébral, en traitant les souris avec de l'oxyracétam pendant cinq jours. Les résultats ont montré que l'oxyracétam augmentait les niveaux d'enzymes protectrices et réduisait les marqueurs d'inflammation et de mort cellulaire dans les modèles cellulaires. Chez les souris, il a réduit les lésions cérébrales, les gonflements et la mort des cellules cérébrales. En outre, il a réduit les marqueurs inflammatoires et amélioré la fonction cognitive, ce qui suggère que l'oxyracétam peut aider à réduire l'inflammation cérébrale et les problèmes cognitifs après un traumatisme crânien [30]. De même, une autre étude a montré que les rats traités à l'oxyracétam présentaient des performances neurologiques et cognitives nettement meilleures dans les tests d'apprentissage et de mémoire que les rats non traités. Ces résultats indiquent que l'oxyracétam peut réduire les dommages neuronaux et améliorer les fonctions cognitives après un traumatisme crânien [33]. En outre, dans cette étude, de l'oxyracétam délivré par nanotechnologie (nanorods de TiO2) a été administré à des rats blessés. L'oxyracetam a montré une amélioration significative des fonctions motrices et de la mémoire. Il est intéressant de noter qu'il a amélioré le flux sanguin cérébral et réduit les lésions cérébrales de manière plus efficace, soulignant le potentiel de l'oxyracétam renforcé par les nanotechnologies dans le traitement des traumatismes crâniens dus à une commotion cérébrale [31].

Effets possibles de l'oxyracétam : Basé sur des études animales

Il est important de savoir que la maladie d'Alzheimer entraîne des changements néfastes dans le cerveau, notamment une suractivation de la microglie, des cellules qui protègent le cerveau mais qui peuvent causer des dommages dans certaines conditions. L'oxyracétam, un médicament qui améliore les fonctions cérébrales, a été testé en laboratoire pour déterminer s'il pouvait calmer ces microglies et réduire leur production dommageable. Les chercheurs ont découvert que l'oxyracétam pouvait empêcher la microglie de réagir de manière excessive aux toxines associées à la maladie d'Alzheimer, réduisant ainsi leurs effets nocifs. Il a également contribué à maintenir une communication plus saine entre les cellules du cerveau, notamment en contrôlant l'inflammation et le stress oxydatif [34]. Avec les autres mécanismes discutés ci-dessus, l'étude a montré que l'oxyracétam contrecarrait efficacement les effets néfastes des bloqueurs de récepteurs NMDA en empêchant le déclin attendu de l'acétylcholine, un neurotransmetteur clé pour les fonctions cérébrales. Cette action souligne le potentiel de l'oxyracétam dans la préservation de la mémoire et de la capacité d'apprentissage en assurant le bon fonctionnement de la neurotransmission cholinergique et glutamatergique, des voies importantes pour les processus cognitifs [35]. Ainsi, l'oxyracétam maintient des niveaux sains d'acétylcholine dans le cerveau en agissant potentiellement contre les bloqueurs de récepteurs NMDA. En outre, dans des conditions telles que les lésions cérébrales hypoxiques-ischémiques néonatales, où le cerveau souffre d'une réduction de l'oxygène et du flux sanguin, l'inflammation exacerbe considérablement les dommages. L'oxyracétam s'est révélé prometteur pour réduire les lésions cérébrales chez les souris nouveau-nées en transformant l'activité microgliale néfaste en une forme protectrice. Ce changement a non seulement réduit l'inflammation, mais a également amélioré les processus de nettoyage du cerveau en augmentant la phagocytose et l'autophagie, qui sont essentielles pour éliminer les cellules endommagées et les débris. L'oxyracétam a activé des voies cellulaires spécifiques qui encouragent le comportement protecteur de la microglie [36].

Dosage de l'oxyracetam

L'oxyracetam a été testé à différentes doses pour l'amélioration des fonctions cognitives et de la mémoire dans divers états pathologiques.

1. Troubles cognitifs et de la mémoire: Dans une étude multicentrique impliquant des patients atteints de types de démence tels que la démence dégénérative primaire, la démence multi-infarctus ou la démence mixte, une dose de 800 mg deux fois par jour pendant 12 semaines a montré des améliorations significatives de la mémoire et des fonctions cognitives [1]. De même, pour améliorer la fluidité verbale et traiter les symptômes non cognitifs chez les patients atteints de démence multi-infarctus (MID) et de démence dégénérative primaire (PDD), la même dose de 800 mg deux fois par jour a été utilisée et a montré des bénéfices significatifs en termes de communication verbale et de problèmes d'humeur [2, 3].
2.  Dans le cas du syndrome cérébral organique (SCO)Une dose légèrement plus élevée de 1600 mg par jour, répartie en deux prises pendant huit semaines, a entraîné des améliorations notables des fonctions cognitives et de l'attention [4].
3. En cas de démence: Une étude comparant l'oxyracétam à la sélégiline dans le traitement de la démence sénile et sénile a mis en évidence la tolérance et la sécurité de l'oxyracétam, les patients recevant deux doses de 800 mg de comprimés par jour [5]. Dans une étude à long terme chez des patients atteints de démence, l'administration de 800 mg d'oxyracetam deux fois par jour a apporté des bénéfices cognitifs et s'est avérée sûre [7].
4. Amnésie: Dans une étude évaluant le potentiel de l'oxyracetam pour combattre l'amnésie induite par la scopolamine chez des volontaires, des doses orales aiguës (800, 1600, 2400 mg) ont été administrées, la dose de 1600 mg étant particulièrement efficace pour améliorer les performances cognitives [8].
5. Il convient de noter que, dans une étude de phase I portant sur la pharmacocinétique du (S)-oxiracétam chez les patients atteints de cancer du sein, le (S)-oxiracétam n'a pas été utilisé. volontaires sains Des doses allant de 400 mg à 2 000 mg dans des études à dose unique et de 400 mg à 1 600 mg dans des études à doses multiples ont été évaluées, démontrant un profil de sécurité favorable et les propriétés pharmacocinétiques du médicament [10]. Ces différents types d'études recommandent des doses variables d'oxyracetam et son potentiel en tant que stimulant cognitif bénéfique et option de traitement pour divers troubles cognitifs.
   Ainsi, les doses recommandées d'oxyracetam varient de 400 mg à 1 600 mg par jour, en fonction du traitement de diverses affections neurologiques.

Comprendre la pharmacocinétique du (S)-Oxiracétam : Sur la base d'études humaines

Dans une étude avec des volontaires chinois en bonne santé, les chercheurs ont étudié les propriétés pharmacocinétiques du (S)-oxiracetam, le principal énantiomère nootropique actif de l'oxiracetam, ont rapporté les chercheurs dans une étude détaillée avec des volontaires. Il s'agissait d'une étude de phase I complète, caractérisée par un double aveugle, un contrôle et une escalade de dose. La dose administrée allait de 400 mg à 2 000 mg pour le SAD et de 400 mg à 1 600 mg pour le MAD, avec des doses uniques (SAD) et multiples (MAD).

Excrétion de l'oxyracétam : L'étude a montré que le (S)-oxiracétam était principalement excrété sous forme inchangée dans l'urine (55,03%) et les fèces (36,16%), sans aucun signe de transformation chirale. 

Les niveaux de (S)-oxiracétam dans l'organisme ont augmenté de manière prévisible entre le début et la fin du traitement. de 400 mg à 1 600 mg, et peu de changements ont été observés lorsque la dose a été augmentée à 2 000 mg. Temps pour atteindre la circulation systémique : Le médicament a été rapidement absorbé, atteignant des concentrations sanguines maximales dans les 45 à 60 minutes suivant l'ingestion et est resté dans l'organisme pendant environ 6,12 à 6,60 heures en moyenne. Après ou avant un repas : Le fait de manger avant de prendre le médicament n'a pas modifié le niveau global de (S)-oxiracétam auquel l'organisme a été exposé, bien qu'il ait fallu plus de temps pour que le médicament atteigne sa concentration sanguine maximale - environ 3 heures. En cas d'administration répétée, les concentrations sanguines de (S)-oxiracétam se sont stabilisées le cinquième jour, une légère augmentation étant détectée après une semaine d'administration quotidienne. Tous les effets indésirables signalés au cours de l'étude étaient légers à modérés et n'étaient pas liés à la quantité de médicament administrée. Dans l'ensemble, le (S)-oxiracétam présente un bon profil de sécurité et des propriétés pharmacocinétiques efficaces, ce qui indique qu'il est bien toléré et justifie des recherches plus approfondies sur ses avantages potentiels en tant que traitement [10].

Conclusions

L'oxyracétam, un dérivé du nootropique piracétam, est utilisé pour améliorer les performances cognitives et la qualité de vie des patients atteints de démence. Développé dans les années 1970, il a montré une plus grande efficacité que son prédécesseur grâce à son action sur les récepteurs de glutamate sensibles à l'AMPA, le stress oxydatif, l'inflammation et sa capacité à augmenter la libération de neurotransmetteurs. L'oxyracétam a amélioré de manière significative la fluidité verbale et les fonctions cognitives chez des patients atteints de démence multimorbide et de démence dégénérative primaire, ce qui le rend précieux pour améliorer la communication verbale et la stabilité émotionnelle chez les personnes affectées. Dans une étude où l'oxyracétam a été administré à raison de 800 mg deux fois par jour pendant 12 semaines, les patients ont montré des améliorations marquées de la mémoire, de la pensée associative et des capacités de résolution de problèmes, ce qui a eu un effet positif sur leur qualité de vie et leurs fonctions cognitives. En outre, le médicament a permis de réduire les symptômes non cognitifs associés à la démence, en particulier chez les patients atteints de TED, qui ont montré des améliorations significatives de leur stabilité émotionnelle et de leur fonctionnement mental. La solubilité et les propriétés légèrement stimulantes de l'oxyracetam contribuent également à son utilisation répandue parmi les personnes cherchant à améliorer leurs facultés cognitives. En outre, des études animales ont démontré les effets positifs de l'oxyracétam dans le traitement des lésions cérébrales traumatiques. En particulier, la combinaison de l'oxyracetam avec d'autres thérapies telles que le facteur de croissance des nerfs ou la nicergoline,
a amélioré de manière significative les résultats chez les patients souffrant de troubles cognitifs après un accident vasculaire cérébral, ce qui suggère des bénéfices synergiques. Dans plusieurs études, l'oxyracetam a été bien toléré avec peu d'effets secondaires.

Clause de non-responsabilité

Cet article est rédigé dans un but d'éducation et de sensibilisation à la substance dont il est question. Il est important de noter qu'il s'agit d'une substance et non d'un produit spécifique. Les informations contenues dans le texte sont basées sur les études scientifiques disponibles et ne sont pas destinées à servir de conseils médicaux ou à promouvoir l'automédication. Le lecteur est invité à consulter un professionnel de la santé qualifié pour toute décision relative à la santé et au traitement.

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