Domov 1

Večina peptidov ima sistemski učinek, npr. bpc 157, kar pomeni, da se po vstopu v krvni obtok razširijo po telesu in imajo specifičen učinek na telo. Nekateri nevropeptidni peptidi, kot sta Semax ali Selank, morajo poleg vstopa v krvni obtok doseči tudi možgane, da razvijejo svoj polni potencial. To pomeni, da morajo prečkati krvno-možgansko pregrado.

Da, način uporabe vpliva na to, koliko peptida pride v krvni obtok, kar neposredno vpliva na učinkovitost. Način dajanja vpliva tudi na to, koliko peptida bo šlo neposredno v možgane.

Peptide dajemo z injekcijo, nosnim pršilom, peroralno in včasih kot kreme za kožo.

V večini primerov je injekcijska oblika najučinkovitejša, če želimo vplivati na celotno telo. Takšno dajanje peptida omogoča, da celoten odmerek pride v krvni obtok, vendar študije kažejo, da je nevropeptide, kot sta Semax ali Selank, katerih glavni cilj je doseči možgane, bolje dajati intranazalno kot z injekcijo, saj so enako učinkoviti. Injekcijska oblika je učinkovita, vendar je za nekatere ljudi, ki ne marajo injekcij, okorna. Če je peptid ustrezne kakovosti in je vbrizgavanje izvedeno spretno, je to tudi varen način dajanja.

Peptidi, kot sta Semax in Selank, so posebej zasnovani za dajanje skozi nos. Študije kažejo, da so enako učinkoviti kot injekcije, zato se vam ni treba vbodati. Intranazalno dajanje peptidov pripomore k temu, da peptidi lažje obidejo krvno možgansko pregrado in hitreje dosežejo možgane, kjer naj bi začeli delovati. Učinkovitost intranazalnega dajanja je odvisna od tega, ali peptidi uspejo preiti skozi stene nosne sluznice v krvni obtok. Glavni dejavnik, ki vpliva na to, je molekulska masa peptida; manjša kot je, lažje se absorbira. Peptid Semax ima molekulsko maso 751 Da. Molekula je dovolj majhna, da jo telo absorbira. Študije o intranazalno uporabljenem peptidu Semax so pokazale, da ima pozitiven učinek na možgane, pa tudi na zdravljenje želodčnih razjed, kar dokazuje, da ima ta intranazalno uporabljeni peptid tudi sistemski učinek. Spodaj so navedene molekulske mase posameznih peptidov: GHK-Cu (glicil-histidil-lizin-meden): Molekulska masa je približno 441 daltonov. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekulska masa je približno 1419 daltonov. Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekulska masa je približno 390 daltonov. KPV (Lys-Pro-Val): Molekulska masa je približno 328 daltonov. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Opazimo lahko, da je molekulska masa teh peptidov manjša od molekulske mase peptida Semax, kar omogoča intranazalno absorpcijo. Masa peptida Bpc 157 je večja, zaradi česar se peptid nekoliko slabše absorbira, vendar ste prepričani, da obstajajo načini, kako to zaobiti, kar bo obravnavano v nadaljevanju. Drugi dejavnik, ki vpliva na to, ali se bo peptid absorbiral v krvni obtok skozi nos, je njegova stabilnost v nosni votlini. Peptidi, zlasti tisti z večjo molekulsko maso, se težko absorbirajo in potrebujejo več časa. V nosni votlini so izpostavljeni encimom, ki jih razgrajujejo. Peptidi, kot sta Semax ali Selank, se absorbirajo dovolj hitro, da se pred absorpcijo ne poškodujejo, kar kažejo raziskave. Peptidi z večjo maso, kot je bpc 157, se absorbirajo počasneje, zato je v tem primeru za intranazalno dajanje vredno izbrati stabilnejšo obliko soli, kot je Arg sol. Tako lahko peptid ostane v nosni votlini dlje časa, ne da bi jo poškodoval. Poleg tega se lahko uporabijo tako imenovani ojačevalci, tj. snovi, ki olajšajo prodiranje drugih snovi skozi kožo. Med najučinkovitejšimi je DMSO. DMSO začasno razpre strukturo kože ali sluznice in omogoči vstop snovi v telo, ki se običajno ne bi absorbirale. To pomeni, da lahko na primer peptid arg sol Bpc 157, raztopljen v fiziološki raztopini z 3% DMSO, dolgo časa ostane v nosni votlini, ne da bi se razgradil, in se zlahka absorbira v krvni obtok. Učinkovitost te raztopine se lahko preizkusi na sebi. Ob takem vnosu začne peptid v nekaj minutah delovati na receptorje GABA in povzroči občutek sproščenosti. To je dokaz, da se je peptid absorbiral in deluje. Prednosti peptidnega pršila za nos so enostavna uporaba in nizka cena izdelka.

Glavni dejavnik, ki vpliva na učinkovitost te oblike dajanja, je stabilnost peptida v želodčnih sokovih. Standardna oblika peptida bpc 157, tj. acetat bpc 157, se hitro razgradi in se ne absorbira. Da bi bila peroralna uporaba učinkovita, je treba peptid ustrezno zaščititi. To lahko storimo tako, da spremenimo vrsto soli, na primer v argovo sol. Tako bo peptid Bpc 157 stabilen v želodcu pri ph nad 3. Pri ph pod 3 pa se bo razgradil. Uporabijo se lahko tudi posebne zaščitne kapsule, iz katerih se peptid sprosti šele v črevesju. S temi spremembami bo ta oblika dajanja učinkovita. Slaba stran te rešitve je cena izdelka; tak peptid bo do petkrat dražji kot v intranazalni obliki, intranazalno dajanje z uporabo ojačevalcev absorpcije in ustrezno stabilne soli pa je tako učinkovito, da bo nakup bpc 157 pršila stroškovno bolj učinkovit.

Peptidi v obliki kreme ne delujejo sistemsko, temveč lokalno. To pomeni, da lahko na primer kupite peptid kpv in ga razpršite ali nanesete na občutljivo kožo. To bo pomagalo ublažiti vnetje in hitreje regenerirati kožo.

Če je peptid enak, npr. bpc 157, le v drugačni obliki, pomeni, da ima enak aminogram, tj. da ima enak učinek. Drugačna spojina istega peptida vpliva na njegovo stabilnost. Npr. acetat bpc 157, tj. v obliki acetata, bo dovolj stabilen, da bo ostal v obliki prahu pri sobni temperaturi, ko pa se raztopi, ga je treba hraniti v hladilniku, da se prepreči razgradnja. Takšen peptid bo dovolj stabilen, da se lahko uporablja za injekcije, za peroralno uporabo pa ni več primeren. Bpc 157 v soli arg bo prav tako stabilen pri sobni temperaturi, ko bo raztopljen v vodi. Izkazuje stabilnost v želodčnih sokovih s ph nad 3. Pri dajanju peptidov je pomembno izbrati pravo spojino za način dajanja, da bo peptid stabilen.

Volumen peptida je odvisen od postopka liofilizacije. Npr. 60 mg peptida lahko zavzame veliko ali malo prostora. To ni pomembno za učinkovitost peptida.