Aniracetam - descrizione dettagliata della sostanza

I numerosi benefici dell'aniracetam: "Mente più chiara, memoria migliore, sonno più tranquillo e attenzione focalizzata". Tutti basati su prove e studi controllati sull'uomo

 

L'aniracetam è utilizzato per migliorare le funzioni cognitive e potenziare la memoria e la capacità di apprendimento. Fa parte della famiglia dei racetam, si distingue per la sua struttura di base pirrolidone e deriva dal primo potenziatore cognitivo, il piracetam [1]. In ambito clinico, in Giappone e in Europa, l'aniracetam è stato utilizzato per trattare patologie come l'ictus e il morbo di Alzheimer. Inizialmente, i medici giapponesi l'hanno prescritto per otto anni principalmente per aiutare i problemi emotivi come la depressione e l'ansia che possono verificarsi dopo un ictus, piuttosto che per migliorare la memoria. Tuttavia, a causa dei limitati studi sull'uomo, il mercato giapponese non offre più l'aniracetam.

Nella sua struttura molecolare, l'aniracetam contiene un gruppo anisoile in posizione 1 sull'anello 2-pirrolidone [1]. La sintesi dell'aniracetam prevede l'acilazione dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA) con cloruro di anisoile, seguita da ciclizzazione per formare una struttura pirrolidone. Questa disposizione strutturale contribuisce al suo duplice ruolo di modulatore allosterico dei recettori AMPA, aumentando la trasmissione sinaptica e la neuroplasticità, indicando un meccanismo d'azione complesso.

Nell'organismo, l'aniracetam viene rapidamente convertito in diversi metaboliti, tra cui il 2-pirrolidone e l'acido p-anisico nei ratti e l'acido N-anisoil-γ-aminobutirrico (N-anisoil-GABA) nell'uomo [1]. È interessante notare che il metabolita N-anisoyl-GABA, presente nel cervello, contribuisce ulteriormente ai suoi effetti sul miglioramento della funzione neuronale. Questi metaboliti, insieme al composto originale, possono essere rilevati sia nel cervello che nel liquido cerebrospinale di ratti ed esseri umani. Pertanto, la struttura unica consente all'aniracetam di contribuire a migliorare la comunicazione tra le cellule cerebrali, migliorando l'apprendimento e la memoria in un modo che coinvolge più delle normali vie cerebrali.

I ricercatori hanno scoperto che l'aniracetam agisce principalmente attraverso un meccanismo colinergico, che è uno dei modi in cui il sistema nervoso invia i messaggi. Inoltre, può modulare i recettori AMPA, importanti per la trasmissione sinaptica veloce nel cervello, e i recettori metabotropici del glutammato, ma in modi diversi. Nonostante i suoi effetti collaterali minimi, l'aniracetam è segnalato in modo significativo per i suoi benefici cognitivi. Gli studi hanno dimostrato la sua efficacia nel migliorare vari aspetti delle prestazioni cognitive negli esseri umani, come il riconoscimento visivo, le prestazioni motorie e la funzione intellettuale generale. Inoltre, contribuisce a migliorare la memoria nelle persone con difficoltà cognitive e a ridurre l'ansia negli studi sugli animali.

Aniracetam per le prestazioni cognitive e la memoria

Sulla base di uno studio clinico controllato sull'uomo, la somministrazione di aniracetam ha attenuato in modo significativo i danni indotti dall'ipossia e ha migliorato la salute del cervello e le prestazioni mentali. Durante lo studio, volontari sani hanno respirato aria con una quantità inferiore di ossigeno per creare uno stato di basso ossigeno (ipossia). In questo stato è stata somministrata loro una pillola di aniracetam o un placebo, che ha provocato chiari segni di difficoltà a rimanere vigili e un declino della coordinazione motoria e della memoria. È interessante notare che i soggetti che hanno assunto aniracetam hanno mostrato miglioramenti significativi nelle funzioni cerebrali, ottenendo risultati nettamente migliori nella condizione di scarsa ossigenazione. Ciò indica il potenziale dell'aniracetam nel proteggere le funzioni cognitive e le prestazioni mentali in condizioni di bassa ossigenazione [2]. In un altro studio, un ricercatore ha rivelato i benefici cognitivi dell'aniracetam in persone con patologia cerebrale lieve o moderata. A una dose orale giornaliera di 1.500 mg, l'aniracetam ha mostrato notevoli miglioramenti nella funzione cognitiva, come evidenziato da una serie di test psicometrici. I risultati sono stati significativamente più evidenti nel gruppo dei pazienti rispetto al gruppo placebo. Questi risultati evidenziano l'efficacia dell'aniracetam nel migliorare le funzioni cognitive nei pazienti anziani e in quelli affetti da patologie cerebrali [3].

Inoltre, anche uno studio condotto su persone anziane con lieve deterioramento cognitivo (MCI) ha riportato effetti positivi della somministrazione di aniracetam [4]. L'aniracetam è risultato in grado di migliorare le prestazioni della memoria e di ridurre i livelli di mediatori infiammatori rispetto ai pazienti non trattati. Tuttavia, nello stesso studio, l'aniracetam ha mostrato un'efficacia inferiore rispetto alle capsule di Huannao Yicong contro il lieve deterioramento cognitivo negli anziani. Un altro studio ha esaminato l'effetto dell'aniracetam su persone con lieve deterioramento cognitivo causato dalla sindrome degli orifizi ostruiti a causa del catarro. È emerso che l'aniracetam ha migliorato significativamente i punteggi del Mini-Mental State Examination e i marcatori biochimici come i livelli di acetilcolina, superossido dismutasi e malondialdeide prima e dopo il trattamento. Hanno scoperto che l'aniracetam è efficace nel migliorare i sintomi e le capacità cognitive dei pazienti con MCI [5]. Analogamente, un altro studio ha esaminato il potenziale di aniracetam (0,2 g due volte al giorno) in combinazione con la terapia tradizionale dell'agopuntura per il trattamento della demenza vascolare (VD). I risultati hanno mostrato che la terapia combinata ha migliorato le capacità cognitive e comportamentali, raggiungendo un tasso di successo del 90,3%. Il ricercatore ha suggerito che questo approccio terapeutico integrato era più efficace del solo aniracetam per la VD [6]. In un altro studio, 166 pazienti con lieve deterioramento cognitivo dell'ospedale di Dongzhimen sono stati assegnati in modo casuale a due gruppi: uno ha ricevuto capsule di gelatina Shenwu, una miscela di ginseng cinese e radice di agnocasto, mentre l'altro è stato trattato con aniracetam insieme a capsule placebo, per un periodo di tre mesi. I trattamenti, somministrati tre volte al giorno, sono stati valutati utilizzando il punteggio del Mini-Mental State Examination e la scala di memoria clinica. I risultati hanno mostrato miglioramenti significativi della memoria in entrambi i gruppi, senza differenze statistiche di efficacia tra l'aniracetam e la capsula di gelatina di Shenwu, evidenziando il potenziale dell'aniracetam come opzione terapeutica competitiva per l'MCI [7]. Inoltre, uno studio di sei mesi che ha coinvolto 109 pazienti anziani con decadimento cognitivo da lieve a moderato (probabile demenza di tipo Alzheimer) ha esaminato l'efficacia di aniracetam (Ro 13-5057). I risultati hanno rivelato che il gruppo aniracetam ha migliorato significativamente i parametri psicocomportamentali rispetto al gruppo placebo. Al contrario, le condizioni del gruppo placebo sono peggiorate nel tempo. È da notare che l'aniracetam è stato eccezionalmente ben tollerato dai pazienti, evidenziando il suo potenziale come trattamento efficace e sicuro per il deterioramento cognitivo negli anziani [8]. Inoltre, gli studi sul trattamento della demenza hanno evidenziato il ruolo significativo di aniracetam in 276 anziani con deficit cognitivi. Sia come terapia a sé stante che in combinazione con gli inibitori della colinesterasi (ChEI), ha migliorato i disturbi cognitivi ed emotivi. L'aniracetam è apparso particolarmente vantaggioso rispetto agli inibitori della colinesterasi nel migliorare i risultati cognitivi e funzionali nella demenza lieve. Inoltre, quando l'aniracetam è stato utilizzato da solo rispetto alla sua combinazione con gli inibitori della colinesterasi, ha mostrato un miglioramento delle prestazioni cognitive ed effetti positivi sull'umore e sulle funzioni [9]. Un altro studio, che ha coinvolto 622 persone affette da dimenticanza senile lieve (BSF), demenza vascolare e malattia di Alzheimer, ha esaminato il potenziale terapeutico dell'aniracetam. Somministrato tre volte al giorno per 1-2 mesi, l'aniracetam ha aumentato significativamente le funzioni cognitive in queste condizioni. Ha migliorato significativamente il quoziente di memoria nei pazienti affetti da BSF, con un'efficacia di 75,36%, e ha mostrato miglioramenti significativi nella funzione del sistema nervoso centrale, come dimostrato dalla riduzione dei tempi di reazione. Nei pazienti affetti da demenza vascolare, l'aniracetam ha ottenuto un tasso di risposta di 83%, significativamente superiore ai 60% del gruppo di controllo. Anche i pazienti con malattia di Alzheimer hanno registrato miglioramenti visibili, con un'efficacia di 68%, evidenziando il potenziale di aniracetam di raddoppiare il tasso di risposta rispetto ai controlli. È importante notare che il trattamento è stato ben tollerato, senza effetti collaterali significativi, confermando la sicurezza e l'efficacia di aniracetam nel trattamento dei disturbi cognitivi e della memoria negli anziani [10]. Inoltre, per prevenire la progressione dal decadimento cognitivo lieve con amnesia (aMCI) alla malattia di Alzheimer (AD), è stato condotto uno studio che ha confrontato la formulazione tradizionale Di-Huang-Yi-Zhi (DHYZ) con l'aniracetam. In questo studio, l'aniracetam è stato utilizzato come standard per confrontare direttamente la sua efficacia con la miscela tradizionale DHYZ. Dopo il trattamento, il Mini-Mental State Examination (MMSE), il Montreal Cognitive Assessment (MoCA), l'Alzheimer's Disease Assessment Scale-Cognitive Component (ADAS-Cog), l'indice di Barthel per le attività della vita quotidiana (ADL) e i sintomi della Medicina Tradizionale Cinese (MTC) hanno mostrato miglioramenti significativi in entrambi i gruppi. Insieme ai risultati positivi della miscela DHYZ, l'aniracetam ha mostrato effetti benefici ed è stato ben tollerato, evidenziando la sua sicurezza e utilità nel trattamento del deterioramento cognitivo [11].

Aniracetam per l'insonnia

È interessante lo studio condotto su nove pazienti anziani affetti da insonnia, trattati con una terapia combinata di Zopiclone, un farmaco che induce il sonno, e aniracetam. I risultati sono stati significativi, con 78% partecipanti, ovvero sette pazienti su nove, che hanno mostrato notevoli miglioramenti, confermati da oltre 50% di aumento della durata del sonno. Questo studio evidenzia un potenziale meccanismo d'azione sinergico tra aniracetam e Zopiclone nel migliorare la qualità del sonno degli anziani affetti da insonnia [12]. Inoltre, durante uno studio sugli animali, l'aniracetam ha migliorato significativamente i modelli di sonno in alcuni ratti soggetti a ictus. Questi ratti hanno tipicamente problemi con i loro cicli del sonno, sperimentando troppo poco sonno REM (fase del sonno dei sogni) durante il giorno e troppo sonno nREM (fase del sonno profondo) durante la notte. Tuttavia, quando è stato somministrato aniracetam alla dose di 30 mg/kg al giorno per cinque giorni, questi ratti hanno registrato un notevole aumento del sonno REM quando fuori c'è luce, suggerendo che l'aniracetam potrebbe aiutare gli esseri umani con problemi di sonno simili spesso riscontrati nella demenza vascolare [19].

 

Effetti benefici negli studi sugli animali

Durante un ampio studio sui roditori, i risultati hanno rivelato un ruolo significativo dell'aniracetam nel miglioramento delle funzioni cognitive. Somministrato per via orale a dosi comprese tra 10 e 100 mg/kg, l'aniracetam ha fornito un'ampia gamma di benefici cognitivi, superando efficacemente le difficoltà di apprendimento e alleviando la compromissione della memoria indotta dalla scopolamina, sia lieve che grave. Ha fornito una protezione contro la perdita di memoria post-shock e ha prevenuto i problemi di richiamo o di ritenzione delle informazioni subito dopo l'apprendimento. Inoltre, l'aniracetam è stato in grado di invertire i problemi di memoria e di promuovere l'apprendimento di compiti che richiedono un impegno attivo [13]. Sebbene gli esatti meccanismi d'azione dell'aniracetam siano ancora in fase di studio, i risultati favorevoli suggeriscono che agisce modulando il rilascio di neurotrasmettitori, sostanze chimiche che contribuiscono alla segnalazione cerebrale, e migliorando la capacità del cervello di creare e mantenere connessioni, in particolare in situazioni che mettono a dura prova la funzione cerebrale, compresa quella cognitiva [13]. Inoltre, l'aniracetam modula attivamente i neurotrasmettitori nel cervello, cosa particolarmente evidente nei ratti colpiti da ictus, evidenziando la sua capacità di migliorare le funzioni di pensiero e decisionali senza influenzare le aree responsabili dell'elaborazione emotiva. Ha aumentato in modo significativo i livelli di glutammato extracellulare nella corteccia prefrontale, essenziale per la funzione esecutiva, senza alterare l'amigdala. Questo effetto mirato sull'attività del glutammato nelle aree cognitive suggerisce che l'aniracetam può contrastare efficacemente i disturbi neuronali associati al deterioramento neurocognitivo [14]. Ulteriori studi hanno rivelato la capacità dell'aniracetam di riparare le interruzioni nei modelli naturali di attività dei ratti anziani, evidenziando il suo potenziale di correzione dei loro ritmi quotidiani di attività e riposo. A quanto pare, l'aniracetam agisce sulle vie di segnalazione cerebrale associate all'acetilcolina e alla dopamina, importanti sostanze chimiche del cervello. Ciò suggerisce che l'aniracetam possa modulare il rilascio di neurotrasmettitori per migliorare il comportamento legato ai ritmi quotidiani negli adulti più anziani [15].

 

Inoltre, l'aniracetam ha mostrato notevoli benefici in studi condotti su ratti anziani e affetti da patologie che compromettono le funzioni cerebrali. Ha aiutato i ratti anziani a ritrovare il senso della routine durante i pasti, un comportamento che diminuisce con l'età. Ciò suggerisce che l'aniracetam potrebbe aiutare a mantenere la routine quotidiana negli esseri umani che devono affrontare sfide simili legate all'età. A dosi intorno ai 100 mg/kg, l'aniracetam non solo migliora il comportamento senza effetti collaterali sull'appetito o sul movimento, ma sembra modulare i sistemi colinergici del cervello, responsabili della memoria e dell'apprendimento, per aiutare a mantenere in funzione l'orologio biologico interno [16]. Inoltre, l'aniracetam è stato testato per i suoi effetti sui deficit di attenzione causati da squilibri nel sistema cerebrale della serotonina, importante per regolare l'umore, il sonno e la cognizione. Anche quando alcuni farmaci hanno indotto problemi di attenzione nei ratti, l'aniracetam, insieme ai suoi metaboliti, ha contribuito a invertire questi problemi, suggerendo il suo potenziale per il trattamento dei disturbi legati all'attenzione negli esseri umani [17].

L'Aniracetam funziona davvero per l'ansia sociale?

Sebbene non esistano studi sull'uomo in questo ambito, uno studio sugli animali ha mostrato il potenziale dell'aniracetam nell'alleviare l'ansia sociale. Nei ratti con ansia derivante da interazioni sociali con ambienti che inducono paura, l'aniracetam a dosi comprese tra 10 e 100 mg/kg ha aumentato il comportamento sociale e ha mostrato efficacia nel ridurre l'ansia sia nel modello del labirinto crociato elevato sia nel modello dello stress condizionato dalla paura. Questi risultati indicano il potenziale di aniracetam nel gestire l'ansia attraverso interazioni con diversi tipi di recettori cerebrali, compresi quelli associati all'acetilcolina, alla dopamina e alla serotonina. Questo ampio spettro di attività suggerisce l'uso di aniracetam per trattare una varietà di condizioni legate all'ansia e migliorare il comportamento sociale senza causare effetti collaterali significativi [21]. Inoltre, l'aniracetam ha dimostrato di poter invertire i problemi di apprendimento e di memoria in un modello di ratto di disturbo dello spettro alcolico fetale (FASD), una condizione che non ha terapie specifiche. Quando è stato somministrato ai ratti affetti, l'aniracetam ha migliorato significativamente le prestazioni cognitive e ridotto l'ansia, evidenziando il suo ruolo nel potenziare la funzione dei recettori cerebrali influenzati dall'esposizione prenatale all'alcol [18].

 

Aniracetam per la depressione

La capacità dell'aniracetam di ridurre il senso di depressione, in particolare nei ratti anziani, è stata studiata in un modello animale. Mentre i tipici antidepressivi riducono l'inattività sia nei ratti giovani che in quelli anziani, l'aniracetam (a dosi comprese tra 10 e 100 mg/kg) ha ridotto specificamente l'inattività nei ratti anziani alla dose più alta testata. Questo miglioramento è stato associato ai metaboliti dell'aniracetam e suggerisce che i suoi effetti antidepressivi possano essere dovuti a un aumento dell'attività della dopamina, un neurotrasmettitore coinvolto nella regolazione dell'umore, attraverso la stimolazione dei recettori nicotinici dell'acetilcolina [20].

 

Aniracetam per la disfunzione neurogena della vescica

Un altro studio sugli animali ha dimostrato che l'aniracetam, a dosi di 100 e 300 mg/kg, ha aumentato significativamente la capacità vescicale in ratti con danni cerebrovascolari, ma non in ratti non affetti. Questo effetto è stato osservato anche con iniezioni dirette di aniracetam nel cervello, indicando che il suo effetto sulla capacità vescicale è legato alla sua capacità di attivare i neuroni colinergici nel cervello, in particolare attraverso la via dei recettori muscarinici dell'acetilcolina. Ciò suggerisce che l'aniracetam potrebbe essere un trattamento efficace per l'iperreattività vescicale riscontrata nei pazienti con malattie cerebrovascolari, offrendo un nuovo approccio alla gestione dei sintomi di tali condizioni [23].

 

Aniracetam per i disturbi della memoria e dell'attenzione

In altri esperimenti, l'aniracetam somministrato ai ratti, in particolare alla dose di 50 mg/kg, ha mostrato miglioramenti significativi nell'apprendimento e nella memoria. Ciò includeva un miglioramento delle prestazioni in compiti di evitamento attivo e un'attenuazione dei deficit di memoria indotti dalla scopolamina, senza alcun effetto sulla locomozione dei ratti. L'analisi biochimica ha indicato un ruolo dell'aniracetam nell'aumentare l'attività degli enzimi associati alle risposte dei neurotrasmettitori nella corteccia prefrontale e nell'ippocampo del cervello, aree coinvolte nella cognizione. Inoltre, è stato riscontrato che l'aniracetam influisce sulla produzione di inositolo fosfato e aumenta i livelli di calcio all'interno delle terminazioni nervose dell'ippocampo, suggerendo che i suoi effetti includono la modulazione delle vie di segnalazione intracellulari importanti per la funzione cognitiva [22]. L'aniracetam ha anche contrastato il declino delle prestazioni cognitive osservato nei ratti anziani dopo periodi di alimentazione senza restrizioni, che tendeva a portare a una diminuzione delle risposte corrette e a un aumento delle omissioni e dei tempi di reazione durante il compito di scelta. La somministrazione di aniracetam ha migliorato l'accuratezza e la reattività, indicando il suo potenziale nel ripristinare la motivazione e l'esecuzione dei compiti migliorando l'attenzione e la vigilanza senza influire sul peso corporeo [24]. Inoltre, in uno studio di un anno, l'aniracetam ha contrastato in modo significativo la perdita di memoria indotta dalla scopolamina nei ratti. Alla dose di 50 mg/kg, l'aniracetam ha migliorato il comportamento della memoria, dimostrando il suo potenziale come farmaco per il potenziamento della memoria [26].

Aniracetam per ictus e lesioni cerebrali

In uno studio condotto su ratti con ictus indotto, l'aniracetam e un altro composto sono stati testati per verificarne gli effetti sul recupero. Somministrato a vari intervalli dopo l'ictus, l'aniracetam ha protetto in modo significativo il tessuto cerebrale, ha migliorato le capacità motorie e ha ridotto l'area del danno cerebrale. È importante notare che la combinazione di aniracetam con un'altra opzione terapeutica ha ridotto ulteriormente l'infiammazione e aumentato i marcatori protettivi nel cervello. Questi risultati suggeriscono il potenziale dell'aniracetam in combinazione con altre opzioni per il recupero post-ictus, modulando specifici recettori cerebrali [25]. In un altro studio sul ruolo dell'aniracetam nel recupero cognitivo dopo una lesione cerebrale, è risultato efficace nel migliorare le prestazioni cognitive quando è stato somministrato poco dopo la lesione. Anche quando il trattamento è stato iniziato 11 giorni dopo la lesione, l'aniracetam ha portato a risultati comparabili a quelli dei ratti intatti nei test cognitivi. Ciò suggerisce il potenziale dell'aniracetam come opzione terapeutica per il deterioramento cognitivo cronico dopo una lesione cerebrale [27]. Analogamente, l'aniracetam ha dimostrato efficacia nel migliorare le prestazioni cognitive dopo una lesione cerebrale. Quando è stato somministrato a dosi comprese tra 25 e 50 mg/kg dopo una lesione, l'aniracetam è risultato in grado di migliorare significativamente le prestazioni in compiti cognitivi come il labirinto acquatico di Morris. Gli effetti terapeutici sono stati osservati anche quando il trattamento è stato ritardato fino a 11 giorni dopo la lesione, evidenziando la capacità del farmaco di promuovere il recupero attraverso un trattamento continuo [30].

 

Aniracetam per i disturbi dello spettro fetale dell'alcol (FASD)

L'aniracetam è stato studiato come possibile metodo per aiutare i problemi di apprendimento e memoria causati dall'esposizione all'alcol prima della nascita, una condizione nota come Fetal Alcohol Spectrum Disorder (FASD). Questo problema è in parte causato da cambiamenti nel funzionamento di alcuni segnali nel cervello (trasmissione sinaptica mediata da AMPAR), in particolare nella parte del cervello importante per l'apprendimento e la memoria. In uno studio condotto su ratti a cui è stato somministrato alcol prima della nascita, la somministrazione di aniracetam ha migliorato significativamente la comunicazione tra le cellule cerebrali. Questo miglioramento è stato osservato alla dose di 50 mg/kg somministrata dal 18° al 27° giorno dopo la nascita. L'aniracetam ha anche apportato cambiamenti positivi a un livello molto dettagliato nel modo in cui le cellule cerebrali inviano i segnali, dimostrando che può aiutare a riparare i problemi di apprendimento e memoria causati dall'esposizione all'alcol prima della nascita, mirando e regolando il modo in cui funzionano i recettori specifici delle cellule cerebrali [31].

 

Aniracetam per la malattia di Alzheimer

Inoltre, in un modello di malattia di Alzheimer, gli effetti di aniracetam a livello cellulare sono stati osservati in studi che hanno coinvolto topi anziani e topi giovani esposti alla proteina amiloide-beta. Il trattamento con aniracetam ha migliorato la fluidità della membrana cellulare e ha corretto i livelli anomali di calcio intracellulare ([Ca(2+)]i) nella corteccia prefrontale e nell'ippocampo. Questi risultati suggeriscono che l'aniracetam può invertire i cambiamenti cellulari deleteri ripristinando la fluidità della membrana cellulare e regolando i livelli di calcio importanti per la segnalazione e la funzione cellulare [28]. Inoltre, gli studi sugli effetti dell'aniracetam sull'apprendimento hanno evidenziato la sua capacità di attivare la proteina chinasi C (PKC) nel cervello, in particolare l'isoforma γ della PKC (γ-PKC). Ha migliorato significativamente le prestazioni di apprendimento in modelli murini noti per lo scarso apprendimento contestuale. Quando è stato somministrato alla dose di 100 mg/kg, l'aniracetam non solo ha migliorato la capacità di apprendimento, ma ha anche aumentato significativamente l'attività della γ-PKC dell'ippocampo poco dopo l'allenamento, indicando un meccanismo chiave attraverso il quale l'aniracetam può facilitare l'apprendimento e la memoria [29]. Inoltre, l'aniracetam è stato testato per la sua capacità di mitigare il declino delle prestazioni indotto dalla sazietà in compiti cognitivi in ratti anziani. Inizialmente stabile con la restrizione alimentare, l'impegno nei compiti dei ratti è diminuito significativamente dopo che è stato permesso loro di mangiare liberamente, con conseguente diminuzione delle risposte corrette e dei tempi di reazione ritardati. L'aniracetam, somministrato per via orale a 30 mg/kg per 14 giorni, ha migliorato l'accuratezza e la velocità di risposta, suggerendo che potrebbe rinnovare la motivazione probabilmente compromessa dalla sazietà aumentando l'attenzione e la vigilanza [32].

Dosaggio dell'aniracetam

Il dosaggio dell'aniracetam varia a seconda della patologia da trattare. Le seguenti dosi sono risultate utili in diversi studi scientifici.

- L'aniracetam è stato somministrato per via endovenosa a dosi di 10 mg e 100 mg in condizioni di ipossia per studiarne gli effetti sulle funzioni cerebrali e sulle prestazioni mentali [2].

- È stato riportato che una dose orale giornaliera di 1.500 mg di aniracetam ha mostrato miglioramenti significativi della funzione cognitiva in pazienti anziani con patologia cerebrale da lieve a moderata [3].

- I pazienti con deterioramento cognitivo senile lieve hanno ricevuto aniracetam alla dose di 0,2 g tre volte al giorno, ridotta a 0,1 g per quelli di età superiore ai 70 anni, nell'ambito di un periodo di trattamento di tre mesi [5].

- Le compresse di aniracetam sono state somministrate per via orale alla dose di 0,2 g due volte al giorno a pazienti con demenza vascolare nell'ambito di uno studio di confronto con le terapie di agopuntura [6].

Alla luce delle dosi utilizzate negli studi sull'uomo, si suggerisce di assumere l'aniracetam per via orale in quantità giornaliere comprese tra 1000 e 1500 mg. Anche dosi inferiori a 400 mg hanno dimostrato una certa efficacia, ed è tipico dividere la dose totale giornaliera di 1.000-1.500 mg in due dosi da 500-750 mg, da assumere due volte al giorno durante i pasti. A causa del sapore molto amaro, le persone che preferiscono evitare questa esperienza possono trovare le capsule un'opzione più adatta per l'assunzione di aniracetam [34].

 

Sintesi

L'aniracetam è considerato un potente composto nootropico in grado di migliorare le funzioni cognitive e le prestazioni mentali in diverse condizioni, compresa l'ipossia. È utile per le persone affette da deterioramento cognitivo legato all'età, demenza e morbo di Alzheimer. Studi clinici hanno dimostrato la sua efficacia nel migliorare le funzioni cerebrali in volontari sani esposti ad ambienti a bassa ossigenazione e in pazienti con patologie cerebrali da lievi a moderate. Inoltre, gli studi indicano il potenziale dell'aniracetam nel trattamento della depressione, dell'ansia e dei disturbi del sonno, evidenziando ulteriormente le sue ampie applicazioni terapeutiche. Nonostante le ricerche in corso sul suo esatto meccanismo d'azione, la capacità dell'aniracetam di modulare l'attività dei neurotrasmettitori e di aumentare la plasticità sinaptica suggerisce il suo ruolo chiave nel miglioramento delle funzioni cognitive. Inoltre, alcuni studi hanno dimostrato la sua efficacia in condizioni come il decadimento cognitivo senile lieve e la demenza vascolare, con miglioramenti della funzione cognitiva e dei marcatori biochimici. È stato studiato anche il suo uso in combinazione con terapie tradizionali come l'agopuntura per la demenza vascolare, indicando risultati migliori con approcci integrativi. Gli studi sugli animali supportano inoltre la capacità dell'aniracetam di migliorare l'apprendimento e la memoria, di modulare la valenza dei neurotrasmettitori e di affrontare specifiche disfunzioni comportamentali e fisiologiche, tra cui la disfunzione neurogena della vescica e il recupero da ictus o lesioni cerebrali. L'insieme di questi risultati indica il potenziale dell'aniracetam come efficace nootropo, con benefici significativi per la salute cognitiva e le prestazioni mentali, con un profilo di sicurezza e uno stato normativo che variano da regione a regione. Tuttavia, sono necessari ulteriori studi sull'uomo per esplorare appieno il suo uso nelle terapie cognitive e di salute mentale.

Esclusione di responsabilità

Questo articolo è stato scritto per educare e sensibilizzare l'opinione pubblica sulla sostanza in questione. È importante notare che si tratta di una sostanza e non di un prodotto specifico. Le informazioni contenute nel testo si basano su studi scientifici disponibili e non sono intese come consigli medici o per promuovere l'automedicazione. Si consiglia al lettore di consultare un professionista qualificato per tutte le decisioni relative alla salute e al trattamento.

Fonti

  1. Nakamura, K., 2002. Aniracetam: il suo nuovo potenziale terapeutico nei disturbi disfunzionali cerebrali basato su recenti scoperte farmacologiche. Recensioni di farmaci per il sistema nervoso centrale8(1), pp.70-89. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6741661/pdf/CNS-8-70.pdf
  2. Saletu B, Grünberger J. Il modello dell'ipossia nella psicofarmacologia umana: studi neurofisiologici e psicometrici con aniracetam i.v. Hum Neurobiol. 1984;3(3):171-81. PMID: 6434496. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6434496/
  3. Canonico V, Forgione L, Paoletti C, Casini A, Colonna CV, Bertini M, Acito R, Rengo F. Efficacia e tollerabilità dell'aniracetam in pazienti anziani affetti da deterioramento mentale primitivo e secondario. Riv Neurol. 1991 May-Jun;61(3):92-6. Italiano. PMID: 1767242. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1767242/
  4. Li H, Yao MJ, Zhao WM, Guan J, Cai LL, Cui L. [Studio randomizzato, controllato e in doppio cieco sulla capsula di Huannao Yicong in pazienti senili con lieve deterioramento cognitivo]. Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao. 2008 Jan;6(1):25-31. cinese. doi: 10.3736/jcim20080106. PMID: 18184542. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18184542/
  5. Guo RZ, Zhou WQ, Luo ZG. [Effetto del decotto di huanglian wendan modificato nel trattamento di pazienti senili con lieve deterioramento cognitivo della sindrome dell'orifizio di blocco del catarro torbido]. Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 2010 Jan;30(1):33-6. Cinese. PMID: 20353029. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20353029/
  6. Li SK, Ding DM, Zhang ZL, Ma L, Huang HY, Wu XH. [Effetti dell'agopuntura del cuoio capelluto combinata con l'applicazione di punti auricolari sulla capacità di comportamento cognitivo in pazienti con demenza vascolare]. Zhongguo Zhen Jiu. 2014 May;34(5):417-20. Chinese. PMID: 25022106. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25022106/
  7. Zhong J, Tian JZ, Zhu AH, Yang CZ. [Studio clinico randomizzato in doppio cieco sulla capsula di gelatina Shenwu nel trattamento del decadimento cognitivo lieve.] Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2007 Sep;32(17):1800-3. Cinese. PMID: 17993008. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17993008/
  8. Senin U, Abate G, Fieschi C, Gori G, Guala A, Marini G, Villardita C, Parnetti L. Aniracetam (Ro 13-5057) nel trattamento della demenza senile di tipo Alzheimer (SDAT): risultati di uno studio clinico multicentrico controllato con placebo. Eur Neuropsychopharmacol. 1991 Dec;1(4):511-7. doi: 10.1016/0924-977x(91)90004-e. PMID: 1822317. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1822317/
  9. Koliaki CC, Messini C, Tsolaki M. Efficacia clinica di aniracetam, in monoterapia o in combinazione con gli inibitori della colinesterasi, in pazienti con deterioramento cognitivo: uno studio comparativo in aperto. CNS Neurosci Ther. 2012 Apr;18(4):302-12. doi: 10.1111/j.1755-5949.2010.00244.x. Epub 2011 Feb 26. PMID: 22070796; PMCID: PMC6493642. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22070796/
  10. YONG-XING, M.A., ZHEN-YAN, Y.U., YONG-SHOU, J.I.N., SAI-MEI, Y.U., YONG-ZHEN, Y.E., ZHI-XU, G.A.O., YONG-SHENG, F.A.N.G., Zhen, H. e ZHAO-LAN, D.I.N.G., 1998. Studio in doppio cieco di Aniracetam sul deterioramento cognitivo in 622 casi di dimenticanza senile benigna, demenza vascolare e malattia di Alzheimer. Annali dell'Accademia delle Scienze di New York854(1), pp. 508-509. https://www.bothonce.com/10.1111/j.1749-6632.1998.tb09955.x
  11. Gu, C., Shen, T., An, H., Yuan, C., Zhang, T. e Gu, T., 2017. terapia clinica di Di-Huang-Yi-Zhi nel trattamento di pazienti con decadimento cognitivo lieve amnestico: Uno studio prospettico, in aperto e randomizzato. Int J Clin Exp Med10(2), pp.3554-3560. https://e-century.us/files/ijcem/10/2/ijcem0045590.pdf
  12. Katsunuma H, Shimizu T, Ogawa K, Kubo H, Ishida H, Yoshihama A. Trattamento dell'insonnia mediante terapia concomitante con Zopiclone e Aniracetam in pazienti con infarto cerebrale, cerebroatrofia, malattia di Alzheimer e malattia di Parkinson. Psychiatry Clin Neurosci. 1998 Apr;52(2):198-200. doi: 10.1111/j.1440-1819.1998.tb01028.x. PMID: 9628149. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9628149/
  13. Cumin R, Bandle EF, Gamzu E, Haefely WE. Effetti del nuovo composto aniracetam (Ro 13-5057) sulla compromissione dell'apprendimento e della memoria nei roditori. Psicofarmacologia (Berl). 1982;78(2):104-11. doi: 10.1007/BF00432244. PMID: 6817363. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6817363/
  14. Togashi H, Nakamura K, Matsumoto M, Ueno K, Ohashi S, Saito H, Yoshioka M. L'aniracetam migliora la trasmissione glutammatergica nella corteccia prefrontale di ratti spontaneamente ipertesi soggetti a ictus. Neurosci Lett. 2002 Mar 8;320(3):109-12. doi: 10.1016/s0304-3940(01)02436-3. PMID: 11852174. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11852174/
  15. Tanaka Y, Kurasawa M, Nakamura K. Meccanismi colinergici e dopaminergici coinvolti nel recupero dell'anticipazione circadiana con l'aniracetam in ratti anziani. Pharmacol Biochem Behav. 2002 May;72(1-2):45-53. doi: 10.1016/s0091-3057(01)00734-1. PMID: 11900768. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11900768/
  16. Tanaka Y, Kurasawa M, Nakamura K. Recupero della diminuzione del comportamento anticipatorio associato al pasto grazie all'aniracetam nei ratti anziani. Pharmacol Biochem Behav. 2000 Aug;66(4):827-33. doi: 10.1016/s0091-3057(00)00288-4. PMID: 10973522. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10973522/
  17. Nakamura K, Kurasawa M. Meccanismi serotoninergici coinvolti nelle prestazioni dei compiti di attenzione e vigilanza dei ratti e azione palliativa dell'aniracetam. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 May;361(5):521-8. doi: 10.1007/s002100000222. PMID: 10832606. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10832606/
  18. Vaglenova J, Pandiella N, Wijayawardhane N, Vaithianathan T, Birru S, Breese C, Suppiramaniam V, Randal C. L'aniracetam ha invertito i deficit di apprendimento e memoria in seguito all'esposizione prenatale all'etanolo, modulando le funzioni dei recettori sinaptici AMPA. Neuropsychopharmacology. 2008 Apr;33(5):1071-83. doi: 10.1038/sj.npp.1301496. Epub 2007 Jul 4. PMID: 17609677. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17609677/
  19. Kimura M, Okano S, Inoué S. Effetti dell'aniracetam sull'alterazione dei modelli di sonno nei ratti ipertesi spontanei colpiti da ictus. Psychiatry Clin Neurosci. 2000 Jun;54(3):314-6. doi: 10.1046/j.1440-1819.2000.00693.x. PMID: 11186092. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11186092/
  20. Nakamura K, Tanaka Y. Effetti antidepressivi dell'aniracetam in ratti anziani e sua modalità d'azione. Psicofarmacologia (Berl). 2001 Nov;158(2):205-12. doi: 10.1007/s002130100849. PMID: 11702095. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11702095/
  21. Nakamura K, Kurasawa M. Effetti ansiolitici dell'aniracetam in tre diversi modelli murini di ansia e meccanismo sottostante. Eur J Pharmacol. 2001 May 18;420(1):33-43. doi: 10.1016/s0014-2999(01)01005-6. PMID: 11412837. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11412837/
  22. Ventra C, Grimaldi M, Meucci O, Scorziello A, Apicella A, Filetti E, Marino A, Schettini G. L'aniracetam migliora le risposte comportamentali e facilita la trasduzione del segnale nel cervello di ratto. J Psychopharmacol. 1994 Jan;8(2):109-17. doi: 10.1177/026988119400800207. PMID: 22298538. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22298538/
  23. Nakada Y, Yokoyama O, Komatsu K, Kodama K, Yotsuyanagi S, Niikura S, Nagasaka Y, Namiki M. Effetti dell'aniracetam sull'iperattività vescicale in ratti con infarto cerebrale. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Jun;293(3):921-8. PMID: 10869393. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10869393/
  24. Nakamura K, Kurasawa M. L'aniracetam ripristina la motivazione ridotta dalla sazietà in un compito di reazione a scelta in ratti anziani. Pharmacol Biochem Behav. 2001 Jan;68(1):65-9. doi: 10.1016/s0091-3057(00)00440-8. PMID: 11274709. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11274709/
  25. Sharma H, Reeta KH, Sharma U, Suri V, Singh S. La modulazione dei recettori AMPA attraverso il trattamento sequenziale con perampanel e aniracetam attenua i danni post-ictus in un modello sperimentale di ictus ischemico. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2023 Dec;396(12):3529-3545. doi: 10.1007/s00210-023-02544-z. Epub 2023 May 25. PMID: 37231168. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37231168/
  26. Martin JR, Moreau JL, Jenck F. L'aniracetam inverte il deterioramento della memoria nei ratti. Pharmacol Res. 1995 Feb;31(2):133-6. doi: 10.1016/1043-6618(95)80059-x. PMID: 7596957. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7596957/ https://wellnesswhiff.com
  27. Baranova AI, Whiting MD, Hamm RJ. Il trattamento post-infortunio ritardato con aniracetam migliora le prestazioni cognitive dopo una lesione cerebrale traumatica nei ratti. J Neurotrauma. 2006 Aug;23(8):1233-40. doi: 10.1089/neu.2006.23.1233. PMID: 16928181. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16928181/
  28. Li Y, Wang JJ, Cai JX. L'aniracetam ripristina gli effetti della proteina amiloide-beta o dell'invecchiamento sulla fluidità della membrana e sulla concentrazione di calcio intracellulare nei sinaptosomi dei topi. J Neural Transm (Vienna). 2007;114(11):1407-11. doi: 10.1007/s00702-007-0760-2. Epub 2007 Jun 8. PMID: 17557127. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17557127/
  29. Smith, A.M. e Wehner, J.M., 2002. L'aniracetam migliora il condizionamento contestuale della paura e aumenta l'attivazione della γ-PKC ippocampale nei topi DBA/2J. Ippocampo12(1), pp. 76-85. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/hipo.10008
  30. Baranova, A.I., 2004. Gli effetti del trattamento con aniracetam sulle prestazioni cognitive e sull'espressione della subunità GluR2 del recettore AMPA dopo una lesione da percussione fluida moderata nei ratti. https://scholarscompass.vcu.edu/etd/799/?mode=full
  31. Wijayawardhane, N., Shonesy, B.C., Vaithianathan, T., Pandiella, N., Vaglenova, J., Breese, C.R., Dityatev, A. e Suppiramaniam, V., 2008. Effetti migliorativi del trattamento con aniracetam in età preadolescenziale sulla compromissione prenatale dell'attività dei recettori AMPA indotta dall'etanolo. Neurobiologia della malattia29(1), pp. 81-91. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0969996107001878
  32. Nakamura, K. e Kurasawa, M., 2001. L'aniracetam ripristina la motivazione ridotta dalla sazietà in un compito di reazione a scelta in ratti anziani. Farmacologia, biochimica e comportamento68(1), pp. 65-69. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0091305700004408
  33. Li, Y., Wang, J.J. e Cai, J.X., 2007. L'aniracetam ripristina gli effetti della proteina amiloide-β o dell'invecchiamento sulla fluidità della membrana e sulla concentrazione di calcio intracellulare nei sinaptosomi di topo. Giornale della trasmissione neurale114, pp. 1407-1411. https://link.springer.com/article/10.1007/s00702-007-0760-2
  34. https://examine.com/supplements/aniracetam/
  35. Cohen, P. A., Avula, B., Wang, Y. H., Zakharevich, I. e Khan, I. (2021). Cinque farmaci non approvati trovati negli integratori per il potenziamento cognitivo. Neurologia. Clinical practice, 11(3), e303-e307. https://doi.org/10.1212/CPJ.0000000000000960 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8382366/
  36. https://www.verywellhealth.com/the-benefits-of-aniracetam-89407

 

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