Domov 1

Väčšina peptidov má systémový účinok, napr. bpc 157, to znamená, že keď sa dostanú do krvného obehu, šíria sa po celom tele a majú špecifický účinok na organizmus. Niektoré neuropeptidové peptidy, ako je Semax alebo Selank, sa okrem vstupu do krvného obehu musia dostať do mozgu, aby sa naplno rozvinul ich potenciál. To znamená, že musia prejsť cez hematoencefalickú bariéru.

Áno, spôsob podania ovplyvňuje množstvo peptidu, ktoré sa dostane do krvi, a to má priamy vplyv na účinnosť. Spôsob podania ovplyvňuje aj to, koľko peptidu sa dostane priamo do mozgu.

Peptidy sa podávajú injekčne, nosovým sprejom, perorálne a niekedy aj vo forme kožných krémov.

Vo väčšine prípadov je injekčná forma najúčinnejšia, ak nám ide o ovplyvnenie celého tela. Podanie peptidu týmto spôsobom umožňuje, aby sa celá dávka dostala do krvného obehu, ale štúdie ukazujú, že neuropeptidy ako Semax alebo Selank, ktorých hlavným cieľom je dostať sa do mozgu, je lepšie podávať intranazálne ako injekčne, pretože majú rovnakú účinnosť. Injekčná forma je účinná, ale niektorí ľudia, ktorí nemajú radi injekcie, ju považujú za ťažkopádnu. Ak je peptid vhodnej kvality a injekcia sa vykoná zručne, je to tiež bezpečný spôsob podávania.

Peptidy ako Semax a Selank sú špeciálne navrhnuté na podávanie cez nos. Štúdie ukazujú, že vykazujú rovnakú účinnosť ako injekcie, takže sa nemusíte pichať. Intranazálne podávanie peptidov pomáha peptidom ľahšie obísť hematoencefalickú bariéru a rýchlejšie sa dostať do mozgu, kde by mali začať pôsobiť. Účinnosť pri intranazálnom podávaní závisí od toho, či sa peptidom podarí prejsť cez steny nosovej sliznice do krvného obehu. Hlavným faktorom, ktorý to ovplyvňuje, je molekulová hmotnosť peptidu, čím je menšia, tým ľahšie sa molekula absorbuje. Peptid Semax má molekulovú hmotnosť 751 Da. Táto molekula je dostatočne malá na to, aby ju telo absorbovalo. Štúdie o Semaxe podávanom intranazálne ukázali, že má pozitívny účinok na mozog, ale aj na liečbu žalúdočných vredov, čo dokazuje, že tento peptid podávaný intranazálne má aj systémový účinok. Nižšie sú uvedené molekulové hmotnosti jednotlivých peptidov: GHK-Cu (glycyl-histidyl-lyzín-meď): Molekulová hmotnosť je približne 441 daltonov. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekulová hmotnosť je približne 1419 daltonov. Epitalón (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekulová hmotnosť je približne 390 daltonov. KPV (Lys-Pro-Val): Molekulová hmotnosť je približne 328 daltonov. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Možno poznamenať, že molekulová hmotnosť týchto peptidov je nižšia ako molekulová hmotnosť Semaxu, t. j. umožňuje intranazálnu absorpciu. Hmotnosť Bpc 157 je väčšia, čo spôsobuje, že peptid sa o niečo menej vstrebáva, ale buďte si istí, že existujú spôsoby, ako to obísť, o ktorých sa bude hovoriť ďalej. Ďalším faktorom, ktorý rozhoduje o tom, či sa peptid vstrebe do krvného obehu cez nos, je jeho stabilita v nosovej dutine. Peptidy, najmä tie s vyššou molekulovou hmotnosťou, sa ťažko vstrebávajú a trvá im to dlhšie. Počas pobytu v nosovej dutine sú vystavené pôsobeniu enzýmov, ktoré ich rozkladajú. Peptidy, ako je Semax alebo Selank, sa vstrebávajú dostatočne rýchlo, takže sa pred vstrebaním nepoškodia, čo dokazuje výskum. Peptidy s vyššou hmotnosťou, ako je bpc 157, sa vstrebávajú pomalšie, preto sa v tomto prípade oplatí zvoliť stabilnejšiu formu soli na intranazálne podanie, napríklad Arg soľ. Vďaka tomu môže peptid zostať v nosovej dutine dlhší čas bez toho, aby sa poškodil. Okrem toho sa môžu použiť tzv. enhancery, t. j. látky, ktoré uľahčujú prienik iných látok cez kožu. Medzi najúčinnejšie patrí DMSO. DMSO dočasne odpečatí štruktúru kože alebo sliznice a umožní vstup látok, ktoré by sa za normálnych okolností nevstrebali, do tela. To znamená, že napríklad peptid arg soli Bpc 157 rozpustený vo fyziologickom roztoku s 3% DMSO môže zostať v nosovej dutine dlhý čas bez toho, aby sa rozložil, a môže sa ľahko vstrebať do krvného obehu. Účinnosť tohto roztoku si môžete otestovať sami. Pri takomto podaní začne peptid v priebehu niekoľkých minút pôsobiť na receptory GABA a navodí pocit uvoľnenia. To je dôkaz, že peptid sa vstrebal a účinkuje. Výhodou peptidového nosového spreja je jednoduché použitie a nízka cena výrobku.

Hlavným faktorom ovplyvňujúcim účinnosť tejto formy podávania je stabilita peptidu v žalúdočných šťavách. Napr. štandardná forma peptidu bpc 157, t. j. bpc 157 acetát, sa rýchlo rozloží a neabsorbuje. Aby bolo perorálne podanie účinné, peptid musí byť vhodne chránený. To sa dá dosiahnuť zmenou typu soli napríklad na argónovú soľ. To umožní, aby bol peptid Bpc 157 stabilný v žalúdku pri ph vyššom ako 3. Pri ph nižšom ako 3 sa však rozloží. Môžu sa použiť aj špeciálne ochranné kapsuly, ktoré uvoľnia peptid až v čreve. S týmito zmenami bude táto forma podávania účinná. Nevýhodou tohto riešenia je cena výrobku; takýto peptid bude až päťkrát drahší ako v intranazálnej forme a intranazálne podávanie s použitím posilňovačov absorpcie a vhodne stabilnej soli je také účinné, že bude cenovo výhodnejšie kúpiť bpc 157 sprej.

Peptidy vo forme krému nepôsobia systémovo, ale lokálne. To znamená, že si môžete napríklad kúpiť peptid kpv a nastriekať ho alebo rozotrieť na senzibilizovanú pokožku. Pomôže to zmierniť zápal a rýchlejšie zregenerovať pokožku.

Ak je peptid rovnaký, napr. bpc 157, len v inej forme, znamená to, že má rovnaký aminogram, t. j. má rovnaký účinok. Iná zlúčenina toho istého peptidu ovplyvňuje jeho stabilitu. Napr. bpc 157 acetete, t. j. vo forme acetátu, bude dostatočne stabilný, aby zostal vo forme prášku pri izbovej teplote, ale po rozpustení by sa mal skladovať v chladničke, aby sa zabránilo jeho degradácii. Takýto peptid bude dostatočne stabilný na to, aby sa použil na injekčné podanie, ale na orálne použitie už nie je vhodný. Bpc 157 v arg soli bude po rozpustení vo vode tiež stabilný pri izbovej teplote. Vykazuje stabilitu v žalúdočných šťavách s ph vyšším ako 3. Pri podávaní peptidov je dôležité vybrať správnu zlúčeninu pre spôsob podávania, aby bol peptid stabilný.

Objem peptidu závisí od procesu lyofilizácie. Napr. 60 mg peptidu môže zaberať veľa alebo málo miesta. To je irelevantné, pokiaľ ide o účinnosť peptidu.