Peptidi imajo dokazan učinek, saj so bili izvedeni
Znanstvene študije, ki so pokazale učinke peptidov na telo. Informacije
o delovanju peptidov, ki temelji na znanstvenih raziskavah v povezavi z
povezave do študij so na voljo v rubriki snovi
Večina peptidov ima sistemski učinek, npr. bpc 157, kar pomeni, da ko se enkrat
vstopijo v krvni obtok, se razširijo po telesu in
in imajo specifičen učinek na telo.
Nekateri nevropeptidni peptidi, kot sta Semax ali Selank, poleg tega, da vstopijo v krvni obtok
v krvni obtok, morajo priti do možganov, da razvijejo svoj polni potencial.
To pomeni, da morajo preiti krvno-možgansko pregrado.
Da, način vnosa vpliva na to, koliko peptida pride v krvni obtok,
in to neposredno vpliva na učinkovitost. Način dajanja vpliva tudi na to, koliko
peptida pride neposredno v možgane.
Peptidi se dajejo z injekcijo, nosnim pršilom, peroralno in
včasih v obliki kožnih krem.
V večini primerov je injekcijska oblika najučinkovitejša, če nam je pomembno, da
da učinkuje na celotno telo. Takšno dajanje peptida omogoča, da
celoten odmerek v krvni obtok, vendar pa študije kažejo, da
nevropeptidi, kot sta Semax ali Selank, katerih glavni cilj je, da se
vstopiti v možgane, je bolje dajati intranazalno kot z injekcijo, saj imajo
enako učinkovitost. Injekcijska oblika je učinkovita, vendar je za nekatere
ljudi, ki ne marajo injekcij, zdi okorna. Če je peptid dovolj kakovosten in
injiciran spretno, je to tudi varen način dajanja.
Peptidi, kot sta Semax in Selank, so bili zasnovani posebej za
za dajanje skozi nos. Študije kažejo, da so enako učinkoviti kot
kot injekcije, zato se vam ni treba vbodati.
Z intranazalnim dajanjem peptidov se peptidi lažje prebijejo skozi krvno možgansko pregrado in
hitreje dosežejo možgane, kjer naj bi začeli delovati.
Učinkovitost intranazalnega dajanja je odvisna od tega, ali peptidi uspejo
preidejo skozi stene nosne sluznice v krvni obtok. Glavni
glavni dejavnik, ki vpliva na to, je molekulska masa peptida, ki je
manjša, lažje se molekula absorbira. Peptid Semax ima
751 Da. Molekula je dovolj majhna, da jo telo absorbira.
absorbira se. Študije o zdravilu Semax, ki so ga dajali intranazalno, so pokazale, da
ima pozitiven učinek na možgane, pa tudi na zdravljenje želodčnih razjed.
želodčnih razjed, kar dokazuje, da ima ta peptid, ki se daje intranazalno, tudi sistemski učinek.
sistemsko. Spodaj so navedene molekulske mase posameznih peptidov:
GHK-Cu (glicil-histidil-lizin-meden): Molekulska masa je približno 441
daltonov.
BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekulska masa je približno
1419 daltonov.
Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekulska masa je približno 390 daltonov.
KPV (Lys-Pro-Val): Molekulska masa je približno 328 daltonov.
Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Molekulska masa je približno 751
daltonov
Opaziti je, da je molekulska masa teh peptidov manjša od molekulske mase peptidov
Semax, kar pomeni, da omogoča intranazalno absorpcijo. Masa Bpc 157 je večja
kar pomeni, da se bo peptid nekoliko manj absorbiral, vendar bodite prepričani, da je
načini za to, ki bodo obravnavani v nadaljevanju.
Še en dejavnik, ki vpliva na to, ali se bo peptid absorbiral v krvni obtok prek
je njegova stabilnost v nosni votlini. Peptidi, zlasti tisti z višjo
peptidi z večjo molekulsko maso imajo težave z absorpcijo, zato potrebujejo več časa, da se
časa. V nosni votlini so izpostavljeni delovanju
encimov, ki jih razgrajujejo. Peptidi, kot sta Semax ali Selank, se absorbirajo
dovolj hitro, da se pred absorpcijo ne poškodujejo, kar dokazujejo
študije. Peptidi z večjo maso, kot je bpc 157, se absorbirajo počasneje, zato je
je v tem primeru za intranazalno dajanje vredno izbrati stabilnejšo obliko soli
kot je argova sol. To omogoča, da peptid ostane v
nosni votlini, ne da bi jo poškodoval.
Poleg tega se lahko uporabljajo tako imenovani ojačevalci, snovi, ki
ki olajšajo prodiranje drugih snovi skozi kožo. Med najučinkovitejšimi
so DMSO. DMSO začasno razpre strukturo kože ali sluznice
in omogoči, da v telo vstopijo snovi, ki se običajno ne absorbirajo.
ki se običajno ne bi absorbirale. To pomeni, da se na primer peptid Bpc 157 v
arg soli, raztopljen v fiziološki raztopini z 3% DMSO, lahko dolgo časa ostane v nosni votlini, ne da bi se
ostanejo v nosni votlini, ne da bi se razgradili, in se zlahka absorbirajo v
v krvni obtok. Učinkovitost te raztopine je mogoče preizkusiti na sebi.
Pri takšnem načinu dajanja bo peptid v nekaj minutah začel delovati na receptorje GABA, kar
kar povzroči občutek sproščenosti. To je dokaz, da se je peptid absorbiral in deluje.
Prednosti peptidnega pršila za nos so enostavna uporaba in nizka cena izdelka.
Glavni dejavnik, ki vpliva na učinkovitost te oblike dajanja, je
stabilnost peptida v želodčnih sokovih. Standardna oblika peptida je na primer
bpc 157, tj. bpc 157 acetata, se hitro razgradi in se ne
se ne bo absorbiral. Da bi bila peroralna uporaba učinkovita, mora biti peptid zaščiten
peptid ustrezno zaščititi. To lahko storimo tako, da spremenimo vrsto soli, na primer v argovo sol. Ta
bo omogočilo, da bo peptid Bpc 157 stabilen v želodcu pri ph nad 3. Pri ph
pod 3 pa se bo izničil. Uporabijo se lahko tudi posebne kapsule
Uporabijo se lahko tudi kapsule, iz katerih se peptid sprosti šele v črevesju. Po teh spremembah
bo ta oblika dajanja učinkovita. Slaba stran te rešitve je cena
izdelka, saj bo tak peptid do petkrat dražji kot v intranazalni obliki, in
intranazalno dajanje z uporabo ojačevalcev absorpcije in
ustrezno stabilno soljo tako učinkovita, da je nakup bpc stroškovno učinkovitejši.
stroškovno učinkovitejši je nakup bpc 157 v obliki pršila.
Peptidi v obliki kreme ne delujejo sistemsko, temveč lokalno.
To pomeni, da lahko na primer kupite peptid kpv in ga razpršite ali nanesete na kožo z
senzibilizacijo. To bo pomagalo ublažiti vnetje in hitreje regenerirati kožo.
Če je peptid enak, npr. bpc 157, le v drugačni obliki, pomeni, da ima
enak aminogram, tj. ima enak učinek. Drugačna spojina istega
istega peptida vpliva na njegovo stabilnost. Na primer, bpc 157 je acetat, tj. v
acetatni obliki bo dovolj stabilen, da bo ostal v obliki prahu
pri sobni temperaturi, ko pa se raztopi, ga je treba hraniti
v hladilniku, da bi se izognili razgradnji. Takšen peptid bo dovolj stabilen, da bo
uporabili za injiciranje, vendar ni več primeren za peroralno uporabo. Bpc 157
v soli arg bo prav tako stabilen pri sobni temperaturi, ko bo raztopljen
v vodi. Izkazuje stabilnost v želodčnih sokovih s ph nad 3. Pri dajanju peptidov
dajanju peptidov je pomembno izbrati pravo spojino za način dajanja,
da bo peptid stabilen.
Na trgu je na voljo veliko peptidov, osredotočamo se le na tiste z
največje možnosti in najboljše raziskave z najmanjšim možnim
pomembni neželeni učinki. Obstajajo potencialno nevarne
peptidi.
Volumen peptida je odvisen od postopka liofilizacije. Npr. 60 mg peptida lahko
lahko zavzame veliko ali malo prostora. To je nepomembno z vidika
učinkovitosti peptida.
Da, študije kažejo, da je uporaba intranazalnih peptidov varna in
učinkovita in le redko povzroča neželene učinke. Če se neželeni učinki pojavijo
so običajno draženje nosne sluznice, obstrukcija nosu
ali rahla alergijska reakcija, ki po prenehanju uporabe hitro izgine.
uporaba.
Pojavijo se neželeni učinki
so v primerjavi z drugimi snovmi izjemno redke in so
običajno: razdražljivost, nemir, zaspanost ali draženje sluznic,
ki izginejo takoj, ko se prenehajo uporabljati.
V obliki prahu pri sobni temperaturi, ko ga razredčimo z vodo v
hladilniku
V suhi obliki so ustrezno zaščiteni. Ko jih razredčimo z vodo
vodo, peptid ne degenerira, če ga hranimo v hladilniku, uporabili pa smo tudi
naravni konzervans v obliki dodatka peptida ghk-cu, ki zaradi svoje
bakrovih ionov upočasni rast bakterij.