Aniracetam - descrierea detaliată a substanței

Multe beneficii ale Aniracetamului: "Minte mai limpede, memorie mai bună, somn mai calm și atenție concentrată". Toate bazate pe dovezi și studii umane controlate

Aniracetamul este utilizat pentru a îmbunătăți funcția cognitivă și pentru a spori memoria și capacitatea de învățare. Făcând parte din familia racetamelor, se distinge prin structura sa de bază pirrolidonică și este derivat din primul stimulator cognitiv, piracetamul [1]. În mediile clinice din Japonia și Europa, aniracetamul a fost utilizat pentru a trata afecțiuni precum accidentul vascular cerebral și boala Alzheimer. Inițial, medicii din Japonia l-au prescris timp de opt ani în principal pentru a ajuta la rezolvarea problemelor emoționale, cum ar fi depresia și anxietatea care pot apărea după un accident vascular cerebral, mai degrabă decât pentru a îmbunătăți memoria. Cu toate acestea, din cauza studiilor limitate asupra aniracetamului la om, piața japoneză nu mai oferă aniracetam.

Aniracetamul conține o grupare anizoil în poziția 1 pe inelul de 2-pirrolidonă în structura sa moleculară [1]. Sinteza aniracetamului implică acilarea acidului gama-aminobutiric (GABA) cu clorură de anizoil, urmată de ciclitizare pentru a forma o structură de pirrolidonă. Acest aranjament structural contribuie la rolul său dublu de modulator alosteric al receptorilor AMPA, crescând transmisia sinaptică și neuroplasticitatea, ceea ce indică un mecanism complex de acțiune.

În organism, aniracetamul este transformat rapid în mai mulți metaboliți, inclusiv 2-pirolidona și acidul p-anisic la șobolani și acidul N-anisoil-γ-aminobutiric (N-anisoilGABA) la om [1]. Interesant este faptul că metabolitul N-anizoil-GABA, care se găsește în creier, contribuie și mai mult la efectele sale de îmbunătățire a funcției neuronale. Acești metaboliți, împreună cu compusul original, pot fi detectați atât în creierul, cât și în lichidul cefalorahidian al șobolanilor și al oamenilor. Prin urmare, structura unică permite aniracetamului să contribuie la îmbunătățirea comunicării dintre celulele creierului, îmbunătățind învățarea și memoria într-un mod care implică mai mult decât căile cerebrale normale.

Cercetătorii au descoperit că aniracetamul acționează în principal printr-un mecanism colinergic, care este unul dintre modurile în care sistemul nervos trimite mesaje. În plus, acesta poate modula receptorii AMPA, care sunt importanți pentru transmiterea sinaptică rapidă în creier, și receptorii metabotropi ai glutamatului, dar în moduri diferite. În ciuda efectelor sale secundare minime, aniracetamul este raportat în mod semnificativ pentru beneficiile sale cognitive. Studiile au demonstrat eficacitatea sa în îmbunătățirea diferitelor aspecte ale performanței cognitive la om, cum ar fi recunoașterea vizuală, performanța motorie și funcția intelectuală generală. De asemenea, ajută la îmbunătățirea memoriei la persoanele cu dificultăți cognitive și la reducerea anxietății în studiile pe animale.

Aniracetam pentru performanța cognitivă și memorie

Pe baza unui studiu clinic controlat la om, administrarea de aniracetam a atenuat în mod semnificativ leziunile induse de hipoxie și a îmbunătățit sănătatea creierului și performanța mentală. În timpul studiului, voluntarii sănătoși au respirat aer cu mai puțin oxigen pentru a crea o stare de oxigen scăzut (hipoxie). Apoi li s-a administrat fie aniracetam, fie o pastilă placebo în timp ce se aflau în această stare, ceea ce a dus la semne clare de dificultate în a rămâne vigilenți și la un declin al coordonării motorii și al memoriei. În mod interesant, cei care au luat aniracetam au prezentat îmbunătățiri semnificative ale funcției cerebrale, având performanțe semnificativ mai bune în starea de oxigen scăzut. Acest lucru indică potențialul aniracetamului de a proteja funcția cognitivă și performanța mentală în condiții de oxigen scăzut [2]. Într-un alt studiu, un cercetător a dezvăluit beneficiile cognitive ale aniracetamului la persoanele cu patologie cerebrală ușoară până la moderată. La o doză orală zilnică de 1.500 mg, aniracetamul a arătat îmbunătățiri notabile ale funcției cognitive, așa cum a fost evidențiat de o varietate de teste psihometrice. Rezultatele au fost semnificativ mai vizibile în grupul de pacienți decât în grupul placebo. Aceste rezultate evidențiază eficacitatea aniracetamului în îmbunătățirea funcției cognitive la pacienții vârstnici și la cei care suferă de patologie cerebrală [3].

În plus, un studiu efectuat la persoanele în vârstă cu insuficiență cognitivă ușoară (MCI) a raportat, de asemenea, efecte pozitive ale administrării de aniracetam [4]. S-a constatat că aniracetamul a îmbunătățit performanța memoriei și a redus nivelurile de mediatori inflamatori în comparație cu pacienții netratați. Cu toate acestea, în cadrul aceluiași studiu, aniracetamul a arătat o eficacitate mai scăzută în comparație cu capsulele Huannao Yicong împotriva tulburărilor cognitive ușoare la vârstnici. Un alt studiu a investigat efectul aniracetamului asupra persoanelor cu tulburări cognitive ușoare cauzate de sindromul orificiilor înfundate din cauza flegmei tulburi. S-a arătat că aniracetamul a îmbunătățit semnificativ scorurile de la Mini-Mental State Examination și markerii biochimici, cum ar fi nivelurile de acetilcolină, superoxid dismutază și malondialdehidă înainte și după tratament. Aceștia au constatat că aniracetamul a fost eficient în îmbunătățirea simptomelor și a abilităților cognitive la pacienții cu MCI [5]. În mod similar, un alt studiu a investigat potențialul aniracetamului (0,2 g de două ori pe zi) în combinație cu terapia tradițională de acupunctură pentru tratamentul demenței vasculare (VD). Rezultatele au arătat că terapia combinată a îmbunătățit capacitățile cognitive și comportamentale, obținând o rată de succes de 90,3%. Cercetătorul a sugerat că această abordare terapeutică integrată a fost mai eficientă decât utilizarea aniracetamului singur pentru VD [6]. Într-un alt studiu, 166 de pacienți cu tulburări cognitive ușoare de la Spitalul Dongzhimen au fost repartizați aleatoriu în două grupuri: unul a primit capsule de gelatină Shenwu, un amestec de ginseng chinezesc și rădăcină de cătină, în timp ce celălalt a fost tratat cu aniracetam împreună cu capsule placebo, pentru o perioadă de trei luni. Tratamentele, administrate de trei ori pe zi, au fost evaluate cu ajutorul scorului Mini-Mental State Examination și al scalei clinice de memorie. Rezultatele au arătat îmbunătățiri semnificative ale memoriei în ambele grupuri, fără nicio diferență statistică în ceea ce privește eficacitatea între aniracetam și capsula de gelatină Shenwu, subliniind potențialul aniracetamului ca opțiune de tratament competitiv pentru MCI [7]. În plus, un studiu de șase luni la care au participat 109 pacienți vârstnici cu tulburări cognitive ușoare până la moderate (demență probabilă de tip Alzheimer) a examinat eficacitatea aniracetamului (Ro 13-5057). Rezultatele au arătat că grupul de aniracetam a îmbunătățit semnificativ parametrii psiho-comportamentali în comparație cu grupul placebo. Dimpotrivă, starea grupului placebo s-a înrăutățit în timp. Este demn de remarcat faptul că aniracetamul a fost excepțional de bine tolerat de către pacienți, subliniind potențialul său ca tratament eficient și sigur pentru tulburările cognitive la adulții în vârstă [8]. În plus, studiile privind tratamentul demenței au evidențiat rolul semnificativ al aniracetamului în 276 de persoane în vârstă cu deficite cognitive. Atât ca terapie de sine stătătoare, cât și în combinație cu inhibitori de colinesterază (ChEI), acesta a îmbunătățit deficiențele cognitive și emoționale. Aniracetamul a părut a fi deosebit de benefic în comparație cu inhibitorii de colinesterază în îmbunătățirea rezultatelor cognitive și funcționale în cazul demenței ușoare. Mai mult, atunci când aniracetamul a fost utilizat singur în comparație cu combinația sa cu inhibitorii de colinesterază, acesta a arătat o performanță cognitivă îmbunătățită și efecte pozitive asupra dispoziției și funcției [9]. Mai mult, un alt studiu la care au participat 622 de persoane cu uitare senilă ușoară (BSF), demență vasculară și boala Alzheimer a investigat potențialul terapeutic al aniracetamului. Administrat de trei ori pe zi timp de 1-2 luni, aniracetamul a crescut semnificativ funcția cognitivă în aceste afecțiuni. Acesta a îmbunătățit semnificativ coeficientul de memorie la pacienții cu BSF, cu o eficacitate de 75,36%, și a arătat îmbunătățiri semnificative ale funcției sistemului nervos central, așa cum se observă în reducerea timpilor de reacție. În cazul celor cu demență vasculară, aniracetamul a obținut o rată de răspuns de 83%, semnificativ mai mare decât cea de 60% din grupul de control. Pacienții cu boala Alzheimer au înregistrat, de asemenea, îmbunătățiri vizibile, cu o eficacitate de 68%, subliniind potențialul aniracetamului de a dubla rata de răspuns în comparație cu cea a controalelor. Important este că tratamentul a fost bine tolerat, fără efecte secundare semnificative, confirmând siguranța și eficacitatea aniracetamului în tratamentul tulburărilor cognitive și de memorie la adulții în vârstă [10]. În plus, pentru a preveni progresia de la tulburări cognitive ușoare cu amnezie (aMCI) la boala Alzheimer (AD), a fost realizat un studiu care a comparat formula tradițională Di-Huang-Yi-Zhi (DHYZ) cu aniracetam. În acest studiu, aniracetamul a fost utilizat ca standard pentru a compara direct eficacitatea sa cu amestecul tradițional DHYZ. După tratament, Mini-Mental State Examination (MMSE), Montreal Cognitive Assessment (MoCA), Alzheimer's Disease Assessment Scale-Cognitive Component (ADAS-Cog), Barthel Index for Activities of Daily Living (ADL) și simptomele din medicina tradițională chineză (TCM), au arătat îmbunătățiri semnificative în ambele grupuri. Împreună cu rezultatele pozitive ale amestecului DHYZ, aniracetamul a arătat efecte benefice și a fost bine tolerat, subliniind siguranța și utilitatea sa în tratamentul tulburărilor cognitive [11].

Aniracetam pentru insomnie

Interesant este faptul că un studiu efectuat pe nouă pacienți vârstnici care sufereau de insomnie și care au fost tratați cu o terapie combinată cu Zopiclone, un medicament care induce somnul, și aniracetam. Rezultatele au fost semnificative, 78% participanți, adică șapte din nouă pacienți, au prezentat îmbunătățiri notabile, confirmate de creșteri de peste 50% ale duratei somnului. Acest studiu evidențiază un potențial mecanism sinergic de acțiune între aniracetam și Zopiclone în îmbunătățirea calității somnului în rândul persoanelor în vârstă cu insomnie [12]. În plus, în timpul unui studiu pe animale, aniracetamul a îmbunătățit semnificativ modelele de somn la unii șobolani predispuși la accident vascular cerebral. Acești șobolani au de obicei probleme cu ciclurile lor de somn, având prea puțin somn REM (faza de somn de vis) în timpul zilei și prea mult somn nREM (faza de somn profund) pe timp de noapte. Cu toate acestea, atunci când li s-a administrat aniracetam în doză de 30 mg/kg pe zi timp de cinci zile, acești șobolani au observat o creștere notabilă a somnului REM atunci când este lumină afară, ceea ce sugerează că aniracetamul ar putea ajuta oamenii cu probleme de somn similare întâlnite adesea în cazul demenței vasculare [19].

Efecte benefice în studiile pe animale

În timpul unui studiu extins pe rozătoare, rezultatele au arătat un rol semnificativ al aniracetamului în îmbunătățirea funcției cognitive. Administrat pe cale orală în doze cuprinse între 10-100 mg/kg, aniracetamul a oferit o gamă largă de beneficii cognitive, depășind în mod eficient dificultățile de învățare și atenuând atât tulburările de memorie ușoare, cât și cele severe induse de scopolamină. Acesta a oferit protecție împotriva pierderii memoriei după șocuri și a prevenit problemele de reamintire sau de păstrare a informațiilor imediat după învățare. Mai mult, aniracetamul a fost capabil să inverseze problemele de memorie și să promoveze învățarea sarcinilor care necesită un angajament activ [13]. Deși mecanismele exacte de acțiune ale aniracetamului sunt încă în curs de investigare, rezultatele favorabile sugerează că acesta acționează prin modularea eliberării de neurotransmițători, substanțe chimice care ajută la semnalizarea creierului, și prin îmbunătățirea capacității creierului de a crea și de a menține conexiuni, în special în situații care pun la încercare funcția cerebrală, inclusiv funcția cognitivă [13]. În plus, aniracetamul modulează activ neurotransmițătorii din creier, ceea ce este deosebit de evident la șobolanii predispuși la accident vascular cerebral, subliniind capacitatea sa de a îmbunătăți funcțiile de gândire și de luare a deciziilor fără a afecta zonele responsabile de procesarea emoțională. Acesta a crescut semnificativ nivelurile de glutamat extracelular în cortexul prefrontal, esențial pentru funcția executivă, fără a altera amigdala. Acest efect țintit asupra activității glutamatului în zonele cognitive sugerează că aniracetamul poate contracara în mod eficient tulburările neuronale asociate cu afectarea neurocognitivă [14]. Alte studii au dezvăluit capacitatea aniracetamului de a repara întreruperile din tiparele naturale de activitate ale șobolanilor bătrâni, subliniind potențialul său de a corecta ritmurile lor zilnice de activitate și odihnă. Se pare că realizează acest lucru prin afectarea căilor de semnalizare a creierului asociate cu acetilcolina și dopamina, substanțe chimice importante pentru creier. Acest lucru sugerează că aniracetamul poate modula eliberarea de neurotransmițători pentru a îmbunătăți comportamentul legat de ritmul zilnic la adulții în vârstă [15].

În plus, aniracetamul a arătat beneficii notabile în studiile efectuate pe șobolani mai în vârstă și pe cei afectați de afecțiuni care afectează funcția creierului. Acesta a ajutat șobolanii bătrâni să își recapete simțul rutinei în jurul meselor, un comportament care scade odată cu vârsta. Acest lucru sugerează că aniracetamul ar putea ajuta la menținerea rutinei zilnice la oamenii care se confruntă cu provocări similare legate de vârstă. La doze de aproximativ 100 mg/kg, nu numai că îmbunătățește comportamentul fără efecte secundare asupra apetitului sau a mișcării; se pare că modulează sistemele colinergice ale creierului, responsabile de memorie și învățare, pentru a ajuta la menținerea în funcțiune a ceasului biologic intern [16]. În plus, aniracetamul a fost testat pentru efectele sale asupra deficitelor de atenție cauzate de dezechilibrele din sistemul cerebral de serotonină, important pentru reglarea dispoziției, a somnului și a cogniției. Chiar și atunci când anumite medicamente au indus probleme de atenție la șobolani, aniracetamul, împreună cu metaboliții săi, a ajutat la inversarea acestor probleme, sugerând potențialul său pentru tratarea tulburărilor legate de atenție la om [17].

Aniracetam funcționează cu adevărat pentru anxietatea socială?

Deși nu există studii la om în acest domeniu, un studiu pe animale a arătat potențialul aniracetamului de a atenua anxietatea socială. La șobolanii cu anxietate rezultată în urma interacțiunilor sociale cu medii care induc frica, aniracetamul în doze cuprinse între 10 și 100 mg/kg a crescut comportamentul social și a demonstrat eficacitate în reducerea anxietății atât în modelul labirintului încrucișat ridicat, cât și în modelul de stres condiționat de frică. Aceste rezultate indică potențialul aniracetamului de a gestiona anxietatea prin interacțiuni cu mai multe tipuri de receptori cerebrali, inclusiv cei asociați cu acetilcolina, dopamina și serotonina. Acest spectru larg de activitate sugerează utilizarea aniracetamului pentru a trata o varietate de afecțiuni legate de anxietate și pentru a îmbunătăți comportamentul social fără a provoca efecte secundare semnificative [21]. Mai mult, aniracetamul a demonstrat un potențial de inversare a problemelor de învățare și de memorie într-un model de șobolan de tulburare din spectrul alcoolului fetal (FASD), o afecțiune care nu dispune de terapii specifice. Atunci când a fost administrat șobolanilor afectați, aniracetamul a îmbunătățit semnificativ performanța cognitivă și a redus anxietatea, subliniind rolul său în îmbunătățirea funcției receptorilor cerebrali afectați de expunerea prenatală la alcool [18].

Aniracetam pentru depresie

Capacitatea aniracetamului de a reduce sentimentele de depresie, în special la șobolanii mai în vârstă, a fost investigată într-un model animal. În timp ce antidepresivele tipice au redus inactivitatea atât la șobolanii tineri, cât și la cei bătrâni, aniracetamul (în doze cuprinse între 10 și 100 mg/kg) a redus în mod specific inactivitatea la șobolanii bătrâni la cea mai mare doză testată. Această îmbunătățire a fost asociată cu metaboliții aniracetamului și sugerează că efectele sale antidepresive se pot datora unei creșteri a activității dopaminei, un neurotransmițător implicat în reglarea dispoziției, prin stimularea receptorilor nicotinici ai acetilcolinei [20].

Aniracetam pentru disfuncția vezicii urinare neurogenă

Un alt studiu pe animale a arătat că aniracetamul, în doze de 100 și 300 mg/kg, a crescut semnificativ capacitatea vezicii urinare la șobolanii cu leziuni cerebrovasculare, dar nu și la șobolanii neafectați. Acest efect a fost observat, de asemenea, cu injecții directe de aniracetam în creier, ceea ce indică faptul că efectul său asupra capacității vezicii urinare este legat de capacitatea sa de a activa neuronii colinergici din creier, în special prin intermediul căii receptorilor muscarinici ai acetilcolinei. Acest lucru sugerează că aniracetamul poate fi un tratament eficient pentru hiperreactivitatea vezicii urinare observată la pacienții cu boli cerebrovasculare, oferind o nouă abordare pentru gestionarea simptomelor unor astfel de afecțiuni [23].

Aniracetam pentru tulburări de memorie și atenție

În alte experimente, aniracetamul administrat la șobolani, în special la o doză de 50 mg/kg, a arătat îmbunătățiri semnificative în ceea ce privește învățarea și memoria. Aceasta a inclus îmbunătățirea performanțelor în sarcinile de evitare activă și atenuarea deficitelor de memorie induse de scopolamină, fără niciun efect asupra locomoției șobolanilor. În mod important, analiza biochimică a indicat un rol al aniracetamului în creșterea activității enzimelor asociate cu răspunsurile neurotransmițătorilor în cortexul prefrontal și hipocampul creierului, zone implicate în cogniție. În plus, s-a constatat că aniracetamul afectează producția de fosfat de inositol și crește nivelul de calciu în cadrul terminațiilor nervoase din hipocampus, sugerând că efectele sale includ modularea căilor de semnalizare intracelulară importante pentru funcția cognitivă [22]. Aniracetamul a contracarat, de asemenea, declinul performanțelor cognitive observate la șobolanii mai în vârstă după perioade de alimentație fără restricții, care a avut tendința de a duce la o scădere a răspunsurilor corecte și la o creștere a omisiunilor și a timpilor de reacție în timpul sarcinii de răspuns la alegere. Administrarea de aniracetam a îmbunătățit acuratețea și reactivitatea acestora, indicând potențialul său de a restabili motivația și performanța sarcinilor prin îmbunătățirea atenției și vigilenței fără a afecta greutatea corporală [24]. În plus, într-un studiu de un an, aniracetamul a contracarat în mod semnificativ pierderea de memorie indusă de scopolamină la șobolani. La o doză de 50 mg/kg, aniracetamul a îmbunătățit comportamentul memoriei, demonstrând potențialul său ca medicament de îmbunătățire a memoriei [26].

Aniracetam pentru accident vascular cerebral și leziuni cerebrale

Într-un studiu efectuat pe șobolani cu accident vascular cerebral indus, aniracetamul și un alt compus au fost testate pentru a determina efectele lor asupra recuperării. Atunci când a fost administrat la diferite intervale de timp după accidentul vascular cerebral, aniracetamul a protejat în mod semnificativ țesutul cerebral, a îmbunătățit abilitățile motorii și a redus zona afectată a creierului. Este important faptul că, combinând aniracetamul cu o altă opțiune terapeutică, a redus și mai mult inflamația și a crescut markerii de protecție din creier. Aceste rezultate sugerează potențialul aniracetamului în combinație cu alte opțiuni pentru recuperarea post-AVC prin modularea unor receptori cerebrali specifici [25]. Într-un alt studiu privind rolul aniracetamului în recuperarea cognitivă după o leziune cerebrală, s-a constatat că acesta este eficient în îmbunătățirea performanțelor cognitive atunci când este administrat la scurt timp după leziune. Chiar și atunci când tratamentul a fost început la 11 zile după leziune, aniracetamul a condus la rezultate comparabile cu cele ale șobolanilor intacți la testele cognitive. Acest lucru sugerează potențialul aniracetamului ca opțiune terapeutică pentru afectarea cognitivă cronică după leziuni cerebrale [27]. În mod similar, aniracetamul a demonstrat eficacitate în îmbunătățirea performanțelor cognitive după leziuni cerebrale. Atunci când a fost administrat în doze de 25 până la 50 mg/kg după leziuni, s-a constatat că aniracetamul îmbunătățește semnificativ performanța în sarcini cognitive precum labirintul de apă Morris. Efectele terapeutice au fost observate chiar și atunci când tratamentul a fost amânat până la 11 zile după leziune, subliniind capacitatea medicamentului de a promova recuperarea prin tratament continuu [30].

Aniracetam pentru tulburările de spectru alcoolic fetal (FASD)

Aniracetamul a fost investigat ca o posibilă metodă de a ajuta la rezolvarea problemelor de învățare și de memorie cauzate de expunerea la alcool înainte de naștere, o afecțiune cunoscută sub numele de tulburare din spectrul alcoolului fetal (FASD). Această problemă este cauzată parțial de modificări ale modului în care funcționează anumite semnale în creier (transmisie sinaptică mediată de AMPAR), în special în partea creierului importantă pentru învățare și memorie. Într-un studiu efectuat pe șobolani cărora li s-a administrat alcool înainte de naștere, administrarea de aniracetam a îmbunătățit semnificativ comunicarea dintre celulele creierului. Această îmbunătățire a fost observată la o doză de 50 mg/kg administrată din ziua 18 până în ziua 27 după naștere. De asemenea, aniracetamul a făcut schimbări pozitive la un nivel foarte detaliat în modul în care celulele creierului trimit semnale, arătând că poate ajuta la repararea problemelor de învățare și de memorie cauzate de expunerea la alcool înainte de naștere, prin direcționarea și ajustarea modului în care funcționează anumiți receptori ai celulelor creierului [31].

Aniracetam pentru boala Alzheimer

Mai mult, într-un model al bolii Alzheimer, efectele aniracetamului la nivel celular au fost observate în studiile care au implicat șoareci mai în vârstă și șoareci tineri expuși la proteina amiloid-beta. Tratamentul cu aniracetam a îmbunătățit fluiditatea membranei celulare și a corectat nivelurile anormale de calciu intracelular ([Ca(2+)]i) în cortexul prefrontal și hipocampus. Aceste rezultate sugerează că aniracetamul poate inversa modificările celulare dăunătoare prin restabilirea fluidității membranei celulare și reglarea nivelurilor de calciu importante pentru semnalizarea și funcția celulară [28]. În plus, studiile privind efectele aniracetamului asupra învățării au evidențiat capacitatea acestuia de a activa proteina kinaza C (PKC) în creier, în special izoforma γ PKC (γ-PKC). Acesta a îmbunătățit semnificativ performanța de învățare la modelele de șoareci cunoscute pentru o slabă învățare contextuală. Atunci când a fost administrat la o doză de 100 mg/kg, aniracetamul nu numai că a îmbunătățit capacitatea de învățare, dar a crescut semnificativ și activitatea γ-PKC hipocampală la scurt timp după antrenament, indicând un mecanism cheie prin care aniracetamul poate facilita învățarea și memoria [29]. Mai mult, aniracetamul a fost testat pentru capacitatea sa de a atenua declinul performanței induse de sațietate în sarcinile cognitive la șobolanii bătrâni. Inițial stabilă cu restricție alimentară, implicarea șobolanilor în sarcini a scăzut semnificativ după ce li s-a permis să mănânce liber, ceea ce a dus la mai puține răspunsuri corecte și la timpi de reacție întârziați. Aniracetamul, administrat pe cale orală la 30 mg/kg timp de 14 zile, a îmbunătățit acuratețea și viteza de răspuns, sugerând că acesta poate reînnoi motivația probabil afectată de sațietate prin creșterea atenției și vigilenței [32].

Aniracetam dozare

Doza de aniracetam variază în funcție de afecțiunea tratată. În diverse studii științifice, s-a constatat că următoarele doze au produs rezultate benefice.

- Aniracetamul a fost administrat intravenos la doze de 10 mg și 100 mg în condiții de hipoxie pentru a studia efectele sale asupra funcției cerebrale și a performanței mentale [2].

- O doză orală zilnică de 1.500 mg de aniracetam a fost raportată, demonstrând îmbunătățiri semnificative ale funcției cognitive la pacienții mai în vârstă cu patologie cerebrală ușoară până la moderată [3].

- Pacienții cu deficiență cognitivă senilă ușoară au primit aniracetam în doză de 0,2 g de trei ori pe zi, redusă la 0,1 g pentru cei cu vârsta de peste 70 de ani, în cadrul unei perioade de tratament de trei luni [5].

- Comprimatele de aniracetam au fost administrate pe cale orală în doză de 0,2 g de două ori pe zi la pacienții cu demență vasculară, în cadrul unui studiu de comparare cu terapiile de acupunctură [6].

Având în vedere dozele de mai sus utilizate în studiile la om, se sugerează administrarea orală de aniracetam în cantități zilnice de 1000 până la 1500 mg. Chiar și dozele mici, de 400 mg, au demonstrat o anumită eficacitate și este tipic să se împartă doza zilnică totală de 1.000 până la 1.500 mg în două doze de 500 până la 750 mg, administrate de două ori pe zi, la mese. Din cauza gustului foarte amar, persoanele care preferă să evite această experiență pot considera că capsulele sunt o opțiune mai potrivită pentru administrarea aniracetamului [34].

Rezumat

Aniracetamul este considerat un compus nootropic puternic, capabil să îmbunătățească funcția cognitivă și performanța mentală într-o varietate de condiții, inclusiv hipoxia. Este benefic pentru persoanele cu tulburări cognitive legate de vârstă, demență și boala Alzheimer. Studiile clinice au demonstrat eficacitatea sa în îmbunătățirea funcției cerebrale la voluntarii sănătoși expuși la medii cu nivel scăzut de oxigen și la pacienții cu patologie cerebrală ușoară până la moderată. În plus, studiile indică potențialul aniracetamului de a aborda depresia, anxietatea și tulburările de somn, subliniind și mai mult aplicațiile sale terapeutice largi. În ciuda cercetărilor în curs de desfășurare privind mecanismul său exact de acțiune, capacitatea aniracetamului de a modula activitatea neurotransmițătorilor și de a crește plasticitatea sinaptică sugerează rolul său cheie în îmbunătățirea funcției cognitive. În plus, studiile au demonstrat eficacitatea sa în afecțiuni precum tulburările cognitive senile ușoare și demența vasculară, cu îmbunătățiri ale funcției cognitive și ale markerilor biochimici. De asemenea, a fost studiată utilizarea sa în combinație cu terapii tradiționale, cum ar fi acupunctura, pentru demența vasculară, indicând rezultate mai bune cu abordări integrative. Studiile pe animale susțin în continuare capacitatea aniracetamului de a îmbunătăți învățarea și memoria, de a modula valența neurotransmițătorilor și de a aborda disfuncții comportamentale și fiziologice specifice, inclusiv disfuncția vezicii urinare neurogene și recuperarea după un accident vascular cerebral sau o leziune cerebrală. Împreună, aceste constatări indică potențialul aniracetamului ca nootropic eficient, cu beneficii semnificative pentru sănătatea cognitivă și performanța mentală, profilul său de siguranță și statutul de reglementare variind în funcție de regiune. Cu toate acestea, sunt necesare studii suplimentare la om pentru a explora pe deplin utilizarea sa în terapiile cognitive și de sănătate mintală.

Disclaimer

Acest articol este scris în scopul educării și sensibilizării cu privire la substanța discutată. Este important să rețineți că substanța discutată este o substanță și nu un produs specific. Informațiile conținute în text se bazează pe studii științifice disponibile și nu sunt destinate să constituie sfaturi medicale sau să promoveze automedicația. Cititorul este sfătuit să consulte un profesionist calificat în domeniul sănătății pentru toate deciziile privind sănătatea și tratamentul.

Surse

1. Nakamura, K., 2002. Aniracetam: potențialul său terapeutic nou în tulburările disfuncționale cerebrale pe baza descoperirilor farmacologice recente. Revizuirea medicamentelor pentru SNC, 8(1), pp.70-89. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6741661/pdf/CNS-8-70.pdf
2. Saletu B, Grünberger J. Modelul hipoxiei în psihofarmacologia umană: studii neurofiziologice și psihometrice cu aniracetam i.v. Hum Neurobiol. 1984;3(3):171-81. PMID: 6434496. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6434496/
3. Canonico V, Forgione L, Paoletti C, Casini A, Colonna CV, Bertini M, Acito R, Rengo F. Efficacia e tollerabilità dell'aniracetam in patients anziani affetti da deterioramento mentale primitivo e secondario [Eficacitatea și toleranța aniracetamului la pacienții vârstnici cu deteriorare mentală primară sau secundară]. Riv Neurol. 1991 May-Jun;61(3):92-6. Italian. PMID: 1767242. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1767242/
4. Li H, Yao MJ, Zhao WM, Guan J, Cai LL, Cui L. [Un studiu randomizat, controlat, dublu-orb al capsulei Huannao Yicong la pacienții senili cu tulburări cognitive ușoare]. Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao. 2008 Jan;6(1):25-31. Chineză. doi: 10.3736/jcim20080106. PMID: 18184542. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18184542/
5. Guo RZ, Zhou WQ, Luo ZG. [Efectul decoctului modificat de wendan huanglian wendan în tratarea pacienților senili cu tulburări cognitive ușoare de sindrom de blocare a orificiului cu flegmă turbidă]. Zhongguo Zhong Xi Yi Yi Jie He Za Zhi. 2010 Jan;30(1):33-6. Chineză. PMID: 20353029. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20353029/
6. Li SK, Ding DM, Zhang ZL, Ma L, Huang HY, Wu XH. [Efectele acupuncturii scalpului combinate cu lipirea punctelor auriculare asupra capacității comportamentului cognitiv la pacienții cu demență vasculară]. Zhongguo Zhen Jiu. 2014 May;34(5):417-20. Chineză. PMID: 25022106. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25022106/
7. Zhong J, Tian JZ, Zhu AH, Yang CZ. [Studiu clinic privind un control randomizat, dublu-orb al capsulei de gelatină Shenwu în tratamentul tulburărilor cognitive ușoare]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2007 Sep;32(17):1800-3. Chineză. PMID: 17993008. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17993008/
8. Senin U, Abate G, Fieschi C, Gori G, Guala A, Marini G, Villardita C, Parnetti L. Aniracetam (Ro 13-5057) în tratamentul demenței senile de tip Alzheimer (SDAT): rezultatele unui studiu clinic multicentric controlat cu placebo. Eur Neuropsychopharmacol. 1991 Dec;1(4):511-7. doi: 10.1016/0924-977x(91)90004-e. PMID: 1822317. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1822317/
9. Koliaki CC, Messini C, Tsolaki M. Eficacitatea clinică a aniracetamului, fie ca monoterapie, fie în combinație cu inhibitori de colinesterază, la pacienții cu tulburări cognitive: un studiu deschis comparativ. CNS Neurosci Ther. 2012 Apr;18(4):302-12. doi: 10.1111/j.1755-5949.2010.00244.x. Epub 2011 Feb 26. PMID: 22070796; PMCID: PMC6493642. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22070796/
10. YONG-XING, M.A., ZHEN-YAN, Y.U., YONG-SHOU, J.I.N., SAI-MEI, Y.U., YONG-ZHEN, Y.E., ZHI-XU, G.A.O., YONG-SHENG, F.A.N.G., Zhen, H. și ZHAO-LAN, D.I.N.G., 1998. Studiu dublu-orb al Aniracetamului asupra deteriorării cognitive în 622 de cazuri de uitare senzitivă benignă, demență vasculară și boala Alzheimer. Analele Academiei de Științe din New York, 854(1), pp.508-509. https://www.bothonce.com/10.1111/j.1749-6632.1998.tb09955.x
11. Gu, C., Shen, T., An, H., Yuan, C., Zhang, T. și Gu, T., 2017. terapia clinică a Di-Huang-Yi-Zhi în tratarea pacienților cu tulburări cognitive ușoare amnezice: Un studiu prospectiv, deschis și randomizat. Int J Clin Exp Med, 10(2), pp.3554-3560. https://e-century.us/files/ijcem/10/2/ijcem0045590.pdf
12. Katsunuma H, Shimizu T, Ogawa K, Kubo H, Ishida H, Yoshihama A. Tratamentul insomniei prin terapie concomitentă cu Zopiclone și Aniracetam la pacienții cu infarct cerebral, cerebroatrofie, boala Alzheimer și boala Parkinson. Psihiatrie Clin Neurosci. 1998 Apr;52(2):198-200. doi: 10.1111/j.1440-1819.1998.tb01028.x. PMID: 9628149. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9628149/
13. Cumin R, Bandle EF, Gamzu E, Haefely WE. Efectele noului compus aniracetam (Ro 13-5057) asupra tulburărilor de învățare și memorie la rozătoare. Psihofarmacologie (Berl). 1982;78(2):104-11. doi: 10.1007/BF00432244. PMID: 6817363. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6817363/
14. Togashi H, Nakamura K, Matsumoto M, Ueno K, Ohashi S, Saito H, Yoshioka M. Aniracetam îmbunătățește transmisia glutamatergică în cortexul prefrontal al șobolanilor hipertensivi spontani predispuși la accident vascular cerebral. Neurosci Lett. 2002 Mar 8;320(3):109-12. doi: 10.1016/s0304-3940(01)02436-3. PMID: 11852174. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11852174/
15. Tanaka Y, Kurasawa M, Nakamura K. Mecanisme colinergice și dopaminergice implicate în recuperarea anticipării circadiene prin aniracetam la șobolanii bătrâni. Pharmacol Biochem Behav. 2002 May;72(1-2):45-53. doi: 10.1016/s0091-3057(01)00734-1. PMID: 11900768. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11900768/
16. Tanaka Y, Kurasawa M, Nakamura K. Recuperarea comportamentului anticipat diminuat asociat timpului de masă prin aniracetam la șobolani în vârstă. Pharmacol Biochem Behav. 2000 Aug;66(4):827-33. doi: 10.1016/s0091-3057(00)00288-4. PMID: 10973522. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10973522/
17. Nakamura K, Kurasawa M. Mecanismele serotoninergice implicate în performanța sarcinilor de atenție și vigilență a șobolanilor și acțiunea paliativă a aniracetamului. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 May;361(5):521-8. doi: 10.1007/s002100000222. PMID: 10832606. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10832606/
18. Vaglenova J, Pandiella N, Wijayawardhane N, Vaithianathan T, Birru S, Breese C, Suppiramaniam V, Randal C. Aniracetamul a inversat deficitele de învățare și memorie în urma expunerii prenatale la etanol prin modularea funcțiilor receptorilor AMPA sinaptici. Neuropsihofarmacologie. 2008 Apr;33(5):1071-83. doi: 10.1038/sj.npp.1301496. Epub 2007 Jul 4. PMID: 17609677. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17609677/
19. Kimura M, Okano S, Inoué S. Efectele aniracetamului asupra modelelor de somn deteriorate la șobolanii hipertensivi spontani predispuși la accident vascular cerebral. Psychiatry Clin Neurosci. 2000 Jun;54(3):314-6. doi: 10.1046/j.1440-1819.2000.00693.x. PMID: 11186092. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11186092/
20. Nakamura K, Tanaka Y. Efecte antidepresive asemănătoare cu cele ale aniracetamului la șobolanii bătrâni și modul său de acțiune. Psihofarmacologie (Berl). 2001 Nov;158(2):205-12. doi: 10.1007/s00213010100849. PMID: 11702095. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11702095/
21. Nakamura K, Kurasawa M. Efectele anxiolitice ale aniracetamului în trei modele diferite de anxietate la șoareci și mecanismul de bază. Eur J Pharmacol. 2001 May 18;420(1):33-43. doi: 10.1016/s0014-2999(01)01005-6. PMID: 11412837. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11412837/
22. Ventra C, Grimaldi M, Meucci O, Scorziello A, Apicella A, Filetti E, Marino A, Schettini G. Aniracetam îmbunătățește răspunsurile comportamentale și facilitează transducția semnalului în creierul de șobolan. J Psychopharmacol. 1994 Jan;8(2):109-17. doi: 10.1177/026988119400800207. PMID: 22298538. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22298538/
23. Nakada Y, Yokoyama O, Komatsu K, Kodama K, Yotsuyanagi S, Niikura S, Nagasaka Y, Namiki M. Efectele aniracetamului asupra hiperactivității vezicii urinare la șobolanii cu infarct cerebral. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Jun;293(3):921-8. PMID: 10869393. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10869393/
24. Nakamura K, Kurasawa M. Aniracetam restabilește motivația redusă de sațietate într-o sarcină de reacție de alegere la șobolanii în vârstă. Pharmacol Biochem Behav. 2001 Jan;68(1):65-9. doi: 10.1016/s0091-3057(00)00440-8. PMID: 11274709. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11274709/
25. Sharma H, Reeta KH, Sharma U, Suri V, Singh S. Modularea receptorilor AMPA prin tratament secvențial cu perampanel și aniracetam atenuează leziunile post AVC în modelul experimental de accident vascular cerebral ischemic. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2023 Dec;396(12):3529-3545. doi: 10.1007/s00210-023-02544-z. 2023 Dec;396(12):3529-3545. doi: 10.1007/s00210-023-02544-z. Epub 2023 May 25. PMID: 37231168. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37231168/
26. Martin JR, Moreau JL, Jenck F. Aniracetamul inversează afectarea memoriei la șobolani. Pharmacol Res. 1995 Feb;31(2):133-6. doi: 10.1016/1043-6618(95)80059-x. PMID: 7596957. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7596957/ https://wellnesswhiff.com
27. Baranova AI, Whiting MD, Hamm RJ. Tratamentul întârziat, după leziuni, cu aniracetam îmbunătățește performanța cognitivă după leziuni cerebrale traumatice la șobolani. J Neurotrauma. 2006 Aug;23(8):1233-40. doi: 10.1089/neu.2006.23.1233. PMID: 16928181. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16928181/
28. Li Y, Wang JJ, Cai JX. Aniracetamul restabilește efectele proteinei amiloid-beta sau ale îmbătrânirii asupra fluidității membranei și a concentrației de calciu intracelular în sinaptosomii de șoareci. J Neural Transm (Viena). 2007;114(11):1407-11. doi: 10.1007/s00702-007-0760-2. Epub 2007 Jun 8. PMID: 17557127. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17557127/
29. Smith, A.M. și Wehner, J.M., 2002. Aniracetamul îmbunătățește condiționarea contextuală a fricii și crește activarea γ-PKC hipocampală la șoarecii DBA / JJ. Hipocampus, 12(1), pp.76-85. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/hipo.10008
30. Baranova, A.I., 2004. efectele tratamentului cu Aniracetam asupra performanței cognitive și a expresiei subunității GluR2 a receptorului AMPA după o leziune moderată prin percuție lichidă la șobolani. https://scholarscompass.vcu.edu/etd/799/?mode=full
31. Wijayawardhane, N., Shonesy, B.C., Vaithianathan, T., Pandiella, N., Vaglenova, J., Breese, C.R., Dityatev, A. și Suppiramaniam, V., 2008. Efecte de ameliorare a tratamentului cu aniracetam preadolescent asupra afectării induse de etanol prenatal în activitatea receptorului AMPA. Neurobiologia bolii, 29(1), pp.81-91. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0969996107001878
32. Nakamura, K. și Kurasawa, M., 2001. Aniracetam restabilește motivația redusă de sațietate într-o sarcină de reacție de alegere la șobolanii în vârstă. Farmacologie Biochimie și comportament, 68(1), pp.65-69. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0091305700004408
33. Li, Y., Wang, J.J. și Cai, J.X., 2007. Aniracetam restabilește efectele proteinei amiloid-β sau ale îmbătrânirii asupra fluidității membranei și a concentrației de calciu intracelular în sinaptosomele de șoarece. Jurnalul de transmisie neuronală, 114, pp.1407-1411. https://link.springer.com/article/10.1007/s00702-007-0760-2
34. https://examine.com/supplements/aniracetam/
35. Cohen, P. A., Avula, B., Wang, Y. H., Zakharevich, I., & Khan, I. (2021). Cinci medicamente neaprobate găsite în suplimentele de îmbunătățire cognitivă. Neurologie. Practică clinică, 11(3), e303-e307. https://doi.org/10.1212/CPJ.0000000000000960 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8382366/
36. https://www.verywellhealth.com/the-benefits-of-aniracetam-89407