Koti 1

Useimmilla peptideillä on systeeminen vaikutus, esim. bpc 157, mikä tarkoittaa, että kun ne pääsevät verenkiertoon, ne leviävät koko elimistöön ja vaikuttavat elimistöön tietyllä tavalla. Joidenkin neuropeptidipeptidien, kuten Semax tai Selank, on verenkiertoon pääsyn lisäksi päästävä aivoihin, jotta ne voivat kehittää täyden potentiaalinsa. Tämä tarkoittaa, että niiden on läpäistävä veri-aivoeste.

Kyllä, antotapa vaikuttaa siihen, kuinka paljon peptidiä pääsee verenkiertoon, ja tämä vaikuttaa suoraan tehoon. Antoreitti vaikuttaa myös siihen, kuinka suuri osa peptidistä pääsee suoraan aivoihin.

Peptidejä annetaan injektiona, nenäsumutteena, suun kautta ja joskus ihovoiteina.

Useimmissa tapauksissa ruiskeena annettava muoto on tehokkain, jos on kyse koko kehoon kohdistuvasta vaikutuksesta. Peptidin antaminen tällä tavoin mahdollistaa koko annoksen pääsyn verenkiertoon, mutta tutkimukset osoittavat, että Semaxin tai Selankin kaltaiset neuropeptidit, joiden päätavoitteena on päästä aivoihin, on parempi antaa intranasaalisesti kuin injektiona, koska niiden teho on sama. Injektoitava muoto on tehokas, mutta jotkut ihmiset, jotka eivät pidä injektioista, pitävät sitä hankalana. Jos peptidi on laadultaan sopivaa ja injektio tehdään taitavasti, se on myös turvallinen antotapa.

Peptidit, kuten Semax ja Selank, on erityisesti suunniteltu annettavaksi nenän kautta. Tutkimukset osoittavat, että ne ovat yhtä tehokkaita kuin injektiot, joten itseäsi ei tarvitse pistää. Peptidien intranasaalinen anto auttaa peptidejä ohittamaan helpommin veriaivoesteen ja pääsemään nopeammin aivoihin, missä niiden pitäisi aloittaa toimintansa. Intranasaalisen annostelun tehokkuus riippuu siitä, onnistuvatko peptidit kulkemaan nenän limakalvon seinämien läpi verenkiertoon. Tärkein tähän vaikuttava tekijä on peptidin molekyylipaino: mitä pienempi, sitä helpommin molekyyli imeytyy. Semax-peptidin molekyylipaino on 751 Da. Molekyyli on riittävän pieni imeytyäkseen elimistöön. Intranasaalisesti annosteltua Semaxia koskevat tutkimukset ovat osoittaneet, että sillä on myönteinen vaikutus sekä aivoihin että mahahaavan hoitoon, mikä osoittaa, että tällä intranasaalisesti annostellulla peptidillä on myös systeeminen vaikutus. Alla on lueteltu yksittäisten peptidien molekyylipainot: GHK-Cu (Glycyl-Histidyl-Lysine-Copper): Molekyylipaino on noin 441 daltonia. BPC 157 (Body Protection Compound 157): Molekyylipaino on noin 1419 daltonia. Epitaloni (Ala-Glu-Asp-Gly): Molekyylipaino on noin 390 daltonia. KPV (Lys-Pro-Val): Molekyylipaino on noin 328 daltonia. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro): Molekyylipaino on noin 751 daltonia Voidaan todeta, että näiden peptidien molekyylipaino on pienempi kuin Semaxin, eli mahdollistaa intranasaalisen imeytymisen. Bpc 157:n massa on suurempi, mikä tekee peptidin imeytymisestä hieman heikompaa, mutta voit olla varma, että on olemassa keinoja tämän kiertämiseksi, joita käsitellään jäljempänä. Toinen tekijä, joka vaikuttaa siihen, imeytyykö peptidi verenkiertoon nenän kautta, on sen vakaus nenäontelossa. Peptideillä, erityisesti niillä, joiden molekyylipaino on suurempi, on vaikeuksia imeytyä ja niiden imeytyminen kestää kauemmin. Nenäontelossa ne altistuvat entsyymeille, jotka hajottavat niitä. Peptidit, kuten Semax tai Selank, imeytyvät tarpeeksi nopeasti, jotta ne eivät vahingoitu ennen imeytymistä, mikä tutkimus osoittaa. Suuremman massan peptidit, kuten bpc 157, imeytyvät hitaammin, joten tässä tapauksessa kannattaa valita intranasaaliseen antoon vakaampi suolamuoto, kuten Arg-suola. Näin peptidi pysyy pitkään nenäontelossa vahingoittumatta. Lisäksi voidaan käyttää niin sanottuja tehosteaineita eli aineita, jotka helpottavat muiden aineiden tunkeutumista ihon läpi. Tehokkaimpia on DMSO. DMSO irrottaa väliaikaisesti ihon tai limakalvon rakenteen ja mahdollistaa sellaisten aineiden pääsyn elimistöön, jotka eivät normaalisti imeytyisi. Tämä tarkoittaa, että esimerkiksi 3% DMSO:n kanssa suolaliuokseen liuotettu arg-suolapeptidi Bpc 157 voi pysyä pitkään nenäontelossa hajoamatta ja imeytyä helposti verenkiertoon. Tämän liuoksen teho voidaan testata itse. Näin annosteltuna peptidi alkaa vaikuttaa GABA-reseptoreihin muutamassa minuutissa, mikä aiheuttaa rentoutumisen tunteen. Tämä on todiste siitä, että peptidi on imeytynyt ja toimii. Peptidi-nenäsumutteen etuja ovat helppokäyttöisyys ja tuotteen edullinen hinta.

Tärkein tekijä, joka vaikuttaa tämän antotavan tehokkuuteen, on peptidin stabiilisuus mahanesteessä. Esimerkiksi bpc 157 -peptidin vakiomuoto eli bpc 157 -asetaatti hajoaa nopeasti eikä imeydy. Jotta oraalinen anto olisi tehokasta, peptidi on suojattava asianmukaisesti. Tämä voidaan tehdä vaihtamalla suolatyyppi esimerkiksi arg-suolaksi. Näin Bpc 157 -peptidi pysyy vatsassa stabiilina ph:n ollessa yli 3. ph:n ollessa alle 3 se kuitenkin hajoaa. Voidaan käyttää myös erityisiä suojakapseleita, jotka vapauttavat peptidin vasta suolistossa. Näillä muutoksilla tämä antotapa on tehokas. Tämän ratkaisun haittapuolena on tuotteen hinta; tällainen peptidi on jopa viisi kertaa kalliimpi kuin intranasaalisessa muodossa, ja intranasaalinen anto imeytymistä tehostavia aineita ja sopivasti stabiilia suolaa käyttäen on niin tehokasta, että on kustannustehokkaampaa ostaa bpc 157 -suihke.

Voiteen muodossa olevat peptidit eivät vaikuta systeemisesti vaan paikallisesti. Eli voit esimerkiksi ostaa kpv-peptidiä ja suihkuttaa tai levittää sitä herkistyneelle iholle. Tämä auttaa lievittämään tulehdusta ja uudistamaan ihoa nopeammin.

Jos peptidi on sama, esim. bpc 157, vain eri muodossa, se tarkoittaa, että sillä on sama aminogrammi, eli sillä on sama vaikutus. Saman peptidin eri yhdiste vaikuttaa sen stabiilisuuteen. Esim. bpc 157 -aseteetti eli asetaattimuodossa oleva bpc 157 on riittävän stabiili pysyäkseen jauheena huoneenlämmössä, mutta kun se on liuennut, se on säilytettävä jääkaapissa hajoamisen välttämiseksi. Tällainen peptidi on riittävän stabiili käytettäväksi injektiona, mutta suun kautta käytettäväksi se ei enää sovellu. Bpc 157 arg-suolassa on myös stabiili huoneenlämmössä, kun se liuotetaan veteen. Se osoittaa stabiilisuutta mahanesteissä, joiden ph on yli 3. Peptidejä annosteltaessa on tärkeää valita oikea yhdiste annostelutapaa varten, jotta peptidi on stabiili.

Peptidin tilavuus riippuu kylmäkuivausprosessista. Esimerkiksi 60 mg peptidiä voi viedä paljon tai vähän tilaa. Tällä ei ole merkitystä peptidin tehokkuuden kannalta.